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NHS ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的應用
2026-6-6
138
這是一種ADC（抗體-藥(yào)物(wù)偶(ǒu)聯(lián)物）連接子-載荷化合物，由(yóu)五個(gè)功(gōng)能(néng)模塊(kuài)依次組成。各模塊解(jiě)析：NHSester（N-羥(qiǎng)基(jī)琥(hǔ)珀酰(xiān)亞胺(àn)酯）——與抗體表麵(miàn)伯(bó)氨基(jī)（-NH₂）反應，形(xíng)成(chéng)穩定(dìng)酰(xiān)胺鍵。PEG4（四聚乙二醇）——親水間(jiān)隔(gé)臂，提高水溶性，降(jiàng)低(dī)聚集(jí)，減少空(kōng)間(jiān)位阻，改善(shàn)藥代動力學(xué)。Val-Cit（纈氨(ān)酸-瓜氨酸二(èr)肽）——蛋白酶敏(mǐn)感連接(jiē)子(zǐ)，被溶酶(méi)體內組織蛋(dàn)白(bái)酶(méi)B（CathepsinB）特異性(xìng)切(qiē)割。PAB（對氨基苄(biàn)氧羰基）——自(zì)消除(chú)間(jiān)隔基，Val-Cit被(bèi)切割(gē)後，PAB經歷1,6-消(xiāo)除(chú)反... -
N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)的(dí)描(miáo)述(shù)
2026-6-6
96
N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)是(shì)一種專為新(xīn)一代ADC（抗(kàng)體-藥(yào)物偶聯物）設(shè)計的雙彈(dàn)頭(tóu)連接子-載荷(hé)分(fēn)子，核心(xīn)設計理(lǐ)念是"一(yī)發(fā)雙(shuāng)彈(dàn)"——每(měi)個(gè)抗(kàng)體(tǐ)攜(xié)帶兩個(gè)MMAE毒素，配合無(wú)銅點擊化學偶(ǒu)聯和(hé)酶控(kòng)可(kě)裂解(jiě)釋放(fàng)。一(yī)，基本信(xìn)息(xī)分子量約3330.2Da，純度通(tōng)常≥95%。外觀(guān)為(wéi)固體，溶於DMSO，DMF等(děng)有機(jī)溶(róng)劑(jì)。需(xū)-20°C避光幹燥(zào)保存，避免反復凍(dòng)融。僅供科研使(shǐ)用。結構式：二(èr)，五大功能(néng)模塊DBCO（二苯並(bìng)環(huán)辛炔）。無(wú)銅(tóng)點(diǎn)擊(jī)化(huà)學手...
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cas：646502-53-6，MC-Val-Cit-PAB-MMAE的概(gài)述
2026-6-5
105
MC-Val-Cit-PAB-MMAE（VcMMAE）CAS:646502-53-6｜分子(zǐ)式:C₆₈H₁₀₅N₁₁O₁₅｜分子量:1316.63外觀:白色(sè)至(zhì)類白色(sè)固(gù)體(tǐ)粉(fěn)末｜純(chún)度(dù):≥95%結構式：結(jié)構組(zǔ)成(chéng)MC（馬(mǎ)來酰亞(yà)胺(àn)己酰(xiān)基(jī)）:與(yǔ)抗體(tǐ)半(bàn)胱(guāng)氨酸殘(cán)基的(dí)巰(qiú)基（-SH）發(fā)生(shēng)邁(mài)克(kè)爾(ěr)加成反(fǎn)應(yīng)，生成穩(wěn)定(dìng)硫(liú)醚(mí)鍵(jiàn)，偶(ǒu)聯特異性(xìng)較(jiào)強，不(bù)與(yǔ)氨基(jī)等基團(tuán)反應(yīng)。己酰基間隔臂(bì)增強MC柔性(xìng)，降低偶(ǒu)聯後(hòu)空間位(wèi)阻，保障(zhàng)抗(kàng)體靶(bǎ)向活性(xìng)。Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜氨酸(suān)）:經典(diǎn)酶響應二肽，腫(zhǒng)瘤溶(róng)酶(méi)體(tǐ)內(nèi)被組織(zhī)蛋白酶(méi)B（Ca...
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cas：2353409-69-3，Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE的(dí)特點
2026-6-5
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Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAECAS:2353409-69-3｜分子式:C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃｜分(fēn)子量:1626.97外觀(guān):白色(sè)至類白色固體粉末(mò)｜純(chún)度:≥95%結構式(shì)：結構組成Mal（馬(mǎ)來酰亞胺）:與(yǔ)抗體(tǐ)半胱(guāng)氨酸(suān)殘(cán)基(jī)的巰基（-SH）發(fā)生邁克爾加成反應，形成穩(wěn)定硫(liú)醚(mí)鍵，偶聯效率95%以上(shàng)，條件(jiàn)為(wéi)pH6.0–7.5。PEG8（八聚乙二(èr)醇）:8個乙二醇(chún)單元(yuán)組(zǔ)成的柔(róu)性親水(shuǐ)鏈(liàn)，相比PEG4顯著提(tí)升(shēng)水溶(róng)性，減少(shǎo)ADC聚集和免疫(yì)原性(xìng)，血(xiě)漿半衰期延(yán)長約(yuē)2.3倍(bèi)，同時(shí)降(jiàng)...
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cas：1350456-56-2，Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE的(dí)介紹
2026-6-5
107
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAECAS:1350456-56-2｜分(fēn)子(zǐ)式(shì):C₇₃H₁₀₄N₁₀O₁₄｜分子量:1345.67外(wài)觀:白色至(zhì)類(lèi)白(bái)色固(gù)體粉末｜純(chún)度(dù):≥95%結(jié)構式(shì)：結構組成Fmoc（芴甲氧(yǎng)羰基）:N端氨(ān)基保護(hù)基，合成(chéng)後期用(yòng)哌啶(dìng)/二乙(yǐ)胺脫除，暴(bào)露出遊(yóu)離(lí)氨基(jī)用(yòng)於(yú)後續偶聯(lián)。條件溫和(hé)，不破(pò)壞(huài)MMAE結(jié)構(gòu)。Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸(suān)）:ADC領域(yù)的酶響(xiǎng)應二肽連接子，血液中穩定(dìng)，僅(jǐn)在腫(zhǒng)瘤(liú)溶酶(méi)體內(nèi)被CathepsinB特(tè)異(yì)性切割(gē)。PAB（對氨基(jī)苄(biàn)基）:自(zì)消(xiāo)除間(jiān)隔基，...
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cas：2762519-08-2，endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的(dí)應用
2026-6-5
113
endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAECAS:2762519-08-2｜分(fēn)子(zǐ)式(shì):C₈₀H₁₂₇N₁₁O₁₉｜分(fēn)子量(liáng):1546.93外觀:白色至(zhì)灰白色粉(fěn)末(mò)｜純(chún)度(dù):≥95%結(jié)構(gòu)式：結構(gòu)組成(chéng)endo-BCN（內(nèi)型環(huán)丙(bǐng)烷環辛(xīn)炔(quē)）:無需銅催化，與(yǔ)疊(dié)氮基團發生(shēng)SPAAC無(wú)銅點(diǎn)擊(jī)反應，速(sù)率(shuài)快，無(wú)金屬毒性，適合(hé)活(huó)細胞和體內(nèi)應(yīng)用。PEG4:四(sì)個乙(yǐ)二醇單元(yuán)，提(tí)升水(shuǐ)溶性(xìng)，降低非(fēi)特異性吸(xī)附，減少(shǎo)空間位(wèi)阻。Val-Cit（纈氨(ān)酸-瓜氨酸）:腫瘤溶酶(méi)體(tǐ)CathepsinB特異性切割(gē)...
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