Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2353409-69-3 ｜ 分子式: C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃ ｜ 分(fēn)子量: 1626.97
外(wài)觀(guān): 白(bái)色至(zhì)類(lèi)白(bái)色固體粉(fěn)末 ｜ 純度(dù): ≥95%

結構式
：

結(jié)構(gòu)組(zǔ)成

Mal（馬(mǎ)來酰亞(yà)胺）: 與抗體(tǐ)半胱氨(ān)酸(suān)殘基的(dí)巰基（-SH）發生邁(mài)克爾(ěr)加成反(fǎn)應，形成(chéng)穩(wěn)定硫醚(mí)鍵，偶(ǒu)聯效(xiào)率(shuài)95%以上(shàng)，條(tiáo)件(jiàn)為pH 6.0–7.5。

PEG8（八(bā)聚乙二(èr)醇）: 8個乙二醇(chún)單元(yuán)組成的柔性(xìng)親水鏈，相比PEG4顯著(zhù)提升(shēng)水(shuǐ)溶性(xìng)，減(jiǎn)少ADC聚集(jí)和免(miǎn)疫原性(xìng)，血漿半(bàn)衰(shuāi)期延長(cháng)約2.3倍，同時降(jiàng)低(dī)空(kōng)間(jiān)位阻(zǔ)對靶(bǎ)向結(jié)合(hé)的(dí)影(yǐng)響。

Val-Cit（纈氨(ān)酸-瓜氨酸）: 經典酶響應二肽(tài)，在腫瘤溶酶(méi)體內被組(zǔ)織(zhī)蛋白酶B（Cathepsin B）特異性切(qiē)割，血(xiě)液中(zhōng)穩(wěn)定(dìng)，pH 5.0下(xià)裂解速率(shuài)常數(shù)約(yuē)0.32 s⁻¹。

PAB（對(duì)氨(ān)基(jī)苄(biàn)基）: 自(zì)消(xiāo)除間隔(gé)基，Val-Cit被酶切後觸發(fā)1,6-消除(chú)反(fǎn)應(yīng)，快速釋放遊(yóu)離MMAE，不(bù)留連(lián)接(jiē)子(zǐ)殘(cán)留。

MMAE（單(dān)甲(jiǎ)基澳(ào)瑞(ruì)他(tā)汀(tīng)E）: 強(qiáng)效微管蛋白抑製劑(jì)，nM級活性(xìng)，阻斷微(wēi)管(guǎn)聚合→G2/M期(qī)阻滯→誘(yòu)導腫瘤細胞(bāo)凋(diāo)亡(wáng)。

主(zhǔ)要(yào)應(yīng)用(yòng)

ADC合(hé)成(chéng): 與還原(yuán)抗(kàng)體（巰(qiú)基(jī)暴露(lòu)）直接(jiē)偶聯(lián)，製(zhì)備位(wèi)點均(jūn)一
，DAR可(kě)控(kòng)的(dí)新(xīn)一代ADC。

納米載(zǎi)藥(yào): 修(xiū)飾脂質體(tǐ)或聚合(hé)物(wù)納(nà)米(mǐ)粒(lì)，構(gòu)建酶響應(yīng)型(xíng)納(nà)米(mǐ)前(qián)藥。

藥(yào)物篩選: 作(zuò)為標(biāo)準(zhǔn)ADC連(lián)接(jiē)子-藥物(wù)模(mó)塊，評(píng)估不同(tóng)靶向(xiàng)抗(kàng)體的偶(ǒu)聯(lián)效(xiào)率與體內(nèi)外(wài)活(huó)性。

儲存(cún)

−20°C以(yǐ)下，幹燥(zào)
，避光(guāng)
，密(mì)封(fēng)保存(cún)。約(yuē)存1年，避(bì)免反復(fù)凍融(róng)。僅供(gōng)科研使用(yòng)。

關於我(wǒ)們:

陝西星貝(bèi)愛科生(shēng)物科(kē)技經營(yíng)的產(chǎn)品種類包括(kuò)有(yǒu)
：合(hé)成(chéng)磷脂
，高(gāo)分(fēn)子聚(jù)乙二(èr)醇衍(yǎn)生物(wù)
，嵌(qiàn)段共聚(jù)物
，磁性(xìng)納(nà)米(mǐ)顆粒(lì)
，納(nà)米金(jīn)及納米(mǐ)金棒
，近紅(hóng)外熒光染料
，活性(xìng)熒光染料(liào)
，熒(yíng)光(guāng)標記物
，蛋白(bái)交聯劑(jì)
，小分子(zǐ)PEG衍生物
，點(diǎn)擊化(huà)學(xué)產品
，樹枝狀聚合物
，環糊精衍(yǎn)生(shēng)物
，大環配體類(lèi)
，熒(yíng)光量子(zǐ)點(diǎn)
，透明質(zhì)酸衍生物(wù)
，石墨烯或氧化石(shí)墨(mò)烯
，碳納米管
，富(fù)勒(lè)烯，二(èr)氧化(huà)矽及介(jiè)孔二氧(yǎng)化(huà)矽，聚合(hé)物(wù)微(wēi)球，近(jìn)紅(hóng)外熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙烯微球(qiú)，上轉換納(nà)米發(fā)光顆粒(lì)，MRI核(hé)磁(cí)造(zào)影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光(guāng)探針(zhēn)等等(děng)。

溫馨(xīn)提示
：供應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅用於科(kē)研(yán)，不能(néng)用於(yú)人(rén)體(tǐ)！

其他(tā)產(chǎn)品
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DBCO-CONH-S-S-acid

DBCO-PEG3-acid

DBCO-C6-acid

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-cRGD

DBCO-Cyanine3

DBCO-Cyanine3.5

DBCO-Cyanine5