這(zhè)是(shì)一種ADC（抗體-藥物(wù)偶聯物）連接(jiē)子-載荷(hé)化(huà)合(hé)物(wù)，由五個(gè)功(gōng)能模塊依(yī)次(cì)組成(chéng)。

各模塊(kuài)解析(xī)：

NHS ester（N-羥基(jī)琥(hǔ)珀(pò)酰(xiān)亞胺(àn)酯(zhǐ)）——與抗體表(biǎo)麵伯(bó)氨基(jī)（-NH₂）反(fǎn)應(yīng)，形(xíng)成穩(wěn)定(dìng)酰胺鍵(jiàn)。

PEG4（四聚乙二醇(chún)）——親(qīn)水間隔臂，提(tí)高水(shuǐ)溶(róng)性(xìng)
，降(jiàng)低聚集
，減少(shǎo)空(kōng)間位阻，改善(shàn)藥(yào)代動力(lì)學。

Val-Cit（纈氨酸-瓜(guā)氨(ān)酸二(èr)肽）——蛋(dàn)白酶(méi)敏感(gǎn)連接子，被溶酶體內組織蛋(dàn)白酶B（Cathepsin B）特異性切割。

PAB（對(duì)氨(ān)基(jī)苄(biàn)氧羰基(jī)）——自(zì)消除間隔基，Val-Cit被切(qiē)割後(hòu)，PAB經歷1,6-消除反應(yīng)，迅速釋放遊離(lí)活(huó)性(xìng)藥物(wù)，無(wú)需額外酶(méi)參(cān)與(yǔ)。

MMAE（單(dān)甲(jiǎ)基澳(ào)瑞(ruì)他(tā)汀E）——強效微管蛋白抑製劑(jì)，IC50約(yuē)0.1-1 nM，結合微(wēi)管蛋(dàn)白後(hòu)阻斷有絲(sī)分裂，誘導(dǎo)細胞(bāo)凋亡。

結構(gòu)式：

核(hé)心(xīn)參(cān)數(shù)：

CAS：2762518-86-3
分(fēn)子(zǐ)式：C₇₄H₁₁₇N₁₁O₂₁
分子量：約(yuē)1496.8
純度：≥95%（常(cháng)見≥97%）
外觀：白(bái)色至類白色(sè)固(gù)體
溶解性：DMSO
，DCM
，DMF
儲(chǔ)存：-20°C，避(bì)光(guāng)，幹燥(zào)，避免(miǎn)反復凍(dòng)融
穩定(dìng)性(xìng)：約1年

作用(yòng)機製（五(wǔ)步）：

第(dì)一步，偶聯：NHS ester在pH 7.5-8.5條件(jiàn)下與抗體(tǐ)賴氨酸ε-氨基(jī)反應，共價連接。

第(dì)二步，靶向(xiàng)：抗體將載荷定(dìng)向輸送至表達靶抗原(yuán)的腫瘤細(xì)胞(bāo)。

第三步(bù)，內化：ADC-抗原復合(hé)物(wù)被內吞(tūn)進入(rù)溶酶體。

第(dì)四步，釋(shì)放(fàng)：溶酶體(tǐ)內組(zǔ)織蛋白(bái)酶B切割(gē)Val-Cit二(èr)肽(tài)，觸發PAB自(zì)消除(chú)，釋(shì)放遊(yóu)離(lí)MMAE。

第(dì)五(wǔ)步，殺傷(shāng)：MMAE結(jié)合(hé)微管(guǎn)蛋(dàn)白(bái)，阻(zǔ)斷有絲分裂，誘導腫(zhǒng)瘤(liú)細胞(bāo)凋(diāo)亡。同時(shí)MMAE可穿(chuān)透細胞(bāo)膜(mó)殺傷鄰近(jìn)抗原陰性(xìng)細胞（旁(páng)觀者效應(yīng)）。

使(shǐ)用(yòng)注(zhù)意(yì)事項：

酶活(huó)性驗證：Val-Cit依賴組(zǔ)織蛋(dàn)白(bái)酶B，使用前(qián)需(xū)確認(rèn)目標細胞係(xì)的Cathepsin B表達水(shuǐ)平(píng)。若酶(méi)活性低，可考慮Val-Ala等替代(dài)連接子(zǐ)。

偶(ǒu)聯(lián)條件(jiàn)：pH 7.5-8.5，NHS ester在水(shuǐ)性(xìng)緩(huǎn)衝(chōng)液中會(huì)逐漸(jiàn)水解(jiě)，建(jiàn)議(yì)現配(pèi)現用，反(fǎn)應時(shí)間控製在1-2小時(shí)內。

關(guān)於(yú)我(wǒ)們:

陝(shǎn)西星貝愛科生(shēng)物科(kē)技經(jīng)營的(dí)產(chǎn)品種(zhǒng)類(lèi)包括有：合成磷(lín)脂
，高分子聚(jù)乙(yǐ)二醇衍生物(wù)
，嵌段共聚(jù)物
，磁(cí)性納(nà)米(mǐ)顆粒(lì)
，納米金及納(nà)米(mǐ)金棒(bàng)
，近紅外熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)
，活性(xìng)熒光染料
，熒光標(biāo)記(jì)物
，蛋白(bái)交聯(lián)劑(jì)
，小分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生(shēng)物
，點擊化學(xué)產(chǎn)品(pǐn)
，樹(shù)枝狀(zhuàng)聚合(hé)物(wù)
，環(huán)糊精衍(yǎn)生(shēng)物(wù)
，大環配體類
，熒(yíng)光(guāng)量子點
，透(tòu)明質(zhì)酸(suān)衍生物(wù)
，石墨烯或(huò)氧化石(shí)墨(mò)烯
，碳納(nà)米管
，富(fù)勒(lè)烯，二氧化矽及(jí)介孔二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚(jù)合物微(wēi)球，近紅外熒光(guāng)染料，聚苯乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉換納米(mǐ)發光(guāng)顆(kē)粒(lì)，MRI核(hé)磁造影產品，熒光蛋白及(jí)熒光探(tàn)針(zhēn)等等。

溫馨(xīn)提示：供(gōng)應(yīng)產(chǎn)品僅(jǐn)用於(yú)科研(yán)，不能用於人體！

其他產(chǎn)品：

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-cRGD

DBCO-Cyanine3

DBCO-Cyanine3.5

DBCO-Cyanine5

DBCO-Cyanine5.5

DBCO-Cyanine7

DBCO-Dextran

DBCO-Disulfo-Cy3

DBCO-Disulfo-Cy5