Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF

點(diǎn)擊化學偶聯型ADC連接子(zǐ)-載(zǎi)荷化合物，核(hé)心是(shì)末端疊(dié)氮基（Azide）通過(guò)點擊(jī)化(huà)學(xué)實現位(wèi)點(diǎn)特異性(xìng)偶(ǒu)聯(lián)，搭配(pèi)經(jīng)典(diǎn)Val-Cit可裂(liè)解連(lián)接子(zǐ)和(hé)MMAF微管蛋白(bái)抑(yì)製(zhì)劑載(zǎi)荷(hé)。

五(wǔ)大(dà)模塊(kuài)：

Azide（疊氮基）——點擊化(huà)學偶聯(lián)基團(tuán)，與炔基（CuAAC）或DBCO（SPAAC）反(fǎn)應，實(shí)現定點(diǎn)偶聯，DAR可控(kòng)（通(tōng)常(cháng)2-4）。

PEG3——三(sān)聚乙二醇間隔(gé)臂，提高水溶性(xìng)，降低聚(jù)集(jí)。

Val-Cit——組(zǔ)織蛋白酶(méi)B可切(qiē)割二(èr)肽(tài)，溶(róng)酶(méi)體內特(tè)異性釋放載荷。

PAB——自消(xiāo)除間(jiān)隔基(jī)，切(qiē)割後(hòu)自(zì)發(fā)斷(duàn)裂釋(shì)放遊(yóu)離藥(yào)物。

MMAF——微管蛋(dàn)白(bái)抑製(zhì)劑(jì)，IC50約0.1-1 nM。因C端帶負(fù)電荷(hé)，無(wú)旁觀(guān)者效(xiào)應(yīng)，殺(shā)傷(shāng)嚴格限製在靶細(xì)胞內。

結構式(shì)：

核(hé)心(xīn)參(cān)數：

CAS：2757277-32-8
分子(zǐ)量：約1352.6
純(chún)度：≥95%
外觀(guān)：白(bái)色至類白色(sè)固體
溶解性(xìng)：DMSO ≥90 mg/mL，水中不(bù)溶
儲存：-20°C，避光，幹燥，氮(dàn)氣保(bǎo)護

關鍵注意：

溶液不穩定(dìng)，建議(yì)現(xiàn)配現用。CuAAC反(fǎn)應後需(xū)用(yòng)EDTA去除銅(tóng)離子(zǐ)，避免(miǎn)抗體氧(yǎng)化(huà)。如需(xū)無銅(tóng)方案，改用(yòng)DBCO-抗體 + Azide-linker（SPAAC路(lù)綫(xiàn)）。

關於我(wǒ)們:

陝西星貝愛科生(shēng)物科(kē)技經營的(dí)產品(pǐn)種類包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合(hé)成磷脂(zhī)，高分(fēn)子聚(jù)乙二醇衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，嵌段(duàn)共聚物，磁性納米顆(kē)粒，納米金及納米(mǐ)金棒(bàng)，近(jìn)紅外(wài)熒光染(rǎn)料(liào)，活(huó)性熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料(liào)，熒光標記物(wù)，蛋(dàn)白交(jiāo)聯劑(jì)，小分子PEG衍生(shēng)物，點(diǎn)擊化(huà)學產品(pǐn)，樹(shù)枝狀(zhuàng)聚合物(wù)，環糊(hū)精衍生(shēng)物(wù)，大環(huán)配(pèi)體類(lèi)，熒光量子點，透(tòu)明(míng)質酸衍(yǎn)生物，石墨(mò)烯或(huò)氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳納米(mǐ)管，富(fù)勒烯(xī)，二氧化矽(guī)及(jí)介(jiè)孔二氧化矽，聚(jù)合(hé)物微球(qiú)，近紅外熒光染料(liào)，聚苯(běn)乙烯微球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納(nà)米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒(yíng)光(guāng)蛋白及(jí)熒光(guāng)探針(zhēn)等(děng)等(děng)。

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