MC-Val-Cit-Doxorubicin（MC-Val-Cit-PAB-Doxorubicin）

ADC用(yòng)藥(yào)物-連接(jiē)子偶聯(lián)物(wù)，將(jiāng)經典蒽環類化療藥阿黴(méi)素通過Val-Cit可酶切(qiē)連(lián)接子(zǐ)與馬來酰(xiān)亞胺基(jī)團偶聯(lián)，實(shí)現靶(bǎ)向(xiàng)遞(dì)送(sòng)
。

各(gè)模(mó)塊(kuài)解析：

MC（Maleimidocaproyl，馬來(lái)酰亞(yà)胺己(jǐ)酰基）——與(yǔ)抗(kàng)體(tǐ)還(huán)原後暴露(lòu)的(dí)遊(yóu)離半(bàn)胱氨酸巰基發(fā)生邁克爾加(jiā)成(chéng)，形(xíng)成穩定(dìng)硫醚鍵
。己酰(xiān)鏈提(tí)供柔(róu)性(xìng)，降(jiàng)低(dī)空間位阻
。

Val-Cit（纈(xié)氨酸(suān)-瓜(guā)氨酸二肽(tài)）——組織(zhī)蛋白酶B特異性可切割連(lián)接子，溶酶體(tǐ)內(nèi)酶切(qiē)釋(shì)放載荷(hé)
。

PAB（對(duì)氨(ān)基(jī)苄氧羰(tāng)基(jī)）——自消(xiāo)除(chú)間隔(gé)基，酶切(qiē)後(hòu)自發斷(duàn)裂(liè)，快速釋放(fàng)遊離(lí)阿黴素(sù)
。

Doxorubicin（阿(ā)黴素(sù)）——蒽環(huán)類(lèi)廣譜抗腫(zhǒng)瘤抗(kàng)生素，嵌(qiàn)入(rù)DNA，抑製(zhì)拓撲異構酶II，阻斷DNA復製(zhì)與轉(zhuǎn)錄，誘導(dǎo)凋亡(wáng)
。

核心參數：

CAS：159857-70-2
分(fēn)子(zǐ)式(shì)：C₅₆H₆₇N₇O₁₉
分子(zǐ)量：1142.2
純(chún)度：≥95%
外觀(guān)：棕(zōng)色至紅色(sè)固體
溶(róng)解(jiě)性：DMSO，DMF可溶，水中不溶
儲存(cún)：-20°C，避(bì)光，幹燥(zào)，氮(dàn)氣保(bǎo)護

作用機(jī)製（四(sì)步(bù)）：

第一步，偶聯(lián)：MC與抗體半(bàn)胱氨酸(suān)巰(qiú)基反(fǎn)應，構(gòu)建(jiàn)ADC
。

第(dì)二步(bù)，靶向：ADC經抗體識(shí)別腫瘤抗原(yuán)，受體介(jiè)導(dǎo)內(nèi)吞
。

第三(sān)步(bù)，釋放：溶(róng)酶體(tǐ)內(nèi)Cathepsin B切(qiē)割Val-Cit，PAB自消除(chú)，釋(shì)放遊(yóu)離阿(ā)黴(méi)素(sù)
。

第(dì)四步，殺傷：阿(ā)黴素嵌入DNA，抑製拓撲異構酶II，阻(zǔ)斷(duàn)復(fù)製(zhì)轉錄(lù)，誘導凋(diāo)亡
。因(yīn)阿(ā)黴素帶(dài)正(zhèng)電(diàn)荷但ADC形式下(xià)釋(shì)放受(shòu)限，旁觀者效應極弱(ruò)
。

關於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星貝愛(ài)科(kē)生物科技經營(yíng)的產(chǎn)品(pǐn)種類包(bāo)括(kuò)有：合成磷脂，高(gāo)分子聚乙(yǐ)二醇(chún)衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，嵌(qiàn)段(duàn)共(gòng)聚物，磁性納米顆粒，納米(mǐ)金(jīn)及(jí)納米金棒(bàng)，近紅外(wài)熒光(guāng)染料，活性熒光染料，熒光(guāng)標記物，蛋(dàn)白交聯劑(jì)，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物，點擊(jī)化(huà)學產品，樹枝狀(zhuàng)聚(jù)合物(wù)，環(huán)糊精衍生物，大(dà)環(huán)配體(tǐ)類，熒光(guāng)量子點(diǎn)，透明(míng)質酸(suān)衍(yǎn)生物(wù)，石墨烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯(xī)，碳(tàn)納米管(guǎn)，富(fù)勒(lè)烯(xī)，二氧(yǎng)化(huà)矽及(jí)介孔(kǒng)二(èr)氧化(huà)矽(guī)，聚合(hé)物微(wēi)球(qiú)，近紅外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，聚苯(běn)乙烯微球(qiú)，上轉(zhuǎn)換納米發光顆粒(lì)，MRI核磁(cí)造影產品，熒光(guāng)蛋白及(jí)熒光(guāng)探針等(děng)等(děng)
。

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