Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-38-6，分子量(liáng): 618.68）是(shì)一種(zhǒng)含 PEG2 的(dí)酶響(xiǎng)應型可裂(liè)解 ADC 連(lián)接(jiē)子中間體，專為(wéi)抗(kàng)體(tǐ)偶聯(lián)藥(yào)物合(hé)成(chéng)設計(jì)。

基本信(xìn)息

中(zhōng)文(wén)名(míng)：馬(mǎ)來(lái)酰(xiān)亞胺-二聚乙二醇(chún)-纈氨酸-瓜氨(ān)酸-對氨(ān)基(jī)苯(běn)甲(jiǎ)酸(suān)-羥(qiǎng)基(jī)
分子式(shì)：C₂₉H₄₂N₆O₉
外觀：白色至(zhì)微黃(huáng)色(sè)固體粉(fěn)末(mò)
純度(dù)：≥95%
溶解性：溶於 DMSO，DMF，DCM 等(děng)有機溶(róng)劑(jì)，水中也(yě)有良好溶(róng)解性(xìng)
儲存(cún)條件(jiàn)：-20°C 避光(guāng)幹燥密(mì)封保存，避(bì)免(miǎn)反(fǎn)復凍(dòng)融(róng)

結(jié)構(gòu)與各部分功能(néng)

Mal（馬來酰(xiān)亞(yà)胺）：與(yǔ)抗(kàng)體表麵(miàn)巰(qiú)基(jī)（-SH）通過(guò)邁(mài)克爾(ěr)加成反應(yīng)形成穩(wěn)定硫醚(mí)鍵，實(shí)現抗體偶聯(lián)，僅(jǐn)針對(duì)巰(qiú)基，不修(xiū)飾抗原結合(hé)位點，偶(ǒu)聯(lián)效率 ≥90%。

PEG2（二聚(jù)乙(yǐ)二醇(chún)）：由(yóu) 2 個乙二醇(chún)單元(yuán)組(zǔ)成(chéng)，提供親(qīn)水(shuǐ)性(xìng)和(hé)柔(róu)性，增加水溶(róng)性，減少免疫原性(xìng)，降低空(kōng)間位阻(zǔ)，是實用(yòng)性較佳的(dí)平衡(héng)點(diǎn)。

Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜氨酸）：ADC 領域較常(cháng)用的可(kě)裂(liè)解(jiě)二(èr)肽(tài)序(xù)列。正常生理環(huán)境中(zhōng)穩定，在(zài)腫(zhǒng)瘤(liú)細胞溶酶體(tǐ)內被(bèi)組(zǔ)織(zhī)蛋白(bái)酶 B 特異性(xìng)切(qiē)割，實(shí)現(xiàn)位點特異(yì)性藥(yào)物(wù)釋放。

PAB（對(duì)氨基(jī)苯(běn)甲酸(suān)）：自裂(liè)解間隔單(dān)元，在(zài) Val-Cit 被(bèi)酶切(qiē)後(hòu)觸發 1,6-消除(chú)反應(yīng)，快(kuài)速斷裂(liè)共價(jià)鍵，保(bǎo)證藥物定量(liáng)高(gāo)效釋放(fàng)。

OH（羥基）：末端(duān)反(fǎn)應(yīng)位點，可與(yǔ)細胞毒性藥(yào)物（如 MMAE，MMAF）或熒(yíng)光染料進一步(bù)偶聯。

主要用途(tú)

第(dì)一，ADC 合(hé)成(chéng)。Mal 與抗體巰(qiú)基(jī)偶聯(lián)，OH 端(duān)與(yǔ)細(xì)胞毒性藥(yào)物(wù)偶(ǒu)聯，進入(rù)腫瘤細(xì)胞後，組織蛋白酶(méi) B 切(qiē)割 Val-Cit，PAB 觸發自裂(liè)解(jiě)，釋(shì)放(fàng)活(huó)性藥(yào)物，實(shí)現靶(bǎ)向遞送和(hé)控製釋(shì)放。

第(dì)二(èr)，靶向(xiàng)前(qián)藥與(yǔ)智能遞(dì)送(sòng)。正常組織(zhī)中穩定循(xún)環(huán)，腫瘤微環境中被特(tè)異性(xìng)酶(méi)裂解釋放藥(yào)物(wù)，提(tí)高(gāo)治療(liáo)指數。

第(dì)三，PROTAC 合成。可(kě)用作 PROTAC 連接(jiē)子(zǐ)，連(lián)接靶蛋白配體和(hé) E3 泛(fàn)素連(lián)接酶配體。

第(dì)四，生物成像(xiàng)。OH 端可偶聯熒光染(rǎn)料(liào)或放射性同位素(sù)，用(yòng)於 PET 成像，熒(yíng)光成像(xiàng)等。

使用注(zhù)意事(shì)項(xiàng)

取(qǔ)用時(shí)保(bǎo)持幹燥，用前恢(huī)復至(zhì)室(shì)溫。建(jiàn)議(yì)用(yòng)無(wú)水 DMSO 配成(chéng) 10–50 mM 母液後(hòu)分裝(zhuāng)使用(yòng)。Mal 與巰基偶聯需(xū)在 pH 6.5–7.5，4°C 條件(jiàn)下進行(háng)，操(cāo)作需在惰性(xìng)氣(qì)體(tǐ)環(huán)境下避免馬來酰(xiān)亞胺氧(yǎng)化。避免與含(hán)遊離胺(àn)（如 Tris）或(huò)銅(tóng)離子接觸(chù)。僅供(gōng)科研(yán)使用(yòng)，不可用(yòng)於人(rén)體。

關於我們:

陝(shǎn)西(xī)星貝(bèi)愛(ài)科(kē)生(shēng)物科技(jì)經(jīng)營的產品種類包括有(yǒu)：合成磷脂，高分子聚乙(yǐ)二醇衍生(shēng)物，嵌(qiàn)段(duàn)共聚物，磁性納(nà)米(mǐ)顆粒(lì)，納(nà)米(mǐ)金及納(nà)米金(jīn)棒，近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料，活性熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料(liào)，熒光標記(jì)物，蛋(dàn)白交聯劑(jì)，小分(fēn)子PEG衍生物(wù)，點(diǎn)擊(jī)化學產品，樹枝狀聚合(hé)物，環(huán)糊(hū)精衍(yǎn)生物，大(dà)環配體類，熒光量子點(diǎn)，透明(míng)質酸(suān)衍生(shēng)物，石墨烯(xī)或(huò)氧化(huà)石(shí)墨烯，碳納(nà)米管(guǎn)，富勒烯，二氧(yǎng)化(huà)矽及介孔二氧(yǎng)化矽(guī)，聚合物微球，近(jìn)紅外熒(yíng)光染料(liào)，聚苯乙烯微球(qiú)，上轉換納米發(fā)光顆粒(lì)，MRI核(hé)磁造影(yǐng)產品(pǐn)，熒光(guāng)蛋(dàn)白及熒光(guāng)探針等(děng)等(děng)。

溫馨(xīn)提示：供應(yīng)產品(pǐn)僅用於(yú)科研(yán)，不能(néng)用(yòng)於人體！

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