Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-37-5，分子量: 574.63）是(shì)一種含 PEG1 的酶響應(yīng)型可(kě)裂解(jiě) ADC 連接(jiē)子中間(jiān)體，專為抗體偶聯藥物（ADC）合成(chéng)設計。

基本信(xìn)息

中文(wén)名：馬(mǎ)來(lái)酰(xiān)亞胺(àn)-一(yī)聚乙(yǐ)二醇(chún)-纈氨(ān)酸-瓜氨酸-對氨(ān)基(jī)苯(běn)甲酸-羥(qiǎng)基(jī)
分子式：C₂₇H₃₈N₆O₈
外觀(guān)：白(bái)色(sè)至(zhì)類(lèi)白色固體(tǐ)粉(fěn)末(mò)
純度(dù)：≥95%
溶解性：溶(róng)於 DMSO，DMF，DCM 等有(yǒu)機溶劑
儲存(cún)條(tiáo)件：-20°C 避光幹(gān)燥(zào)密(mì)封(fēng)保存(cún)，避(bì)免(miǎn)反復凍融

結(jié)構式：

結構與各(gè)部分功能(néng)

Mal（馬來酰(xiān)亞胺(àn)）：與(yǔ)抗體表(biǎo)麵巰(qiú)基（-SH）通過邁(mài)克(kè)爾(ěr)加成反(fǎn)應形成穩(wěn)定硫(liú)醚鍵(jiàn)，實現(xiàn)抗體(tǐ)偶聯(lián)，僅針(zhēn)對(duì)巰(qiú)基，不修飾抗原(yuán)結(jié)合(hé)位點(diǎn)，偶聯(lián)效率 ≥90%。

PEG1：最(zuì)短的 PEG 鏈，提供親水(shuǐ)性(xìng)和(hé)生物相(xiāng)容性(xìng)，增強(qiáng)水溶性，減(jiǎn)少免疫(yì)原(yuán)性，同時作為(wéi)柔性間隔臂降(jiàng)低(dī)空(kōng)間位阻(zǔ)。

Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜氨酸(suān)）：ADC 領(lǐng)域較(jiào)常用的可裂解(jiě)二(èr)肽(tài)序(xù)列(liè)。在正常生理(lǐ)環境(jìng)中(zhōng)穩定，在(zài)腫(zhǒng)瘤細胞(bāo)溶(róng)酶(méi)體(tǐ)內被組織蛋白(bái)酶 B（Cathepsin B）特異性(xìng)切(qiē)割，實現位(wèi)點(diǎn)特(tè)異(yì)性(xìng)藥(yào)物(wù)釋(shì)放。

PAB（對氨基(jī)苯甲(jiǎ)酸(suān)）：自裂解間(jiān)隔(gé)單元(yuán)，在 Val-Cit 被(bèi)酶切後觸(chù)發(fā) 1,6-消除反應，快(kuài)速斷(duàn)裂共價(jià)鍵(jiàn)，保證藥(yào)物定量高效(xiào)釋(shì)放。

OH（羥基(jī)）：末端反應位點(diǎn)，可(kě)與含(hán)活(huó)性酯(zhǐ)的(dí)細(xì)胞毒(dú)性(xìng)藥物（如 MMAE，MMAF）或熒(yíng)光染料進一(yī)步偶(ǒu)聯。

主(zhǔ)要用途(tú)

第一(yī)，ADC 合成。Mal 與(yǔ)抗(kàng)體巰基偶(ǒu)聯(lián)，OH 端(duān)與細(xì)胞(bāo)毒(dú)性(xìng)藥(yào)物(wù)偶聯，形成完(wán)整(zhěng) ADC。進入腫瘤(liú)細胞(bāo)後，組(zǔ)織蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 觸發自(zì)裂解(jiě)，釋放活(huó)性藥物，實現靶向(xiàng)遞(dì)送和控(kòng)製(zhì)釋放(fàng)。

第二，靶向前(qián)藥與智能遞送。在正(zhèng)常(cháng)組(zǔ)織中穩定(dìng)循(xún)環，在(zài)腫(zhǒng)瘤(liú)微環境中(zhōng)被特異(yì)性酶裂解(jiě)釋放藥物，提(tí)高治療指數，減少全身毒性。

第(dì)三(sān)，生(shēng)物成像(xiàng)與(yǔ)分(fēn)子探針(zhēn)。OH 端(duān)可偶(ǒu)聯熒(yíng)光染料(liào)（如 FITC，Cy5）或放(fàng)射性(xìng)同(tóng)位素(sù)（如 ¹⁸F，⁶⁴Cu），用於(yú) PET 成像(xiàng)，熒(yíng)光(guāng)成(chéng)像等診斷應用。

第四，Pull-down 與蛋(dàn)白質組(zǔ)學(xué)研(yán)究。通過(guò)生物(wù)素化或熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記(jì)版本(běn)，用(yòng)於靶(bǎ)蛋白(bái)捕(bǔ)獲(huò)和相互(hù)作(zuò)用研(yán)究。

使(shǐ)用(yòng)注意事(shì)項

取用(yòng)時保持(chí)幹燥(zào)，用(yòng)前恢復至(zhì)室溫。建議用無水(shuǐ) DMSO 配成(chéng) 10–50 mM 母液(yè)後分裝使用。Mal 與(yǔ)巰(qiú)基(jī)偶(ǒu)聯需(xū)在 pH 6.0–7.5，4°C 條(tiáo)件(jiàn)下進(jìn)行(háng)。避免與(yǔ)含(hán)遊離(lí)胺（如 Tris）或銅(tóng)離子接觸(chù)。僅供(gōng)科(kē)研(yán)使(shǐ)用，不可用(yòng)於(yú)人(rén)體。

關於我們:

陝西(xī)星貝(bèi)愛科(kē)生物(wù)科技經(jīng)營的(dí)產(chǎn)品種類包(bāo)括有(yǒu)：合成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高(gāo)分子(zǐ)聚乙二醇衍(yǎn)生物，嵌段(duàn)共聚物，磁性(xìng)納米顆粒(lì)，納米金(jīn)及納米(mǐ)金棒，近紅外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料，活(huó)性熒光(guāng)染(rǎn)料，熒光(guāng)標(biāo)記(jì)物(wù)，蛋白(bái)交聯劑，小分子PEG衍生物，點(diǎn)擊(jī)化(huà)學(xué)產品，樹(shù)枝(zhī)狀聚(jù)合物，環糊精衍(yǎn)生物，大環配體(tǐ)類，熒光量子點，透(tòu)明(míng)質酸衍(yǎn)生物，石(shí)墨烯或(huò)氧化石墨烯，碳納米(mǐ)管(guǎn)，富(fù)勒烯(xī)，二氧(yǎng)化矽及介孔二(èr)氧化(huà)矽，聚合(hé)物(wù)微(wēi)球，近紅外熒(yíng)光染(rǎn)料，聚(jù)苯乙烯微球(qiú)，上(shàng)轉換(huàn)納米發光顆粒，MRI核磁造影(yǐng)產(chǎn)品，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白及熒光探(tàn)針(zhēn)等(děng)等(děng)。

溫馨提示(shì)：供應產品僅(jǐn)用(yòng)於科(kē)研(yán)，不(bù)能(néng)用(yòng)於人體(tǐ)！

相(xiāng)關產品：

DBCO-C3-Maleimide

DBCO-C4-COOH

DBCO-C6-Acid

DBCO-C6-NHS Ester

DBCO-Chitosan

DBCO-NHCO-PEG5-NHS ester