MA-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP 是(shì)一種(zhǒng)多組分(fēn)酶(méi)響(xiǎng)應型連(lián)接(jiē)子，專為抗體(tǐ)偶(ǒu)聯(lián)藥物(wù)（ADC），靶(bǎ)向前藥(yào)及智能(néng)遞送(sòng)係統設計(jì)。它(tā)整合了抗體(tǐ)偶聯(lián)，體內(nèi)穩(wěn)定循環，靶細(xì)胞內特(tè)異性藥物釋放(fàng)三(sān)大(dà)核(hé)心功(gōng)能(néng)。

基本信(xìn)息

中(zhōng)文(wén)名：馬(mǎ)來酰(xiān)亞(yà)胺-四聚乙二醇(chún)-穀氨(ān)酸叔丁酯-纈(xié)氨酸-瓜(guā)氨(ān)酸-對氨基(jī)苯甲(jiǎ)酸(suān)-對硝(xiāo)基苯酚(fēn)
英(yīng)文(wén)名(míng)：MA-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP / Mal-PEG4-Glu(t-Bu)-Val-Cit-PAB-PNP
分子式(shì)：C₅₂H₇₃N₉O₁₉
分子量(liáng)：1128.2

外觀：白(bái)色至(zhì)淡(dàn)黃色固(gù)體粉末(mò)
純度：≥95%
規(guī)格：1 mg，5 mg，10 mg，25 mg 等，可按需(xū)定製(zhì)
溶解性：溶於 DMSO，DMF，DCM，THF 等有(yǒu)機(jī)溶劑，水中有一定(dìng)溶(róng)解性（得(dé)益(yì)於(yú) PEG4 鏈）
儲存條件：-20°C 避(bì)光，幹燥(zào)，密(mì)封保存(cún)，避(bì)免(miǎn)反復(fù)凍(dòng)融。

結(jié)構式：

結構(gòu)與各(gè)部分功(gōng)能

MA（馬(mǎ)來酰(xiān)亞(yà)胺）：與抗體表麵巰基(jī)（-SH）通(tōng)過邁克(kè)爾加(jiā)成(chéng)反(fǎn)應形(xíng)成穩定(dìng)硫醚鍵(jiàn)，實現抗體偶(ǒu)聯，反應(yīng)僅針對巰基，不(bù)修(xiū)飾(shì)抗(kàng)原結(jié)合位點。

PEG4：四聚乙二醇鏈，提(tí)供(gōng)親水(shuǐ)性和(hé)柔性，增(zēng)加(jiā)水(shuǐ)溶性(xìng)，減(jiǎn)少(shǎo)免疫原性，消(xiāo)除抗體與藥物(wù)間(jiān)的(dí)空間位(wèi)阻(zǔ)。

Glu(t-Bu)：穀氨(ān)酸(suān)側(cè)鏈羧(suō)基(jī)被叔丁基保護(hù)，防(fáng)止合成過(guò)程中(zhōng)副反(fǎn)應(yīng)，可(kě)用 TFA 脫保護(hù)，為(wéi)後續(xù)偶聯提供反(fǎn)應位(wèi)點。

Val-Cit（纈(xié)氨酸(suān)-瓜(guā)氨(ān)酸）：可裂(liè)解二肽(tài)序(xù)列，在腫(zhǒng)瘤細(xì)胞溶(róng)酶(méi)體內(nèi)被(bèi)組織蛋(dàn)白(bái)酶(méi) B（Cathepsin B）特異性切(qiē)割(gē)，在正常生(shēng)理環境(jìng)中穩定(dìng)，實現位點特異(yì)性藥(yào)物(wù)釋(shì)放。

PAB（對氨(ān)基(jī)苯甲酸(suān)）：自(zì)裂解間隔單(dān)元，在(zài) Val-Cit 被(bèi)酶切後觸發(fā) 1,6-消(xiāo)除反應，快(kuài)速(sù)斷裂共價(jià)鍵(jiàn)，保證(zhèng)藥(yào)物(wù)定量高效釋放。

PNP（對(duì)硝基(jī)苯(běn)酚(fēn)酯）：活(huó)性(xìng)離去基(jī)團(tuán)，與細胞(bāo)毒性藥物(wù)（如 MMAE，MMAF，紫(zǐ)杉醇(chún)等(děng)）的(dí)羥(qiǎng)基(jī)或(huò)氨基(jī)高(gāo)效偶聯，偶聯(lián)效(xiào)率可達(dá) 90% 以上(shàng)。

主要(yào)用(yòng)途(tú)

第(dì)一，ADC 合(hé)成(chéng)。MA 與抗體巰(qiú)基(jī)偶(ǒu)聯，PNP 與(yǔ)細(xì)胞毒性藥(yào)物(wù)偶聯(lián)，形(xíng)成(chéng)完整 ADC。進(jìn)入腫瘤細(xì)胞後，組織蛋(dàn)白酶 B 切(qiē)割(gē) Val-Cit，PAB 觸發(fā)自(zì)裂解，釋放(fàng)活(huó)性(xìng)藥物(wù)，實現(xiàn)靶向(xiàng)遞送(sòng)和控製(zhì)釋放。

第(dì)二，靶向(xiàng)前(qián)藥(yào)與(yǔ)智(zhì)能(néng)遞(dì)送係統。在(zài)正常組織中穩定(dìng)循環，在(zài)腫瘤微環(huán)境(jìng)中(zhōng)被特異性酶裂(liè)解釋放(fàng)藥(yào)物，提(tí)高治(zhì)療(liáo)指(zhǐ)數。

第(dì)三，生物分(fēn)子標記與(yǔ)檢測。PNP 活性酯可偶聯熒光染(rǎn)料或生物素(sù)，用於細胞(bāo)成(chéng)像，ELISA，免疫熒光等(děng)檢(jiǎn)測。

使用注意事項(xiàng)

取用時保(bǎo)持幹燥，用(yòng)前(qián)恢復至室溫(wēn)。建議(yì)用無水(shuǐ) DMSO 配成 10–50 mM 母液(yè)後分(fēn)裝(zhuāng)使用(yòng)。MA 與(yǔ)巰基(jī)偶聯(lián)需(xū)在(zài) pH 6.0–7.5，4°C 條件(jiàn)下進行(háng)。Glu(t-Bu) 脫保(bǎo)護可用 TFA/DCM 處理。避免(miǎn)與(yǔ)含遊離胺（如 Tris）或(huò)銅離子(zǐ)接(jiē)觸。僅供(gōng)科(kē)研(yán)使(shǐ)用，不可用於人體。

關(guān)於(yú)我(wǒ)們:

陝(shǎn)西星貝愛科生物科(kē)技(jì)經營的產品種(zhǒng)類(lèi)包括有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高分子聚(jù)乙二(èr)醇(chún)衍生(shēng)物，嵌(qiàn)段共聚物，磁性納(nà)米(mǐ)顆(kē)粒，納米金及(jí)納(nà)米(mǐ)金(jīn)棒，近紅外熒(yíng)光(guāng)染料，活性熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，熒(yíng)光標(biāo)記物，蛋白(bái)交(jiāo)聯劑(jì)，小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生(shēng)物，點擊(jī)化學(xué)產(chǎn)品，樹(shù)枝(zhī)狀(zhuàng)聚合(hé)物(wù)，環(huán)糊精(jīng)衍(yǎn)生物(wù)，大(dà)環配(pèi)體類，熒光量(liáng)子點，透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物，石墨烯(xī)或氧(yǎng)化石墨烯(xī)，碳納米(mǐ)管，富(fù)勒(lè)烯(xī)，二(èr)氧化矽(guī)及(jí)介孔二氧化矽，聚(jù)合(hé)物微(wēi)球，近紅(hóng)外熒光(guāng)染料，聚苯乙烯微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉換納米發(fā)光(guāng)顆(kē)粒，MRI核磁(cí)造影(yǐng)產品(pǐn)，熒光蛋白(bái)及熒(yíng)光探針(zhēn)等等。

溫馨提(tí)示：供(gōng)應產(chǎn)品(pǐn)僅用(yòng)於(yú)科研，不能用於人體！

相(xiāng)關產(chǎn)品(pǐn)：

Biotin-DBCO

Biotin-PEG3-SS-DBCO

Biotin-PEG4-DBCO

Bis-sulfone-PEG4-DBCO

Bis-Sulfone-PEG4-DBCO

DBCO PEG Folic acid

DBCO-amine

DBCO-BODIPY FL

DBCO-BSA

DBCO-C12-amine