Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2727965-49-1，分子量(liáng): 662.74）是一(yī)種含 PEG3 的(dí)酶響(xiǎng)應(yīng)型(xíng)可裂(liè)解 ADC 連接子中間體(tǐ)，專(zhuān)為抗體(tǐ)偶聯(lián)藥物（ADC）合成設(shè)計。

基本信(xìn)息

中文(wén)名：馬來酰亞胺(àn)-三聚乙二醇-纈(xié)氨酸-瓜(guā)氨(ān)酸-對氨基(jī)苯(běn)甲酸-羥基(jī)
分(fēn)子式(shì)：C₃₁H₄₆N₆O₁₀
外觀(guān)：白(bái)色固體
純度：≥95%
溶(róng)解(jiě)性(xìng)：溶於 DMSO，DCM，DMF 等有機(jī)溶劑，水中也(yě)有良好溶解性(xìng)
儲(chǔ)存條件(jiàn)：-20°C 避光幹(gān)燥密(mì)封(fēng)保(bǎo)存(cún)，避免(miǎn)反(fǎn)復凍融(róng)。

結構(gòu)式：

結(jié)構與各部(bù)分(fēn)功能(néng)

Mal（馬來(lái)酰亞胺(àn)）：與(yǔ)抗體表(biǎo)麵巰基（-SH）通過邁克(kè)爾(ěr)加(jiā)成(chéng)反(fǎn)應形(xíng)成(chéng)穩(wěn)定(dìng)硫(liú)醚鍵(jiàn)，實(shí)現抗(kàng)體(tǐ)偶聯，僅針對巰(qiú)基，不(bù)修(xiū)飾抗原結合(hé)位(wèi)點，偶(ǒu)聯效率(shuài) ≥90%。

PEG3（三聚(jù)乙二醇）：由 3 個乙二醇單元組(zǔ)成，提供(gōng)親(qīn)水性和(hé)柔(róu)性，增加(jiā)水溶性，減少(shǎo)免(miǎn)疫原性，降低空(kōng)間(jiān)位阻，是(shì)實(shí)用性較佳(jiā)的平衡點。

Val-Cit（纈(xié)氨酸(suān)-瓜(guā)氨酸(suān)）：ADC 領域(yù)較常用的可(kě)裂(liè)解二肽(tài)序列。正(zhèng)常(cháng)生(shēng)理環境(jìng)中穩(wěn)定，在腫(zhǒng)瘤(liú)細胞(bāo)溶酶(méi)體內被(bèi)組織(zhī)蛋白酶 B 特異性(xìng)切(qiē)割(gē)，實(shí)現位點特(tè)異(yì)性藥(yào)物(wù)釋放(fàng)。

PAB（對氨基(jī)苯甲(jiǎ)酸）：自裂(liè)解(jiě)間(jiān)隔單(dān)元，在 Val-Cit 被酶切(qiē)後(hòu)觸發(fā) 1,6-消除反應，快(kuài)速斷裂(liè)共(gòng)價鍵，保(bǎo)證藥物定量(liáng)高(gāo)效釋(shì)放。

OH（羥基(jī)）：末端反應位點，可與(yǔ)細(xì)胞(bāo)毒性藥物（如(rú) MMAE，MMAF，阿黴(méi)素(sù)）的(dí)羧基發(fā)生(shēng)酯(zhǐ)化反應，也可(kě)偶(ǒu)聯熒光染料(liào)或(huò)放射(shè)性同位(wèi)素。

主要(yào)用(yòng)途

第一，ADC 合(hé)成。Mal 與(yǔ)抗體巰基偶聯，OH 端(duān)與細(xì)胞(bāo)毒(dú)性藥(yào)物偶聯，進入(rù)腫(zhǒng)瘤(liú)細(xì)胞後，組織蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 觸發(fā)自(zì)裂(liè)解(jiě)，釋放活性藥(yào)物(wù)，實現(xiàn)靶(bǎ)向(xiàng)遞(dì)送和控製釋(shì)放。

第二，靶向(xiàng)前(qián)藥(yào)與智能(néng)遞送。正常組織中(zhōng)穩(wěn)定(dìng)循環(huán)，腫(zhǒng)瘤(liú)微(wēi)環(huán)境(jìng)中被(bèi)特(tè)異(yì)性酶(méi)裂解釋放藥物，提高治(zhì)療指數(shù)。

第三，PROTAC 合成(chéng)。可(kě)用作(zuò) PROTAC 連(lián)接子，連接(jiē)靶(bǎ)蛋(dàn)白配(pèi)體(tǐ)和 E3 泛(fàn)素連接酶(méi)配體(tǐ)。

第四，生(shēng)物成像。OH 端可(kě)偶聯(lián)熒(yíng)光染料（如 Cy5，FITC）或放(fàng)射(shè)性(xìng)同位(wèi)素（如 ¹⁸F，⁶⁴Cu），用於(yú) PET 成(chéng)像，熒光成像等。

關(guān)於我(wǒ)們:

陝西(xī)星貝愛科生(shēng)物科(kē)技經營(yíng)的(dí)產品(pǐn)種(zhǒng)類包括有(yǒu)：合(hé)成磷脂，高分(fēn)子聚(jù)乙二(èr)醇衍(yǎn)生物(wù)，嵌(qiàn)段共聚物(wù)，磁性(xìng)納米顆粒，納(nà)米(mǐ)金及納(nà)米(mǐ)金棒，近(jìn)紅(hóng)外熒光(guāng)染料，活性熒光(guāng)染料(liào)，熒光標記物，蛋白交聯劑，小分(fēn)子PEG衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，點(diǎn)擊(jī)化學產品(pǐn)，樹枝狀聚合(hé)物(wù)，環(huán)糊(hū)精衍(yǎn)生物，大環(huán)配(pèi)體類，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)，透明質(zhì)酸衍(yǎn)生物，石(shí)墨烯或氧化石墨烯(xī)，碳納米管，富(fù)勒烯，二氧化矽及(jí)介孔(kǒng)二氧化矽，聚(jù)合物微球(qiú)，近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光染料，聚苯乙烯(xī)微球(qiú)，上轉換(huàn)納米(mǐ)發(fā)光(guāng)顆粒(lì)，MRI核磁(cí)造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫(wēn)馨提示(shì)：供(gōng)應(yīng)產品僅(jǐn)用於(yú)科(kē)研(yán)，不(bù)能用(yòng)於人(rén)體(tǐ)！

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