AMD3100(雙(shuāng)-1,4,8,11-四氮雜環十(shí)四(sì)烷(wán)-苯甲酰)-PEG4-Mal 是(shì)一(yī)種(zhǒng)基(jī)於 CXCR4 拮抗劑(jì) AMD3100 的功(gōng)能化(huà)分子，通(tōng)過(guò)引(yǐn)入 PEG4（聚乙二醇(chún)四單(dān)元(yuán)鏈） 和 馬來(lái)酰亞胺（Mal） 基團，實現(xiàn)了靶向(xiàng)性，生物(wù)相容性和(hé)化(huà)學偶(ǒu)聯(lián)能力(lì)的多重優化。

一(yī)，結構(gòu)組(zǔ)成與功能(néng)

1. AMD3100 核心

• 由(yóu)雙 1,4,8,11-四(sì)氮(dàn)雜環十四烷（cyclam） 骨(gǔ)架構(gòu)成，通(tōng)過(guò)苯(běn)甲酰基(jī)連接(jiē)，形(xíng)成對(duì)稱結構。

• 作為 CXCR4 受體(tǐ)拮抗劑(jì)，可(kě)高(gāo)親和力(lì)結合(hé) CXCR4，阻斷其與(yǔ)天然配體 SDF-1α 的相(xiāng)互(hù)作(zuò)用，抑(yì)製腫(zhǒng)瘤細胞(bāo)遷(qiān)移，幹細胞動員及免疫調(tiáo)節(jié)。

2. PEG4 連接體(tǐ)

• 由四(sì)個乙(yǐ)二醇(chún)單元組(zǔ)成，提升分子水溶(róng)性(xìng)和(hé)生物相容(róng)性，減(jiǎn)少(shǎo)非特異性結合。

• 柔(róu)性(xìng)鏈(liàn)結(jié)構(gòu)增加(jiā)分(fēn)子構象(xiàng)自由度，優(yōu)化體內(nèi)循(xún)環(huán)性(xìng)能，同(tóng)時(shí)提供理想的(dí)空(kōng)間(jiān)隔離(lí)，避(bì)免配(pèi)體(tǐ)間空間(jiān)阻礙(ài)。

3. 馬來(lái)酰(xiān)亞(yà)胺（Mal）基(jī)團(tuán)

• 位於(yú)分(fēn)子末(mò)端(duān)，對(duì)硫(liú)醇基(jī)團（如(rú)半胱(guāng)氨(ān)酸(suān)殘(cán)基(jī)）具有(yǒu)高選(xuǎn)擇(zé)性(xìng)共(gòng)價反應活(huó)性(xìng)。

• 可(kě)與蛋白質(zhì)，抗體或(huò)納(nà)米載(zǎi)體(tǐ)表麵的巰基反應(yīng)，形成穩(wěn)定硫(liú)醚(mí)鍵(jiàn)，實現靶(bǎ)向功(gōng)能化(huà)修(xiū)飾(shì)。

二，特(tè)性

1. 高(gāo)靶(bǎ)向性(xìng)

• 保留(liú) AMD3100 對 CXCR4 的高(gāo)親(qīn)和(hé)力(lì)，特異性識(shí)別腫瘤細胞或免疫細胞表(biǎo)麵(miàn) CXCR4，減少(shǎo)脫(tuō)靶效(xiào)應(yīng)。

2. 優(yōu)異(yì)的(dí)生(shēng)物(wù)相(xiāng)容性

• PEG4 修飾降(jiàng)低(dī)免(miǎn)疫原(yuán)性，支(zhī)持體(tǐ)內長時間循環，提高治療窗(chuāng)口。

3. 靈(líng)活(huó)的化學修(xiū)飾(shì)能(néng)力(lì)

• Mal 基(jī)團(tuán)支(zhī)持(chí)與多(duō)種含(hán)巰基生物(wù)分子偶(ǒu)聯(lián)，擴(kuò)展應(yīng)用場景（如蛋(dàn)白(bái)質標(biāo)記，納米(mǐ)材料修飾(shì)）。

4. 增(zēng)強藥動(dòng)學(xué)性能

• PEG4 鏈(liàn)優化(huà)分子柔(róu)性和(hé)水溶性，改善(shàn)體(tǐ)內(nèi)分(fēn)布(bù)特(tè)性(xìng)，提升靶向效率(shuài)。

三(sān)，合成(chéng)與質量控(kòng)製(zhì)

• 合(hé)成路(lù)徑(jìng)：以(yǐ) AMD3100 為基(jī)礎，通過苯甲(jiǎ)酰化修(xiū)飾兩(liǎng)側環(huán)胺，再通(tōng)過 PEG4 連接馬來酰亞(yà)胺。需(xū)控(kòng)製立體選擇(zé)性和反應(yīng)位點，確保功能團暴露(lòu)及(jí)後續可(kě)偶聯性。

• 鑒(jiàn)定(dìng)方法：通(tōng)過 HPLC，NMR 和(hé) HRMS 進(jìn)行(háng)純(chún)度(dù)與結(jié)構(gòu)確認(rèn)，純度通(tōng)常 >95%。

四，安(ān)全與儲存

• 儲(chǔ)存條件(jiàn)：需冷藏(cáng)保存（如 -20℃），避免(miǎn)光(guāng)照(zhào)和潮濕(shī)，以維持穩(wěn)定(dìng)性。

• 安全(quán)聲明(míng)：僅供(gōng)科(kē)研使(shǐ)用(yòng)，避免接觸(chù)皮膚和吸入粉塵。

關於我(wǒ)們(mén):

陝西(xī)星貝愛科(kē)生(shēng)物科技經營的產品種類(lèi)包(bāo)括有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷(lín)脂，高(gāo)分子(zǐ)聚乙二醇衍生物，嵌(qiàn)段共(gòng)聚(jù)物(wù)，磁性(xìng)納米(mǐ)顆(kē)粒，納米金(jīn)及納(nà)米(mǐ)金棒，近紅外(wài)熒光(guāng)染料，活(huó)性熒光(guāng)染(rǎn)料，熒光(guāng)標(biāo)記(jì)物(wù)，蛋白交(jiāo)聯劑(jì)，小分子PEG衍(yǎn)生物，點擊化學產品(pǐn)，樹(shù)枝狀(zhuàng)聚合(hé)物(wù)，環糊精衍生(shēng)物，大環(huán)配體類(lèi)，熒(yíng)光量(liáng)子(zǐ)點，透(tòu)明質酸(suān)衍生物，石墨(mò)烯或氧化石(shí)墨烯，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管(guǎn)，富(fù)勒烯(xī)，二氧(yǎng)化(huà)矽及介(jiè)孔(kǒng)二氧(yǎng)化矽(guī)，聚合(hé)物微(wēi)球，近紅(hóng)外熒光染料，聚(jù)苯乙(yǐ)烯微球，上轉(zhuǎn)換(huàn)納(nà)米發光顆(kē)粒(lì)，MRI核磁(cí)造影(yǐng)產品，熒(yíng)光蛋白(bái)及熒光(guāng)探針(zhēn)等等(děng)。

溫(wēn)馨提(tí)示(shì)：供(gōng)應產品僅用(yòng)於科研，不(bù)能(néng)用於人(rén)體(tǐ)！

相關產(chǎn)品：

NOTA-(COOt-Bu)2-Butyne

NOTA-(COOt-Bu)3-Bn-NCS

NOTA-(COOt-Bu)2-C4-NH2

NOTA-Azide

NOTA-Bn-Mal

NOTA-Butyne

NOTA-C6-amine

NOTA-NHS ester

(R)-NOTA-GA-(COOt-Bu)3