AMD3100(雙(shuāng)-1,4,8,11-四氮雜(zá)環(huán)十四(sì)烷-苯(běn)甲(jiǎ)酰)-PEG4-N3 是一種基於 CXCR4 拮抗(kàng)劑 AMD3100 的(dí)功能(néng)化分(fēn)子，通過(guò)引入(rù) PEG4（聚乙(yǐ)二醇(chún)四(sì)單元鏈(liàn)） 和(hé) 疊氮基(jī)團(tuán)（N3），實(shí)現了靶(bǎ)向性，生(shēng)物(wù)相(xiāng)容性和(hé)生物正(zhèng)交反(fǎn)應能力的多重優化(huà)。

一，結(jié)構組(zǔ)成與(yǔ)功能(néng)

1. AMD3100 核(hé)心

• 由雙 1,4,8,11-四氮雜環十四烷(wán)（cyclam） 骨架構成(chéng)，通(tōng)過苯(běn)甲酰(xiān)基連接，形(xíng)成對(duì)稱(chēng)結(jié)構。

• 作(zuò)為 CXCR4 受體(tǐ)拮(jié)抗劑，可高親和力(lì)結合 CXCR4，阻斷其(qí)與天(tiān)然配體(tǐ) SDF-1α 的(dí)相(xiāng)互(hù)作用，抑(yì)製(zhì)腫(zhǒng)瘤細胞遷移(yí)，幹(gān)細(xì)胞動(dòng)員(yuán)及免疫調節。

2. PEG4 連(lián)接體

• 由四個乙(yǐ)二醇單(dān)元組成(chéng)，提升分子(zǐ)水溶性和生(shēng)物(wù)相(xiāng)容性，減少(shǎo)非特異性結合(hé)。

• 柔(róu)性鏈(liàn)結(jié)構(gòu)增加(jiā)分(fēn)子構象(xiàng)自(zì)由度(dù)，優(yōu)化(huà)體(tǐ)內循環(huán)性(xìng)能(néng)，同時提供理想的(dí)空間隔(gé)離，避(bì)免(miǎn)配體(tǐ)間(jiān)空間阻礙(ài)。

3. 疊(dié)氮基(jī)團（N3）

• 位於分子末端(duān)，是(shì) 生(shēng)物正交(jiāo)反應 的(dí)關(guān)鍵功能基團，可通過 銅(tóng)催(cuī)化的疊氮-炔烴環(huán)加成(chéng)反應（click chemistry） 與(yǔ)含炔(quē)基的(dí)分子高(gāo)效，特異性共價(jià)連(lián)接。

• 反(fǎn)應(yīng)條件溫和(hé)，副(fù)產物(wù)少，適合生(shēng)物大分子和納(nà)米材料的功(gōng)能(néng)化(huà)修(xiū)飾。

二，特性

1. 高(gāo)靶向性(xìng)

• 保(bǎo)留(liú) AMD3100 對(duì) CXCR4 的高親(qīn)和力，特(tè)異性(xìng)識別靶細(xì)胞(bāo)，減(jiǎn)少脫靶效應。

2. 優(yōu)異的生物(wù)相(xiāng)容性

• PEG4 修(xiū)飾降(jiàng)低免疫(yì)原性，支持體(tǐ)內(nèi)長(cháng)時間循(xún)環(huán)，提高治療窗口(kǒu)。

3. 靈(líng)活的(dí)化(huà)學(xué)修飾(shì)能力

• 疊氮基(jī)團支(zhī)持與含炔基的分(fēn)子高效(xiào)偶聯，擴展應用場景（如蛋白質(zhì)標(biāo)記(jì)，納(nà)米材料(liào)修(xiū)飾(shì)）。

4. 增(zēng)強藥(yào)動(dòng)學(xué)性能

• PEG4 鏈(liàn)優化(huà)分(fēn)子柔(róu)性(xìng)和(hé)水溶性，改善體內分布特(tè)性(xìng)，提升靶向效率(shuài)。

三，合成與質量(liáng)控(kòng)製

• 合成路(lù)徑：以(yǐ) AMD3100 為基礎(chǔ)，通過(guò)苯甲酰(xiān)化(huà)修(xiū)飾兩側環胺(àn)，再通(tōng)過 PEG4 連接(jiē)疊氮基(jī)團(tuán)。需(xū)控製(zhì)立(lì)體(tǐ)選(xuǎn)擇性和反應(yīng)位點(diǎn)，確(què)保功(gōng)能團(tuán)暴(bào)露及(jí)後(hòu)續可偶聯(lián)性。

• 鑒(jiàn)定方法：通過 HPLC，NMR 和 HRMS 進(jìn)行純(chún)度與(yǔ)結構(gòu)確認(rèn)，純(chún)度通常 >95%。

四，安全(quán)與儲存

• 儲存(cún)條件(jiàn)：需(xū)冷(lěng)藏保(bǎo)存(cún)（如 -20℃），避免(miǎn)光(guāng)照(zhào)和(hé)潮濕，以(yǐ)維(wéi)持穩(wěn)定性。

• 安全(quán)聲明(míng)：僅供(gōng)科研使用，避免(miǎn)接觸(chù)皮膚和吸(xī)入粉塵。

關(guān)於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西星(xīng)貝(bèi)愛(ài)科(kē)生物科技經(jīng)營的產品種類(lèi)包括有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷(lín)脂，高分子(zǐ)聚乙(yǐ)二(èr)醇衍(yǎn)生物(wù)，嵌段(duàn)共(gòng)聚(jù)物，磁性納(nà)米(mǐ)顆(kē)粒，納(nà)米(mǐ)金及納米金(jīn)棒，近紅外熒光(guāng)染料(liào)，活性(xìng)熒光(guāng)染(rǎn)料，熒光標(biāo)記(jì)物(wù)，蛋(dàn)白交聯(lián)劑(jì)，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生物，點(diǎn)擊(jī)化學產品(pǐn)，樹(shù)枝狀聚合物(wù)，環糊(hū)精(jīng)衍(yǎn)生物(wù)，大環配體類，熒光量子點(diǎn)，透明(míng)質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物，石墨烯或(huò)氧化石墨(mò)烯，碳(tàn)納米(mǐ)管(guǎn)，富勒(lè)烯，二(èr)氧(yǎng)化矽及介(jiè)孔(kǒng)二氧化矽(guī)，聚合物微球(qiú)，近(jìn)紅外(wài)熒光染(rǎn)料，聚(jù)苯(běn)乙烯微球，上轉換納(nà)米發(fā)光顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產品，熒光蛋(dàn)白及(jí)熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針(zhēn)等(děng)等。

溫(wēn)馨(xīn)提(tí)示(shì)：供(gōng)應產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用於科研(yán)，不能用於人體(tǐ)！

相(xiāng)關產品(pǐn)：

NOTA-PEG5000-Mal

NOTA-p-NCS-Bn

NOTA-p-NH2-Bn

NOTP

NO-(COOt-Bu)2

NODA-GA-NHS ester

MeTz-PEG7-NOTA

MeTz-PEG11-NOTA