AMD3100(雙-1,4,8,11-四(sì)氮(dàn)雜環(huán)十四(sì)烷-苯(běn)甲(jiǎ)酰(xiān))-PEG2-Mal 是(shì)一(yī)種基(jī)於 CXCR4 拮抗(kàng)劑 AMD3100 修(xiū)飾的(dí)功能(néng)化小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)，結(jié)合了靶(bǎ)向性，生物(wù)相(xiāng)容(róng)性和化學(xué)連接能力，廣泛應(yīng)用(yòng)於(yú)靶(bǎ)向藥物遞(dì)送(sòng)，細胞追蹤，分(fēn)子探針設(shè)計及生(shēng)物材料表(biǎo)麵修飾等領(lǐng)域。

一(yī)，結(jié)構(gòu)組成與功能

1. AMD3100 核心結構(gòu)

• 由雙(shuāng) 1,4,8,11-四氮(dàn)雜環(huán)十四烷（cyclam） 骨架構成(chéng)，結構(gòu)對(duì)稱，含(hán)兩(liǎng)個氨(ān)基環配(pèi)位基(jī)團。

• 通(tōng)過(guò)螯(áo)合鋅(xīn)等金屬離子，高親和(hé)力結(jié)合(hé) CXCR4 受(shòu)體（趨(qū)化因(yīn)子(zǐ)受體 4），阻(zǔ)斷其與(yǔ)天然配體 SDF-1α 結(jié)合，發(fā)揮(huī)抗遷(qiān)移，抗(kàng)浸(jìn)潤(rùn)等(děng)生(shēng)物活性(xìng)。

2. 苯甲酰(xiān)鏈接基(jī)

• 提(tí)供穩定(dìng)結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)分(fēn)子剛性(xìng)，同時作為化學連接(jiē)點(diǎn)與 PEG2 結(jié)合。

3. PEG2（聚乙(yǐ)二醇-2）

• 作為疏水-親水(shuǐ)調節(jié)橋梁(liáng)，提(tí)升分子水(shuǐ)溶性(xìng)，生物(wù)穩定(dìng)性(xìng)與(yǔ)循(xún)環時(shí)間，降低免疫原性。

• 為柔性空間連(lián)接提供可能(néng)，優化後續(xù)生物(wù)分子(zǐ)偶(ǒu)聯效率(shuài)。

4. Mal（馬來(lái)酰(xiān)亞(yà)胺基(jī)團(tuán)）

• 活(huó)潑的硫醇(chún)親電(diàn)基團，常(cháng)用(yòng)於巰基(jī)偶聯(lián)反(fǎn)應(yīng)，可(kě)與蛋白(bái)質(zhì)，抗(kàng)體，金屬納米粒(lì)子(zǐ)等巰(qiú)基反應形成(chéng)穩(wěn)定(dìng)硫(liú)醚(mí)鍵，實現生物共(gòng)軛。

二，特(tè)性

1. 高靶向性

• 通(tōng)過 CXCR4 受(shòu)體拮抗作(zuò)用，特(tè)異(yì)性(xìng)識(shí)別腫(zhǒng)瘤細胞(bāo)表(biǎo)麵 CXCR4，阻斷腫瘤(liú)細(xì)胞(bāo)遷(qiān)移及(jí)轉移。

2. 優(yōu)異的(dí)生(shēng)物(wù)相容性

• PEG 修(xiū)飾降(jiàng)低免疫(yì)原性，適(shì)合(hé)長期(qī)體內應(yīng)用，減少(shǎo)副作(zuò)用。

3. 靈(líng)活的化(huà)學修飾(shì)能(néng)力

• Mal 基(jī)團支持與多(duō)種(zhǒng)含(hán)巰(qiú)基生物(wù)分子(zǐ)偶(ǒu)聯(lián)，擴展應用(yòng)場景(jǐng)（如蛋(dàn)白質標記，納米材(cái)料(liào)修飾(shì)）。

4. 增(zēng)強藥動學性能(néng)

• PEG2 鏈(liàn)延長(cháng)體內(nèi)循環時間，提高藥(yào)物在病灶部位的(dí)富(fù)集效率。

三(sān)，合成與(yǔ)質量控(kòng)製(zhì)

• 合(hé)成(chéng)路徑
  ：以(yǐ) AMD3100 為(wéi)基礎(chǔ)，通(tōng)過苯(běn)甲酰(xiān)化(huà)修(xiū)飾兩側(cè)環(huán)胺(àn)，再通(tōng)過 PEG2 連(lián)接(jiē)馬(mǎ)來(lái)酰亞(yà)胺。需(xū)控(kòng)製(zhì)立體選擇(zé)性(xìng)和反應(yīng)位點(diǎn)，確(què)保(bǎo)功能團(tuán)暴露(lòu)及後續(xù)可偶(ǒu)聯性(xìng)。

• 鑒(jiàn)定方法(fǎ)
  ：可通(tōng)過 HPLC，NMR 和 HRMS 進行純度與結(jié)構確認。

四，安(ān)全與(yǔ)儲(chǔ)存(cún)

• 儲(chǔ)存(cún)條件(jiàn)
  ：需冷藏(cáng)保(bǎo)存(cún)（如(rú) -20℃），避免(miǎn)光照和潮濕，以維(wéi)持(chí)穩定性。

• 安全聲明
  ：僅(jǐn)供科研使用，避免接(jiē)觸(chù)皮(pí)膚和吸入(rù)粉塵(chén)。

關(guān)於我(wǒ)們:

陝西星貝(bèi)愛科(kē)生物科(kē)技(jì)經營的產(chǎn)品種(zhǒng)類包括有(yǒu)
：合成磷(lín)脂，高(gāo)分(fēn)子聚乙二醇衍(yǎn)生物，嵌段共聚物(wù)，磁性納(nà)米顆粒，納(nà)米金及(jí)納米金(jīn)棒(bàng)，近紅外(wài)熒光染(rǎn)料，活性熒光染(rǎn)料(liào)，熒(yíng)光標(biāo)記物，蛋(dàn)白交聯(lián)劑，小分(fēn)子PEG衍生(shēng)物，點(diǎn)擊化學產(chǎn)品，樹枝(zhī)狀聚合物(wù)，環(huán)糊精衍(yǎn)生物，大(dà)環(huán)配體類(lèi)，熒(yíng)光量子(zǐ)點，透明(míng)質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生物(wù)，石墨(mò)烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石墨烯，碳納米管，富勒(lè)烯(xī)，二氧化(huà)矽及介(jiè)孔二(èr)氧(yǎng)化(huà)矽，聚合物微球(qiú)，近(jìn)紅外熒(yíng)光染料，聚苯乙烯微(wēi)球，上轉換納米(mǐ)發光(guāng)顆粒，MRI核磁造(zào)影產品，熒光(guāng)蛋(dàn)白及熒光探(tàn)針等等。

溫(wēn)馨(xīn)提示
：供(gōng)應產(chǎn)品(pǐn)僅用(yòng)於(yú)科(kē)研(yán)，不能用於人(rén)體(tǐ)
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