Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

CAS: 1949793-41-2
分子式: C₃₆H₅₅N₇O₁₂
分子量: 777.86
外觀: 白色固(gù)體(tǐ)
純(chún)度: ≥95%

結(jié)構式：

結(jié)構與(yǔ)功能單元(yuán)拆(chāi)解

Mal（馬來酰亞胺）：在 pH 6.5–7.5 下(xià)與巰(qiú)基（-SH）發(fā)生邁克爾加(jiā)成，形成穩定(dìng)硫(liú)醚鍵，用於抗(kàng)體偶(ǒu)聯
。

amido-PEG4（四(sì)聚乙二醇(chún)間隔臂）：增(zēng)加(jiā)水(shuǐ)溶(róng)性，降(jiàng)低免(miǎn)疫原(yuán)性，提(tí)供柔性間距(jù)，改(gǎi)善藥(yào)代動力學
。

Val-Cit（纈氨酸(suān)-瓜氨(ān)酸二(èr)肽）：被(bèi)溶酶(méi)體(tǐ)中組(zǔ)織蛋白酶(méi)B特異(yì)性切割，實現腫瘤(liú)微環境(jìng)響(xiǎng)應性釋放(fàng)
。

PAB（對氨基苄(biàn)醇）：自(zì)消除基團(tuán)，Val-Cit被(bèi)切割後(hòu)觸(chù)發(fā)1,6-消(xiāo)除反應(yīng)，快速釋放活性藥(yào)物(wù)
。

-OH（末(mò)端(duān)羥基）：藥(yào)物偶(ǒu)聯(lián)位(wèi)點，可通過酯(zhǐ)化/酰(xiān)胺(àn)化連接細胞(bāo)毒性(xìng)藥(yào)物（如(rú)MMAE，MMAF等）
。

用途

這(zhè)是一(yī)種(zhǒng)可裂(liè)解ADC連接子，用(yòng)於(yú)抗體-藥物偶(ǒu)聯(lián)物(wù)合成(chéng)
。

藥(yào)物(wù)端偶聯(lián)：末端-OH與細(xì)胞毒性藥物（如(rú)MMAE）通過(guò)酯鍵(jiàn)或(huò)酰胺鍵連接
。

抗體端偶聯(lián)：Mal基(jī)團與抗(kàng)體鉸(jiǎo)鏈區還原後(hòu)暴露(lòu)的半胱(guāng)氨酸巰基反應，控製(zhì)DAR在2–4
。

體內(nèi)釋放機製：ADC內吞(tūn) → 溶(róng)酶(méi)體 → 組織(zhī)蛋(dàn)白(bái)酶B切(qiē)割Val-Cit → PAB自(zì)消除 → 釋放遊離藥(yào)物
。

儲存(cún)與使用(yòng)

溫(wēn)度(dù)：-20°C 以下(xià)

環(huán)境：幹燥，密(mì)封，避光(guāng)，避免反(fǎn)復凍(dòng)融(róng)

溶解：先用DMSO或DMF溶(róng)解，再稀(xī)釋入緩(huǎn)衝液(yè)

注(zhù)意：僅(jǐn)限(xiàn)科(kē)研使用(yòng)，不(bù)可(kě)用於人(rén)體

關(guān)於我(wǒ)們:

陝西星(xīng)貝(bèi)愛科生(shēng)物科(kē)技經營(yíng)的(dí)產品種類(lèi)包(bāo)括有：合(hé)成磷脂(zhī)，高分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇衍生物(wù)，嵌段共聚物，磁(cí)性納(nà)米(mǐ)顆粒，納米(mǐ)金及納米金棒，近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光染料(liào)，活性熒光(guāng)染料，熒光標(biāo)記物，蛋白交(jiāo)聯劑，小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)PEG衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，點擊化學產品，樹枝(zhī)狀聚合(hé)物(wù)，環(huán)糊(hū)精(jīng)衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，大(dà)環(huán)配體(tǐ)類，熒光量子(zǐ)點，透明質酸(suān)衍生(shēng)物，石(shí)墨(mò)烯(xī)或(huò)氧化石墨烯，碳納米管，富(fù)勒烯(xī)，二(èr)氧(yǎng)化矽及介孔二氧化(huà)矽(guī)，聚合物微球(qiú)，近紅外熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙(yǐ)烯(xī)微球(qiú)，上(shàng)轉換納米(mǐ)發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒(yíng)光蛋白(bái)及熒光(guāng)探針等等
。

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