DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2（二(èr)苯並環辛炔(quē)-二(èr)聚乙(yǐ)二(èr)醇-VC-PAB-單甲基(jī)澳瑞他(tā)汀E雙偶聯物）

概述

這是(shì)一個(gè)雙(shuāng)載荷ADC連(lián)接(jiē)子試劑。一端是(shì)DBCO點擊基(jī)團(tuán)，另(lìng)一端掛(guà)了(liǎo)兩(liǎng)個(gè)MMAE毒(dú)素(sù)分子，中間通過(guò)PEG2短鏈(liàn)和VC-PAB可(kě)裂解(jiě)連(lián)接橋(qiáo)相(xiāng)連。本(běn)質上是(shì)"一個(gè)點(diǎn)擊頭 + 兩(liǎng)個(gè)細胞(bāo)毒性彈頭(tóu)"的(dí)高(gāo)載荷設計，用(yòng)於構建雙載荷抗(kàng)體偶(ǒu)聯(lián)物或納(nà)米(mǐ)粒藥物(wù)遞送係統。

CAS號：2259318-55-1
分子(zǐ)式(shì)：C₁₄₉H₂₂₄N₂₂O₃₂
分(fēn)子量(liáng)：2835.50 Da
外觀：白色(sè)至淺黃色(sè)固(gù)體
純度：≥95%
溶解性：DMSO，DMF，DCM，THF，水溶性良好(hǎo)
儲(chǔ)存：-20°C，避光(guāng)，幹燥，密封
結構式(shì)：

應用(yòng)

應用(yòng)一：雙載荷ADC合(hé)成

DBCO端通過SPAAC與(yǔ)疊氮基修飾(shì)的抗體偶聯(lián)，形成(chéng)雙MMAE載(zǎi)荷(hé)ADC。內(nèi)化後(hòu)溶(róng)酶體(tǐ)中VC-PAB被Cathepsin B切(qiē)割，雙(shuāng)MMAE同時釋放，強效(xiào)殺傷腫(zhǒng)瘤細(xì)胞。DAR=2，比(bǐ)單載荷ADC殺(shā)傷力顯著提升(shēng)。

應(yīng)用二：納米粒(lì)表麵功(gōng)能化 + 雙載荷(hé)藥(yào)物遞送(sòng)

納米粒表麵修(xiū)飾疊(dié)氮(dàn)基，SPAAC偶(ǒu)聯DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)₂。納米粒攜(xié)帶雙(shuāng)MMAE，腫(zhǒng)瘤靶向富集後，溶酶(méi)體環(huán)境(jìng)觸發VC-PAB裂(liè)解，雙MMAE釋放(fàng)。

應用(yòng)三：活(huó)細(xì)胞表麵(miàn)蛋(dàn)白(bái)標(biāo)記(jì) + 毒素(sù)遞送(sòng)

DBCO端與細(xì)胞(bāo)表麵(miàn)疊氮基糖蛋(dàn)白反(fǎn)應（無銅，細胞友好(hǎo)），將雙MMAE直接(jiē)遞送到(dào)細胞表(biǎo)麵(miàn)特(tè)定蛋白(bái)附(fù)近(jìn)，研究蛋白(bái)功(gōng)能(néng)與細胞毒(dú)性(xìng)的關係(xì)。

應(yīng)用(yòng)四：PROTAC分子合(hé)成

作為高載荷連(lián)接臂(bì)，一端(duān)連接靶蛋(dàn)白配(pèi)體，另一端(duān)連接E3連(lián)接(jiē)酶配(pèi)體，雙MMAE提供(gōng)額外調控(kòng)維度。

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