Alloc-Val-Ala-OH（烯丙氧(yǎng)羰基(jī)-纈(xié)氨酸-丙(bǐng)氨酸）

基(jī)本定義

Alloc-Val-Ala-OH 是一種帶有 Alloc（烯(xī)丙(bǐng)氧羰基，Allyloxycarbonyl）保(bǎo)護(hù)基的(dí)二肽(tài)，由(yóu) L-纈(xié)氨(ān)酸和 L-丙(bǐng)氨(ān)酸組(zǔ)成(chéng)，C 端(duān)為(wéi)自(zì)由羧(suō)基(jī)。CAS號 330970-70-2，分(fēn)子式 C₁₂H₂₀N₂O₅，分子(zǐ)量 272.30，外(wài)觀白色至淺黃色粉末(mò)。

核心特性(xìng)

Alloc 保(bǎo)護(hù)基是該分(fēn)子(zǐ)最關(guān)鍵的(dí)部分。它對(duì)哌啶(dìng)和(hé) TFA 穩定，但可在溫和中性(xìng)條件下通過(guò)鈀催(cuī)化（Pd(PPh₃)₄/PhSiH₃）選擇性脫除(chú)，全不(bù)影響肽(tài)鏈其(qí)他(tā)結構。

Val-Ala 序(xù)列是溶酶(méi)體(tǐ)蛋(dàn)白酶 Cathepsin B 的特異性(xìng)切割(gē)位點，被廣(guǎng)泛用於設計酶(méi)響應型(xíng)藥(yào)物(wù)遞(dì)送(sòng)係統(tǒng)和 ADC 中的可裂解連(lián)接子(zǐ)。

C 端自(zì)由(yóu)羧基(jī)可(kě)在 EDC/HATU 等(děng)活(huó)化(huà)劑(jì)作用下與伯胺形(xíng)成酰胺(àn)鍵，便於與(yǔ)藥物(wù)分子(zǐ)
，熒(yíng)光標(biāo)記物或抗體偶(ǒu)聯。

主要(yào)應(yīng)用(yòng)

ADC 藥(yào)物合(hé)成：是(shì)臨床 ADC 藥物(wù) Tesirine（含 PBD 二聚體(tǐ)有效載(zǎi)荷）的(dí)關鍵(jiàn)構(gòu)建(jiàn)塊(kuài)。Val-Ala 序(xù)列(liè)在(zài)腫瘤細胞溶酶(méi)體(tǐ)內被(bèi) Cathepsin B 切割(gē)，實現(xiàn)藥物(wù)精(jīng)準(zhǔn)釋(shì)放，降低(dī)脫靶毒性(xìng)。

多肽(tài)合(hé)成中(zhōng)間體：利(lì)用(yòng) Alloc 保護基的可(kě)逆(nì)性，實(shí)現多(duō)肽(tài)鏈的(dí)定(dìng)向(xiàng)合成(chéng)和(hé)分段(duàn)組(zǔ)裝，減少(shǎo)副(fù)產物生成。

酶學(xué)探針設計(jì)：C 端偶聯(lián)熒光基(jī)團(tuán)（如(rú) AMC
，FAM）後(hòu)，可作為(wéi) Cathepsin B 的活性檢測探針，用於細胞和(hé)體外(wài)酶學分析。

前(qián)藥與靶(bǎ)向遞送(sòng)：與(yǔ)藥(yào)物(wù)小(xiǎo)分子偶(ǒu)聯後(hòu)，通過(guò)酶切觸(chù)發藥(yào)物(wù)釋放(fàng)，實(shí)現酶(méi)敏(mǐn)感型前藥策略。

關鍵(jiàn)參數

CAS號(hào) 330970-70-2，分子量 272.30，易溶於 DMSO
，甲醇(chún)
，乙醇。儲存條件 2-8℃ 短期，-20℃ 長(cháng)期，避(bì)光，避免(miǎn)反(fǎn)復凍(dòng)融。對(duì)哌啶/TFA 穩定(dìng)，避(bì)免(miǎn)強(qiáng)酸強鹼及(jí)強還原劑(jì)。脫(tuō)保護條件為(wéi) Pd(PPh₃)₄ 催化量配合 PhSiH₃，中性 pH，室(shì)溫。

重(zhòng)要提示

僅供(gōng)科研使用(yòng)，不可用於(yú)人體。操(cāo)作時(shí)佩戴手套(tào)和護(hù)目(mù)鏡，廢(fèi)液按有毒化學(xué)廢棄物(wù)規(guī)範處理。DMSO 溶(róng)解後(hòu)現配(pèi)現用(yòng)，避免反(fǎn)復凍(dòng)融(róng)。

關(guān)於我(wǒ)們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝(bèi)愛(ài)科生物科技(jì)經營的產品種(zhǒng)類包括有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷脂(zhī)
，高(gāo)分子(zǐ)聚乙(yǐ)二(èr)醇(chún)衍生(shēng)物
，嵌段共聚物
，磁(cí)性(xìng)納(nà)米顆粒
，納(nà)米金及納米(mǐ)金棒
，近紅外熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料(liào)
，活性熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)
，熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記(jì)物(wù)
，蛋(dàn)白(bái)交聯劑
，小(xiǎo)分子PEG衍生物
，點擊化(huà)學產品(pǐn)
，樹(shù)枝(zhī)狀聚合物(wù)
，環糊精(jīng)衍生(shēng)物
，大(dà)環配(pèi)體類(lèi)
，熒(yíng)光量子點(diǎn)
，透明質酸衍生物(wù)
，石墨烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石墨烯
，碳納米(mǐ)管(guǎn)
，富(fù)勒烯，二氧(yǎng)化矽(guī)及介孔(kǒng)二(èr)氧(yǎng)化矽，聚合物(wù)微球，近紅(hóng)外(wài)熒光(guāng)染料，聚苯乙烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉換納米發光顆粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產(chǎn)品，熒光(guāng)蛋(dàn)白及熒(yíng)光探針等等。

溫馨提示(shì)：供應產(chǎn)品(pǐn)僅用於科研，不能(néng)用於人(rén)體！

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