Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB（CAS: 1394238-92-6）

一(yī)種用於抗體(tǐ)偶聯(lián)藥物(wù)（ADC）合(hé)成的可裂解(jiě)連接(jiē)子前體，在Fmoc-Val-Ala-PAB基(jī)礎上增加了(liǎo)PEG4鏈段，兼具(jù)酶敏感釋放(fàng)
，自毀(huǐ)機(jī)製和(hé)PEG化帶來(lái)的水(shuǐ)溶性與生物(wù)相容(róng)性優勢(shì)。

基(jī)本(běn)信息(xī)

中(zhōng)文名：N-芴甲氧羰(tāng)基(jī)-四(sì)聚乙二醇(chún)-纈氨(ān)酰-丙氨(ān)酰-對氨(ān)基苯甲醇
英文名：Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB / Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB-OH
CAS號：1394238-92-6
分子式：C₃₆H₄₅N₃O₉
分(fēn)子量：約672.75
外(wài)觀(guān)：白(bái)色(sè)至淺黃(huáng)色固體/粉(fěn)末(mò)
純(chún)度：≥95%
儲存：-20°C，幹(gān)燥(zào)避光，充氮(dàn)氣密封，避免反(fǎn)復凍融
溶(róng)解(jiě)性：溶於DMSO
，DMF
，DCM等(děng)有機溶劑(jì)；因PEG4親(qīn)水性(xìng)好(hǎo)，在水中也有(yǒu)較(jiào)好溶解(jiě)性

結構(gòu)式(shì)：

六(liù)大(dà)核心性質

1. PEG4是(shì)水溶性與效(xiào)率(shuài)的最佳平衡(héng)點(diǎn)
PEG2最短(duǎn)但(dàn)水(shuǐ)溶稍(shāo)差(chà)，PEG6+水溶性好但(dàn)稀釋有效濃度。PEG4恰好居(jū)中，同時(shí)PEG鏈段提(tí)供"空間屏(píng)蔽"效(xiào)應(yīng)，降低(dī)血漿蛋(dàn)白(bái)吸附，延長ADC在血液循(xún)環(huán)中的(dí)停(tíng)留時(shí)間。

2. Val-Ala經(jīng)典酶(méi)敏(mǐn)感(gǎn)序(xù)列(liè)
可(kě)被腫(zhǒng)瘤微(wēi)環境中高表達的組織蛋白(bái)酶B（Cathepsin B）特異性裂解，實(shí)現靶(bǎ)細(xì)胞(bāo)內定(dìng)點釋放藥物(wù)。體外裂解(jiě)半衰期約1–2小(xiǎo)時(shí)，釋放(fàng)動力學(xué)可(kě)控。

3. PAB自毀機製(zhì)，釋放(fàng)效率較高(gāo)
Val-Ala裂(liè)解後，PAB觸(chù)發自發1,6-消除，釋放遊離(lí)藥物。這(zhè)一(yī)"酶切+自(zì)發(fā)消除"雙重(zhòng)機製(zhì)，確(què)保藥物釋放(fàng)幹(gān)淨(jìng)，不(bù)留(liú)殘留。

4. 血(xiě)漿中高度穩(wěn)定
在(zài)人體血漿中不會(huì)提前(qián)裂解，保(bǎo)證ADC到(dào)達(dá)靶(bǎ)細(xì)胞前(qián)的完(wán)整性(xìng)，提高靶(bǎ)向(xiàng)性和(hé)安全(quán)性(xìng)。

5. Fmoc保護，SPPS兼容性(xìng)較(jiào)好
Fmoc在(zài)鹼性(xìng)條(tiáo)件脫除
，酸(suān)性條件穩定，可直接(jiē)在樹脂上進行標準(zhǔn)固相(xiāng)肽合成(chéng)操作，脫(tuō)Fmoc後氨(ān)基(jī)即可(kě)與抗體賴(lài)氨(ān)酸殘(cán)基或連接(jiē)子(zǐ)活性(xìng)端(duān)偶(ǒu)聯。

6. 消旋化(huà)風險低(dī)，光(guāng)學純(chún)度高(gāo)
Fmoc保護下的(dí)Val-Ala在(zài)偶(ǒu)聯過(guò)程(chéng)中光(guāng)學(xué)純度保持(chí)良好(hǎo)，適(shì)合合成(chéng)對(duì)構型(xíng)要求嚴(yán)格的生物活(huó)性(xìng)ADC。

核(hé)心(xīn)應(yīng)用(yòng)領域(yù)

ADC藥物(wù)開(kāi)發：這是最(zuì)主要的應用。Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB是(shì)可(kě)裂解ADC連接(jiē)子的(dí)標準(zhǔn)構(gòu)建模塊，已被(bèi)多(duō)款臨(lín)床ADC采(cǎi)用（如與MMAE
，DM1等毒(dú)素偶聯）。PEG4的引(yǐn)入解(jiě)決了(liǎo)無PEG版本(běn)（Fmoc-Val-Ala-PAB）水溶(róng)性不足(zú)的問(wèn)題(tí)。

PROTAC合(hé)成：Val-Ala-PAB片段可用(yòng)於PROTAC分子中(zhōng)作(zuò)為可裂(liè)解連接(jiē)單元，實現靶蛋(dàn)白(bái)的(dí)可控降解。

生物醫(yī)學研(yán)究：用於構(gòu)建酶響(xiǎng)應(yīng)型藥(yào)物(wù)遞(dì)送(sòng)係統(tǒng)
，熒光探針(zhēn)等。

材料科學(xué)：用於製備具有生物相容性和(hé)生物活性(xìng)的高(gāo)分子材(cái)料(liào)，如(rú)水(shuǐ)凝(níng)膠或納米顆粒。

關(guān)於我(wǒ)們(mén):

陝西星貝愛(ài)科生(shēng)物科技經營的產(chǎn)品(pǐn)種類(lèi)包括(kuò)有(yǒu)：合(hé)成磷脂
，高分(fēn)子聚(jù)乙二醇衍生物(wù)
，嵌段共(gòng)聚物
，磁(cí)性納(nà)米顆粒(lì)
，納米金及納(nà)米金(jīn)棒
，近紅外熒(yíng)光染(rǎn)料
，活性熒(yíng)光染料
，熒光(guāng)標(biāo)記(jì)物
，蛋(dàn)白交聯(lián)劑
，小分(fēn)子PEG衍生(shēng)物
，點(diǎn)擊化學產品(pǐn)
，樹枝(zhī)狀聚(jù)合(hé)物
，環(huán)糊精衍(yǎn)生(shēng)物(wù)
，大環(huán)配體(tǐ)類
，熒(yíng)光(guāng)量子點
，透(tòu)明(míng)質酸(suān)衍(yǎn)生物(wù)
，石(shí)墨(mò)烯(xī)或氧化石(shí)墨烯(xī)
，碳(tàn)納米(mǐ)管
，富勒(lè)烯，二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)及介孔二氧化(huà)矽，聚(jù)合(hé)物(wù)微球(qiú)，近紅外熒光染(rǎn)料，聚苯(běn)乙烯微(wēi)球(qiú)，上轉換(huàn)納米發光(guāng)顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造(zào)影產品，熒(yíng)光蛋白及(jí)熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針等(děng)等。

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