Fmoc-Val-Ala-PAB（CAS: 1394238-91-5）

一種用於(yú)抗體(tǐ)偶(ǒu)聯(lián)藥(yào)物（ADC）合(hé)成(chéng)的可裂(liè)解連(lián)接(jiē)子（Cleavable Linker）前體。核心價值在(zài)於：它把(bǎ)Fmoc保護(hù)的(dí)二肽（Val-Ala）與PAB（對氨(ān)基(jī)苄醇(chún)）結(jié)合(hé)在(zài)一(yī)起(qǐ)，既提供(gōng)了酶(méi)敏感的可(kě)裂解位點，又(yòu)帶有(yǒu)Fmoc保護基(jī)方便(biàn)固相肽(tài)合(hé)成操作(zuò)。

基本信(xìn)息

中(zhōng)文名(míng)：N-芴(wù)甲氧羰基-L-纈氨酰(xiān)-L-丙(bǐng)氨(ān)酰-對(duì)氨(ān)基(jī)苄(biàn)醇
英文名(míng)：Fmoc-Val-Ala-PAB / Fmoc-Val-Ala-PAB-OH
CAS號(hào)：1394238-91-5
分(fēn)子(zǐ)式(shì)：C₃₀H₃₃N₃O₅
分(fēn)子量：515.60
外(wài)觀：白色(sè)至(zhì)淺(qiǎn)黃色固(gù)體(tǐ)/粉末(mò)
熔(róng)點：218°C（分解）
沸(fèi)點：811.1±65.0°C（預(yù)測值(zhí)）
密(mì)度：1.251±0.06 g/cm³（預測值）
pKa：10.63±0.46（預測(cè)值）
旋光度：-27.3°（c=1.0038 g/100mL, DMF）
溶解(jiě)性：DMSO中33.33 mg/mL（64.64 mM，需超聲加(jiā)熱至(zhì)80°C助溶）；溶於DMF
，DCM等(děng)有(yǒu)機(jī)溶劑，水中(zhōng)溶解性有限(xiàn)
儲存：-20°C，幹燥(zào)避(bì)光，充氮氣(qì)保存(cún)；長期-80°C更(gēng)穩定
用(yòng)途：僅(jǐn)限(xiàn)科(kē)研(yán)

結構式：

性質

1. 經典的(dí)組織(zhī)蛋白(bái)酶B可裂解序列(liè)
Val-Ala是目(mù)前(qián)ADC領域(yù)使(shǐ)用較(jiào)廣泛的酶(méi)敏(mǐn)感二(èr)肽之一(yī)，可(kě)被腫瘤(liú)微(wēi)環(huán)境(jìng)中高(gāo)表達的組(zǔ)織蛋(dàn)白酶B（Cathepsin B）特異性裂解，實現(xiàn)靶(bǎ)細(xì)胞(bāo)內(nèi)定點(diǎn)釋(shì)放藥物。

2. PAB自(zì)毀機製(zhì)，釋放(fàng)效(xiào)率(shuài)較高
Val-Ala裂(liè)解後，PAB的(dí)苄胺(àn)結(jié)構觸發自發1,6-消除，釋(shì)放出遊(yóu)離(lí)的藥(yào)物分(fēn)子。這一(yī)"酶(méi)切+自(zì)發(fā)消除(chú)"的(dí)雙重機製(zhì)，確(què)保藥(yào)物(wù)釋(shì)放幹淨(jìng)，不(bù)留(liú)殘(cán)留(liú)。

3. Fmoc保(bǎo)護，SPPS兼(jiān)容(róng)性較好(hǎo)
Fmoc在鹼(jiǎn)性條件(jiàn)脫除(chú)
，酸性(xìng)條(tiáo)件穩(wěn)定(dìng)，與(yǔ)絕大(dà)多數側(cè)鏈保護(hù)基(jī)正(zhèng)交(jiāo)。可直(zhí)接在樹(shù)脂(zhī)上(shàng)進行標(biāo)準固相肽合成操作，脫Fmoc後氨基(jī)即(jí)可與(yǔ)抗體上的賴氨酸(suān)殘基或連(lián)接子的活性(xìng)端偶聯。

4. 化學穩定性好，血(xiě)漿中穩定(dìng)
在人體(tǐ)血(xiě)漿中(zhōng)高度穩定，不(bù)會在到達(dá)靶(bǎ)細(xì)胞前提前釋放藥物(wù)，保(bǎo)證ADC的靶向性和安(ān)全(quán)性。

5. 分(fēn)子量適(shì)中(zhōng)（515.6），不(bù)過(guò)度增加ADC負(fù)擔
相比帶PEG鏈的(dí)連接(jiē)子（如Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB，分(fēn)子量(liáng)更大），本(běn)試(shì)劑(jì)分子量(liáng)更小，對(duì)ADC的藥(yào)代(dài)動力學影(yǐng)響(xiǎng)更小(xiǎo)，透膜性更(gēng)好。

6. 消(xiāo)旋(xuán)化風險低
Fmoc保(bǎo)護下(xià)的(dí)Val-Ala在偶聯(lián)過(guò)程(chéng)中光學純度(dù)保持良好(hǎo)，適(shì)合合成對構型要(yào)求(qiú)嚴格(gé)的(dí)生物(wù)活性ADC。

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