Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP

這是一種可裂解(jiě)型(xíng)ADC連(lián)接子（Linker），同時(shí)也是點擊(jī)化學(xué)試劑，廣泛(fàn)用(yòng)於抗體(tǐ)藥物偶(ǒu)聯物（ADC）的(dí)研發(fā)。

核心(xīn)參數

分(fēn)子式(shì)：C₃₃H₄₅N₇O₁₂
分(fēn)子量(liáng)：731.8 g/mol

純(chún)度：≥95%
儲(chǔ)存條件(jiàn)：-20°C，避(bì)光(guāng)
結(jié)構(gòu)式：

結構拆解

Azido（-N₃）
點擊(jī)化學反(fǎn)應(yīng)基(jī)團(tuán)，可與(yǔ)炔(quē)烴發(fā)生CuAAC反(fǎn)應，或(huò)與(yǔ)DBCO/BCN發(fā)生SPAAC反應。

PEG₄
四(sì)聚乙(yǐ)二醇(chún)間(jiān)隔(gé)臂(bì)，提升水(shuǐ)溶性(xìng)，降(jiàng)低非特異(yì)性結合(hé)，增加(jiā)分子柔性。

Val-Ala
纈(xié)氨酸(suān)-丙氨酸(suān)二肽(tài)，是(shì)Cathepsin B（組織蛋(dàn)白酶(méi)B）的酶切位點。ADC進入(rù)腫瘤(liú)細胞溶酶體(tǐ)後，該(gāi)二肽被Cathepsin B切割，觸(chù)發(fā)後續釋(shì)放(fàng)。

PAB
對(duì)氨(ān)基苯(běn)甲(jiǎ)醇(chún)（p-Aminobenzyl alcohol），屬於(yú)自(zì)消(xiāo)除型間隔基(jī)。二肽被(bèi)酶(méi)切後，PAB發生1,6-消除(chú)反應(yīng)，自(zì)發斷裂(liè)釋放活性藥(yào)物分(fēn)子。

PNP
對硝基(jī)苯(běn)酚(fēn)酯（p-Nitrophenol ester），優(yōu)良的離(lí)去基(jī)團，便於(yú)與(yǔ)含氨(ān)基的毒性載荷（如MMAE）高(gāo)效偶聯(lián)。

主要(yào)用途(tú)

第一，ADC構(gòu)建。PNP端與含氨(ān)基的毒性載荷(hé)（如MMAE）偶聯，Azide端通(tōng)過(guò)點擊化學連接(jiē)到抗體上，形成(chéng)完(wán)整ADC。

第(dì)二，PROTAC合成。可作為PEG基PROTAC連接(jiē)子(zǐ)的組(zǔ)成(chéng)部分。

第三(sān)，生(shēng)物(wù)正(zhèng)交標記(jì)。利(lì)用疊氮(dàn)基團進(jìn)行分子(zǐ)標(biāo)記，熒光(guāng)探(tàn)針偶聯(lián)等(děng)應(yīng)用。