基本信息(xī)

中(zhōng)文名：疊氮-四(sì)聚乙二(èr)醇(chún)-纈(xié)氨(ān)酰丙氨(ān)酸(suān)-對(duì)氨基(jī)苄基
英(yīng)文(wén)名：Azido-PEG4-Val-Ala-PAB / Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-OH（末端(duān)羥基(jī)/PAB形(xíng)式）

分子(zǐ)式：C₂₉H₄₈N₈O₉
分子(zǐ)量(liáng)：652.75
外觀：白色(sè)至(zhì)類白色粉末或(huò)固體
純(chún)度(dù)：≥95%
儲存條件(jiàn)：-20℃避光(guāng)，幹燥密(mì)封，充氬保護，避免反復凍融(róng)
溶解性(xìng)：DMSO，DMF中可(kě)溶，水中(zhōng)因PEG4鏈(liàn)有(yǒu)一(yī)定溶解(jiě)度
用途(tú)：僅供(gōng)科研使用，不可用於人體(tǐ)

結構(gòu)式(shì)：

核(hé)心特點

1. 酶切響(xiǎng)應 + 血漿穩(wěn)定(dìng)（最(zuì)核(hé)心優(yōu)勢(shì)）

Val-Ala二肽序(xù)列(liè)是組織蛋白(bái)酶B的(dí)經典(diǎn)底物，在溶(róng)酶體中(zhōng)被(bèi)高(gāo)效裂(liè)解(jiě)。同時(shí)該連(lián)接子在(zài)人(rén)血漿中表現(xiàn)出(chū)高(gāo)度(dù)穩(wěn)定性，確保(bǎo)藥物在(zài)到達靶點(diǎn)前(qián)不提(tí)前釋放。

2. PAB自剪切，釋放(fàng)幹淨

不同(tóng)於(yú)普通(tōng)可裂(liè)解連接(jiē)子（如(rú)Val-Cit）依(yī)賴蛋(dàn)白酶(méi)全降解(jiě)，PAB在Val-Ala被(bèi)切(qiē)斷後觸發(fā)快(kuài)速(sù)1,6-消(xiāo)除反(fǎn)應自(zì)發斷裂(liè)，釋(shì)放的(dí)藥(yào)物(wù)不帶(dài)任何連接子殘(cán)留，活性更高，毒性更低(dī)。

3. 點擊(jī)化學偶(ǒu)聯，操(cāo)作(zuò)靈活(huó)

疊(dié)氮端可與DBCO，BCN等(děng)發生(shēng)SPAAC（無(wú)銅點(diǎn)擊(jī)），也可與炔烴(tīng)發(fā)生CuAAC（銅催(cuī)化點擊(jī)）。SPAAC無需銅催化劑(jì)，避(bì)免(miǎn)對(duì)生(shēng)物(wù)樣(yàng)品(pǐn)的氧化(huà)損傷(shāng)，特別(bié)適(shì)合(hé)抗體(tǐ)偶(ǒu)聯。

4. PEG4間隔(gé)臂長(cháng)度(dù)適中

比(bǐ)PEG2/PEG3水溶性更(gēng)好，比PEG8/PEG12分子量更小(xiǎo)，操作更方便(biàn)。恰(qià)好(hǎo)處(chǔ)於"夠用但(dàn)不(bù)過長(cháng)"的(dí)sweet spot，兼(jiān)顧水溶性，低位(wèi)阻(zǔ)和適(shì)中(zhōng)分子量。

5. 末(mò)端PAB-OH，衍(yǎn)生化(huà)靈活(huó)

PAB末(mò)端的羥基(jī)可直接與藥物分子的(dí)羧(suō)基(jī)偶(ǒu)聯（酯化(huà)），也可(kě)先轉化(huà)為(wéi)NHS酯(zhǐ)，PNP酯(zhǐ)等活性形(xíng)式(shì)後再偶(ǒu)聯，適配多(duō)種合(hé)成路綫(xiàn)。

應(yīng)用(yòng)

1. ADC藥物合(hé)成(chéng)

作(zuò)為(wéi)可裂解(jiě)連接子，將DBCO修飾的(dí)抗體(tǐ)與(yǔ)毒(dú)性載(zǎi)荷（如MMAE，MMAF，杜(dù)卡黴素等(děng)）連(lián)接。Val-Ala被(bèi)Cathepsin B切(qiē)割，PAB自剪切釋放藥(yào)物(wù)，血漿穩定(dìng)，釋放幹(gān)淨。

2. 點擊化(huà)學(xué)偶聯(lián)平(píng)台

疊氮端與DBCO/BCN修(xiū)飾的抗(kàng)體，納米(mǐ)顆(kē)粒，多肽(tài)等(děng)發生(shēng)SPAAC反應(yīng)，構(gòu)建靶向偶聯物(wù)。無銅(tóng)條(tiáo)件(jiàn)，生物(wù)正(zhèng)交，適(shì)合活體(tǐ)應(yīng)用。

3. 靶向藥物遞送

將藥物(wù)特(tè)異性(xìng)遞送至(zhì)目(mù)標細胞，PAB自(zì)剪切(qiē)確保(bǎo)藥(yào)物以完整活性形式釋放(fàng)，提高(gāo)療效，降低(dī)全身(shēn)毒性。

4. PROTAC與分(fēn)子膠設計

Val-Ala-PAB片(piàn)段可作為(wéi)PROTAC分(fēn)子中(zhōng)的(dí)可裂(liè)解連接(jiē)臂(bì)，在靶蛋(dàn)白(bái)被(bèi)降解(jiě)後自(zì)剪切釋放(fàng)，實現(xiàn)可(kě)控降(jiàng)解。

5. 生(shēng)物(wù)標記(jì)與(yǔ)成(chéng)像

通(tōng)過點(diǎn)擊化學(xué)與熒光(guāng)染料偶聯(lián)，用(yòng)於(yú)細胞成像(xiàng)，分子(zǐ)追蹤。PEG4鏈減(jiǎn)少(shǎo)非特異性(xìng)吸附，提高信噪比。

6. 酶活性檢(jiǎn)測探針

PAB基團可與熒(yíng)光(guāng)染料(liào)偶聯，Val-Ala被Cathepsin B切(qiē)割後(hòu)熒光釋(shì)放(fàng)，用於實時監測酶(méi)活(huó)性。

關於(yú)我們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星貝(bèi)愛科生(shēng)物(wù)科(kē)技(jì)經營的產(chǎn)品(pǐn)種(zhǒng)類(lèi)包括有(yǒu)：合成(chéng)磷(lín)脂(zhī)，高(gāo)分(fēn)子聚乙(yǐ)二醇(chún)衍生物，嵌(qiàn)段共(gòng)聚物，磁性(xìng)納米(mǐ)顆粒，納米金及納(nà)米(mǐ)金(jīn)棒，近(jìn)紅外熒光染料，活(huó)性熒光染料，熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記物(wù)，蛋白交(jiāo)聯(lián)劑，小(xiǎo)分子PEG衍生(shēng)物，點(diǎn)擊化學(xué)產品(pǐn)，樹(shù)枝狀(zhuàng)聚(jù)合物，環糊精衍(yǎn)生物(wù)，大環(huán)配(pèi)體類，熒光量(liáng)子(zǐ)點，透(tòu)明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生物，石墨(mò)烯或氧(yǎng)化石墨烯，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯，二(èr)氧化矽(guī)及介(jiè)孔二氧化(huà)矽，聚合物微球，近紅(hóng)外熒光染料(liào)，聚苯(běn)乙烯微(wēi)球，上轉換納米發(fā)光顆粒，MRI核(hé)磁造影(yǐng)產品(pǐn)，熒光蛋白(bái)及熒光(guāng)探(tàn)針(zhēn)等等。

溫(wēn)馨提(tí)示：供(gōng)應產(chǎn)品僅用(yòng)於科研，不(bù)能用於(yú)人體(tǐ)！

其他產品(pǐn)：

DBCO-Cyanine7

DBCO-Dextran

DBCO-Disulfo-Cy3

DBCO-Disulfo-Cy5

DBCO-DPA-DC1

DBCO-FITC(5-isomer)

DBCO-galactose

DBCO-glucose

DBCO-Hyaluronate

DBCO-ICG