基(jī)本(běn)信息(xī)

中文(wén)名(míng)稱：炔(quē)基-纈氨(ān)酸-瓜(guā)氨(ān)酸(suān)-PAB-熒(yíng)光素(sù)
英文名(míng)稱(chēng)：Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM

分(fēn)子量：約(yuē) 915–974 g/mol
純度(dù)：≥95%
外觀：橙紅(hóng)色至紅(hóng)色(sè)粉末
溶(róng)解性：溶於 DMSO，DMF，微溶(róng)於水
儲(chǔ)存條(tiáo)件(jiàn)：-20℃以(yǐ)下，避光(guāng)，幹燥，密(mì)封保存(cún)，避(bì)免反(fǎn)復凍融

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構組成(chéng)

Alkyne（末(mò)端(duān)炔(quē)基）：用於點擊化學(xué)，與疊氮(dàn)基(jī)（-N₃）發(fā)生 CuAAC 或 SPAAC 反應，實(shí)現與(yǔ)目(mù)標分子(zǐ)的(dí)共價偶聯，正(zhèng)交(jiāo)性高，不與氨基(jī)/羧基等交(jiāo)叉反應。

Val-Cit（纈(xié)氨酸(suān)-瓜氨酸(suān)二肽）：組(zǔ)織(zhī)蛋白酶 B（Cathepsin B）特異性底(dǐ)物(wù)。Cathepsin B 在腫瘤細胞(bāo)溶酶(méi)體中高(gāo)表達(dá)，在正常(cháng)血(xiě)漿中(zhōng)極(jí)低，因(yīn)此(cǐ)該(gāi)序(xù)列(liè)賦予分子在腫瘤微環(huán)境(jìng)中選擇性裂解的能力。

PAB（對(duì)氨(ān)基苯甲酸）：自(zì)裂解間隔基。Val-Cit 被酶切後(hòu)，PAB 自(zì)發發生(shēng) 1,6-消除反(fǎn)應，快速釋(shì)放(fàng)下(xià)遊(yóu)的(dí) FAM，無(wú)需額外酶參(cān)與。

FAM（熒光素）：綠(lǜ)色熒光(guāng)染(rǎn)料，激發(fā)波長 488 nm，發射(shè)波長 520 nm，亮度(dù)高，兼容流(liú)式，熒光顯微鏡等。

核心用途(tú)

主(zhǔ)要用(yòng)於 ADC（抗體-藥(yào)物(wù)偶聯(lián)物）和 PROTAC 研(yán)究中，作為可追蹤的連接子-報告(gào)基團模(mó)塊。通過(guò)炔基點擊(jī)化學(xué)連(lián)接到(dào)疊氮修(xiū)飾的(dí)抗體(tǐ)或靶向分子上，經(jīng) Cathepsin B 酶(méi)切後釋放 FAM 熒光信(xìn)號(hào)，可實時(shí)監(jiān)測藥物在腫(zhǒng)瘤細(xì)胞(bāo)內的釋(shì)放(fàng)過(guò)程。

操作(zuò)要(yào)點(diǎn)

反應緩(huǎn)衝(chōng)液(yè)：PBS 或(huò) HEPES，pH 7.0–8.0
反應溫(wēn)度：室溫(wēn)至(zhì) 37℃
摩(mó)爾(ěr)比(bǐ)：炔基與疊氮(dàn)建議(yì) 1:1 至 3:1
全程(chéng)避(bì)光操作(zuò)，防止(zhǐ) FAM 熒光(guāng)淬滅

關(guān)於(yú)我們:

陝西星貝愛科生(shēng)物科技(jì)經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括(kuò)有(yǒu)：合(hé)成(chéng)磷脂(zhī)，高(gāo)分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙二醇衍(yǎn)生物，嵌(qiàn)段共聚物(wù)，磁性納米顆粒，納米金(jīn)及納米金棒，近紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料，活(huó)性熒光染料(liào)，熒(yíng)光標記物，蛋(dàn)白(bái)交聯(lián)劑，小(xiǎo)分(fēn)子PEG衍(yǎn)生(shēng)物，點擊化(huà)學產品(pǐn)，樹(shù)枝(zhī)狀(zhuàng)聚(jù)合(hé)物(wù)，環糊(hū)精衍生物，大環配(pèi)體(tǐ)類(lèi)，熒光量子點(diǎn)，透明質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生物，石墨烯(xī)或氧化石墨烯，碳納(nà)米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯(xī)，二氧化(huà)矽及介(jiè)孔二氧化(huà)矽(guī)，聚(jù)合(hé)物(wù)微球(qiú)，近紅(hóng)外熒(yíng)光染料，聚苯乙(yǐ)烯微(wēi)球，上(shàng)轉(zhuǎn)換(huàn)納米(mǐ)發(fā)光顆粒，MRI核(hé)磁造影(yǐng)產品，熒光(guāng)蛋白及熒光探(tàn)針(zhēn)等等。

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