NOTA-Tetrazine（NOTA-四嗪(qín)）是一類將(jiāng) NOTA 大(dà)環(huán)螯(áo)合(hé)單(dān)元與四(sì)嗪基團(tuán)共價(jià)連(lián)接的雙功能(néng)分子探針，核(hé)心用(yòng)於生(shēng)物正交(jiāo)偶(ǒu)聯與放射(shè)性 / 金(jīn)屬(shǔ)離子螯合(hé)，是(shì)核(hé)醫(yī)學成(chéng)像，靶向藥(yào)物遞送(sòng)與生(shēng)物(wù)標(biāo)記(jì)的關(guān)鍵(jiàn)試(shì)劑。

基(jī)本信(xìn)息(xī)

中(zhōng)文名(míng)稱：NOTA-四嗪

英文名(míng)稱(chēng)：NOTA-Tetrazine

分子式：C₂₁H₂₈N₈O₅

分(fēn)子量(liáng)：472.51

純度：≥95%（HPLC）

外觀：淡黃色至(zhì)紅(hóng)色(sè)固體粉末(mò)

溶(róng)解性(xìng)：溶於水，DMSO，DMF 等

儲存：−20℃幹燥避光，避(bì)免反復凍融(róng)

反應類(lèi)型：四(sì)嗪(qín) - 反(fǎn)式環(huán)辛烯（TCO）逆電(diàn)子需求 Diels-Alder（IEDDA）生(shēng)物(wù)正交反(fǎn)應
；NOTA 螯合(hé)⁶⁸Ga³⁺，⁶⁴Cu²⁺，¹¹¹In³⁺等金屬(shǔ)離(lí)子(zǐ)

結構式：

結構與(yǔ)核心(xīn)功能

NOTA 單(dān)元(yuán)：1,4,7-三氮(dàn)雜(zá)環(huán)壬烷三(sān)乙(yǐ)酸，提(tí)供(gōng)六配(pèi)位(wèi)環境(jìng)，對放射(shè)性(xìng) / 金屬(shǔ)離子(zǐ)具有高親和(hé)力與(yǔ)配位穩(wěn)定(dìng)性(xìng)，螯合(hé)常數可(kě)達 10²⁰–10³⁰，體內(nèi)不(bù)易解離，適(shì)合(hé)核醫學(xué)成像與治療(liáo)應用(yòng)。

四(sì)嗪單(dān)元(yuán)：高(gāo)反應性芳(fāng)香雜環，在(zài)生(shēng)理條(tiáo)件(jiàn)（pH 7.0–7.4，室溫）下(xià)與 TCO 發生(shēng) IEDDA 反應，無(wú)需(xū)催化劑(jì)，速率常數可(kě)達 10⁶–10⁷ M⁻¹s⁻¹，特異性強(qiáng)，副反(fǎn)應(yīng)少，適合活(huó)細胞 / 體內生物(wù)分子偶聯。

連(lián)接臂(bì)：連接(jiē)兩個功(gōng)能(néng)單元，保(bǎo)證各(gè)自活性，兼顧(gù)反應動(dòng)力學與空間(jiān)適配性，部(bù)分產品含 PEG 修飾(shì)以(yǐ)提(tí)升水(shuǐ)溶性與(yǔ)生(shēng)物相容(róng)性。

反(fǎn)應(yīng)特(tè)性

生(shēng)物正交偶聯(lián)：四(sì)嗪與(yǔ) TCO 在生理(lǐ)條(tiáo)件(jiàn)下快速成(chéng)鍵，生(shēng)成(chéng)穩(wěn)定(dìng)的二(èr)氫(qīng)吡(pǐ)嗪環(huán)，適合抗(kàng)體(tǐ)，多肽，納米載(zǎi)體等(děng)生物(wù)分子的(dí)定點修(xiū)飾(shì)，標(biāo)記效率高(gāo)。

金屬(shǔ)螯(áo)合(hé)：NOTA 在中(zhōng)性(xìng) / 微酸性(xìng)條件下快速螯合金屬離子，形成(chéng)熱(rè)力學穩定，動(dòng)力學惰(duò)性的八麵體配(pèi)合(hé)物，適配⁶⁸Ga PET 成(chéng)像(xiàng)，¹⁷⁷Lu 放(fàng)射治療等。

兩(liǎng)步標(biāo)記策略(lüè)：先(xiān)通(tōng)過(guò) IEDDA 偶聯 TCO 修飾的(dí)生(shēng)物分子，再螯(áo)合(hé)金屬離(lí)子，實現生(shēng)物(wù)分(fēn)子(zǐ)的(dí)高效放射(shè)性 / 熒光(guāng)標(biāo)記，減少(shǎo)對(duì)生物活(huó)性(xìng)的影響。

關(guān)鍵應用

核(hé)醫(yī)學成像：偶聯 TCO 修飾的(dí)靶向(xiàng)載體(tǐ)後(hòu)螯(áo)合⁶⁸Ga，用於 PET 腫(zhǒng)瘤(liú)成(chéng)像(xiàng)
；螯合(hé) ¹¹¹In 用(yòng)於 SPECT 成像(xiàng)，助(zhù)力疾病診斷(duàn)與分(fēn)期(qī)。

靶向治療(liáo)：偶聯靶向(xiàng)分子(zǐ)後(hòu)螯(áo)合(hé) ¹⁷⁷Lu 等治療(liáo)性(xìng)核素(sù)，實現放射免疫(yì)治(zhì)療(liáo)
；或修(xiū)飾納(nà)米(mǐ)載體(tǐ)實(shí)現(xiàn)靶(bǎ)向藥(yào)物遞送(sòng)。

生物標記(jì)與(yǔ)探針(zhēn)開(kāi)發：用(yòng)於(yú)活(huó)細(xì)胞(bāo)蛋白質標記，核酸成(chéng)像(xiàng)，熒光(guāng)-放射雙模(mó)探針構建(jiàn)，或用於藥物(wù)動(dòng)力(lì)學與體內生物過程實時監測。

操(cāo)作(zuò)與儲存要點

反(fǎn)應條件：IEDDA 偶聯推(tuī)薦(jiàn) pH 7.0–7.4，室溫(wēn)
；金(jīn)屬螯合(hé)根據核素(sù)優化 pH 與溫度(dù)（如⁶⁸Ga 標(biāo)記(jì)常(cháng)用 pH 4.0–5.0，加熱(rè)加速(sù)）。

注意事(shì)項：四(sì)嗪(qín)對還原劑與強(qiáng)親核試劑敏(mǐn)感，避免(miǎn)體係(xì)中(zhōng)存(cún)在(zài)疊氮，硫醇等(děng)幹擾物
；標記後(hòu)需純化（如 SEC，HPLC）去(qù)除未(wèi)反應試劑(jì)。

儲(chǔ)存(cún)：−20℃幹燥避光保(bǎo)存(cún)，長期(qī)儲存(cún)建(jiàn)議(yì)惰性氣(qì)體保護，防(fáng)止(zhǐ)氧化與潮解(jiě)。

關於(yú)我們:

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝愛科(kē)生物(wù)科技經(jīng)營的產(chǎn)品(pǐn)種類包括(kuò)有：合成(chéng)磷脂，高分子(zǐ)聚(jù)乙二醇衍生(shēng)物(wù)，嵌(qiàn)段共聚(jù)物，磁性納米(mǐ)顆粒，納(nà)米金(jīn)及(jí)納米金棒(bàng)，近(jìn)紅外熒光染料，活性(xìng)熒(yíng)光染(rǎn)料，熒光標記(jì)物，蛋白交(jiāo)聯(lián)劑(jì)，小分子PEG衍(yǎn)生物，點(diǎn)擊化(huà)學產品，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚合物，環糊(hū)精(jīng)衍生物(wù)，大環配體類，熒光量子點(diǎn)，透明質(zhì)酸衍生(shēng)物，石墨烯(xī)或氧化(huà)石墨烯(xī)，碳納米管，富勒烯(xī)，二氧化(huà)矽(guī)及介(jiè)孔二(èr)氧化矽(guī)，聚(jù)合物微球，近(jìn)紅(hóng)外熒光染(rǎn)料，聚苯乙烯微球，上轉換納米(mǐ)發光顆(kē)粒，MRI核磁(cí)造影(yǐng)產品(pǐn)，熒光(guāng)蛋白(bái)及(jí)熒(yíng)光(guāng)探針等等。

溫馨提示(shì)：供應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用於科研(yán)，不能用(yòng)於人體(tǐ)！

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