NOTA-Maleimide（NOTA-馬來酰亞(yà)胺，CAS:1295584-83-6）是(shì)一(yī)種雙(shuāng)功(gōng)能(néng)螯合劑，由 NOTA 大(dà)環螯(áo)合單元與(yǔ)馬來(lái)酰(xiān)亞(yà)胺基團共(gòng)價(jià)連(lián)接(jiē)而成，核心(xīn)用於(yú)生物分子的巰(qiú)基特異性偶(ǒu)聯與放射性(xìng) / 熒(yíng)光(guāng)金屬(shǔ)離子(zǐ)螯合，是(shì)核醫學成像(xiàng)與靶(bǎ)向藥(yào)物研發(fā)的(dí)關(guān)鍵試(shì)劑(jì)。

基(jī)本信息

中(zhōng)文名(míng)稱(chēng)：NOTA-馬(mǎ)來酰(xiān)亞胺

英文名(míng)稱：NOTA-Mal，Maleimide-NOTA

CAS 號：1295584-83-6

分(fēn)子式：C₁₈H₂₇N₅O₇

分子量(liáng)：425.44

純度：≥95%（HPLC）

外(wài)觀(guān)：白色至(zhì)淡黃色(sè)固體(tǐ)粉末

溶解(jiě)性：溶(róng)於 DMF，DMSO 等有機(jī)溶(róng)劑，部(bù)分溶於(yú)水(shuǐ)

儲存：−20℃幹(gān)燥避光，避免反復凍(dòng)融

結構式：

結(jié)構與(yǔ)核心(xīn)功(gōng)能(néng)

NOTA 單元(yuán)：1,4,7-三(sān)氮(dàn)雜(zá)環(huán)壬(rén)烷三(sān)乙酸，提(tí)供(gōng)六(liù)配位(wèi)環(huán)境(jìng)，對⁶⁸Ga³⁺，⁶⁴Cu²⁺，¹¹¹In³⁺，⁹⁹ᵐTc 等金屬(shǔ)離子具(jù)有高(gāo)親和(hé)力與配(pèi)位(wèi)穩(wěn)定性，螯合(hé)常(cháng)數(shù)可(kě)達 10²⁰–10³⁰，體內不(bù)易解(jiě)離。

馬來(lái)酰亞胺單(dān)元(yuán)：高反應性(xìng)烯酰胺(àn)結構，在(zài) pH 6.5–7.5，室溫條(tiáo)件下與巰基（–SH）發生 Michael 加成，形成穩(wěn)定硫醚(mí)鍵，特(tè)異性偶聯半(bàn)胱氨酸或巰(qiú)基(jī)修飾的(dí)抗(kàng)體，多肽等生物分子。

連(lián)接(jiē)臂(bì)：連接(jiē)兩(liǎng)個(gè)功能(néng)單元，保證各自(zì)活性，兼(jiān)顧(gù)反應動(dòng)力學與空間(jiān)適配性。

反應(yīng)特(tè)性(xìng)

生物偶(ǒu)聯：馬來(lái)酰亞胺(àn)與(yǔ)巰基反應(yīng)溫和(hé)高(gāo)效，無需(xū)催化(huà)劑(jì)，速率常(cháng)數約 10⁴ M⁻¹s⁻¹，標記(jì)效(xiào)率(shuài)≥90%，形成的(dí)硫醚鍵(jiàn)在生(shēng)理(lǐ)條件下穩(wěn)定。

金屬(shǔ)螯合：NOTA 在中性(xìng) / 微酸性條件下(xià)快(kuài)速(sù)螯合金屬離子，形(xíng)成熱力(lì)學(xué)穩定，動(dòng)力學(xué)惰性的(dí)八(bā)麵(miàn)體配合物，適(shì)合(hé)體內(nèi)成像(xiàng)與(yǔ)治(zhì)療(liáo)應用(yòng)。

位點(diǎn)特異性：先偶聯(lián)生(shēng)物分(fēn)子再螯合(hé)金屬，實現精準標記(jì)，減少(shǎo)非(fēi)特異(yì)性結(jié)合(hé)與(yǔ)生(shēng)物活性幹擾。

關(guān)鍵(jiàn)應(yīng)用(yòng)

核醫(yī)學成像：標記(jì)抗體(tǐ) / 多(duō)肽(tài)，螯(áo)合⁶⁸Ga 用於 PET 成像，⁹⁹ᵐTc 用於(yú) SPECT 成(chéng)像，助力腫瘤(liú)等(děng)疾病(bìng)的(dí)診(zhěn)斷與分期。

靶向(xiàng)治(zhì)療(liáo)：偶(ǒu)聯(lián)靶向載體(tǐ)後螯合 ¹⁷⁷Lu 等(děng)治(zhì)療(liáo)性(xìng)核素(sù)，實現放射免疫(yì)治療。

生(shēng)物(wù)標記與藥物遞送(sòng)：用(yòng)於蛋白質組(zǔ)學分(fēn)析(xī)，熒光金屬標(biāo)記(jì)，或(huò)修飾(shì)納(nà)米載體(tǐ)實現靶向藥(yào)物遞送。

操作(zuò)與儲(chǔ)存要點(diǎn)

反(fǎn)應條件(jiàn)：生(shēng)物(wù)偶聯推薦(jiàn) pH 6.5–7.5，室(shì)溫(wēn)至 37℃；金屬螯合(hé)根據(jù)核(hé)素(sù)優化 pH 與溫度(dù)（如⁶⁸Ga 標(biāo)記(jì)常(cháng)用(yòng) pH 4.0–5.0，加熱加速(sù)）。

注(zhù)意事項(xiàng)：馬(mǎ)來酰(xiān)亞胺易水解，需(xū)現配(pèi)現用；避免(miǎn)還原(yuán)劑(jì)（如 DTT）與遊(yóu)離巰(qiú)基幹(gān)擾(rǎo)偶(ǒu)聯；標(biāo)記(jì)後(hòu)需純(chún)化去除未反應(yīng)試劑(jì)。

儲存(cún)：−20℃幹(gān)燥避光保存(cún)，長期儲(chǔ)存建議惰性氣體(tǐ)保護，防止(zhǐ)氧化與潮解。

關(guān)於我們:

陝(shǎn)西星貝愛(ài)科(kē)生物科(kē)技經營(yíng)的產品種類(lèi)包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合成(chéng)磷脂，高分(fēn)子(zǐ)聚乙(yǐ)二醇衍生物(wù)，嵌(qiàn)段(duàn)共聚物(wù)，磁性納米顆粒(lì)，納(nà)米(mǐ)金(jīn)及納米(mǐ)金(jīn)棒，近紅外(wài)熒(yíng)光染料，活性熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)，熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記(jì)物(wù)，蛋(dàn)白交聯劑，小(xiǎo)分(fēn)子PEG衍(yǎn)生物(wù)，點擊(jī)化學(xué)產品，樹枝(zhī)狀聚(jù)合(hé)物，環(huán)糊精(jīng)衍生物，大環配體類，熒(yíng)光量子點，透(tòu)明(míng)質酸衍生(shēng)物(wù)，石墨烯或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯，碳納(nà)米(mǐ)管，富勒(lè)烯，二(èr)氧(yǎng)化矽及(jí)介孔二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚(jù)合(hé)物微(wēi)球，近紅外(wài)熒光染料(liào)，聚苯乙烯微球，上(shàng)轉換納(nà)米發(fā)光顆(kē)粒，MRI核磁造影產品，熒光(guāng)蛋(dàn)白及熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針等等。

溫(wēn)馨提(tí)示(shì)：供應產(chǎn)品僅(jǐn)用(yòng)於科研，不(bù)能用於(yú)人(rén)體！

相(xiāng)關(guān)產(chǎn)品(pǐn)：

NOTA-(COOt-Bu)2-Butyne

NOTA-(COOt-Bu)3-Bn-NCS

NOTA-(COOt-Bu)2-C4-NH2

NOTA-Azide

NOTA-Bn-Mal

NOTA-Butyne

NOTA-C6-amine

NOTA-NHS ester

(R)-NOTA-GA-(COOt-Bu)3

NOTA-GA-Mal

NOTA-Maleimide

NOTA-PEG8-Mal