基本概述(shù)

Biotin-OCA，生物(wù)素-奧(ào)貝膽(dǎn)酸(suān)是將生(shēng)物(wù)素(sù)（Biotin，維(wéi)生(shēng)素(sù)B7/維生(shēng)素(sù)H）與奧貝膽酸（Obeticholic Acid, OCA）通過共(gòng)價(jià)鍵(jiàn)偶(ǒu)聯形(xíng)成(chéng)的(dí)功(gōng)能(néng)性(xìng)復合物，屬(shǔ)於科(kē)研用試(shì)劑，僅供工業應(yīng)用(yòng)或科(kē)學研究(jiū)，不可(kě)用(yòng)於人(rén)類或動物的(dí)臨(lín)床診(zhěn)斷或(huò)治療(liáo)，非藥(yào)用，非(fēi)食用
。

組(zǔ)成部分(fēn)

生(shēng)物素（Biotin）

生物(wù)素(sù)是一(yī)種水溶(róng)性(xìng)B族(zú)維(wéi)生素，也被(bèi)稱為維(wéi)生素(sù)B7或維生素(sù)H
。其(qí)分子(zǐ)結(jié)構(gòu)中(zhōng)含(hán)有(yǒu)噻吩環(huán)和(hé)尿素環(huán)，是丙酮酸羧(suō)化(huà)酶，乙(yǐ)酰輔酶A羧化酶(méi)等多種羧(suō)化酶(méi)的(dí)輔酶
。生物素較突出的特性是與(yǔ)鏈黴親和素（Streptavidin）或(huò)親和(hé)素（Avidin）具有(yǒu)較高的親(qīn)和力，解(jiě)離常(cháng)數Kd約為(wéi)10的(dí)負15次方摩(mó)爾，因(yīn)此在分子生物學和生(shēng)物(wù)化學研(yán)究中被(bèi)廣(guǎng)泛(fàn)用作(zuò)標(biāo)記(jì)物和(hé)捕獲(huò)工(gōng)具(jù)
。

奧(ào)貝(bèi)膽酸（OCA）

奧貝膽(dǎn)酸是(shì)一種半合(hé)成膽(dǎn)汁(zhī)酸(suān)衍(yǎn)生物，是法(fǎ)尼醇X受(shòu)體（FXR）的強(qiáng)效激(jī)動(dòng)劑(jì)
。

構建方式

Biotin-OCA通常(cháng)通過以下(xià)幾種方式(shì)實現偶聯：

酰(xiān)胺鍵偶聯

利用生物(wù)素分(fēn)子(zǐ)上的(dí)羧基（-COOH）與(yǔ)OCA上引(yǐn)入的(dí)氨基（-NH2），在(zài)EDC（1-乙基-3-(3-二甲氨基(jī)丙(bǐng)基(jī))碳二亞胺(àn)）和NHS（N-羥基琥珀酰(xiān)亞(yà)胺）的活化(huà)作(zuò)用下(xià)，形成穩定的(dí)酰胺鍵（-CONH-）將兩者(zhě)連(lián)接
。

酯鍵偶聯

通過(guò)生物素的(dí)羥基與(yǔ)OCA的羧基在縮(suō)合劑作用(yòng)下形(xíng)成(chéng)酯(zhǐ)鍵(jiàn)連接，該方式在(zài)某(mǒu)些(xiē)特定條件下使用
。

點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)（Click Chemistry）

在(zài)生物素和OCA上分別引入(rù)疊氮基和炔(quē)基(jī)，通過銅催(cuī)化(huà)的疊(dié)氮-炔環(huán)加成(chéng)反應（CuAAC）實現(xiàn)高(gāo)效(xiào)，高選擇性(xìng)的(dí)偶聯，該方(fāng)法條件溫(wēn)和，產率高(gāo)
。

長(cháng)鏈連接臂（Linker）策(cè)略

為(wéi)避免生物素(sù)的大位阻(zǔ)影響(xiǎng)OCA與(yǔ)FXR的結合活性，通(tōng)常(cháng)會在兩(liǎng)者之(zhī)間引入(rù)PEG鏈(liàn)或(huò)烷基鏈(liàn)等柔(róu)性(xìng)連接(jiē)臂，以(yǐ)保持(chí)OCA的藥(yào)理(lǐ)活(huó)性不(bù)受幹擾(rǎo)
。

應(yīng)用領域(yù)

FXR靶點驗(yàn)證與 pull-down 實驗

利用(yòng)生(shēng)物(wù)素-鏈(liàn)黴(méi)親和(hé)素係統(tǒng)，Biotin-OCA可作(zuò)為分子探(tàn)針用於(yú)捕(bǔ)獲和鑒(jiàn)定細胞內與(yǔ)FXR相(xiāng)互(hù)作用(yòng)的(dí)蛋白(bái)，結(jié)合質譜分(fēn)析(xī)可(kě)揭(jiē)示FXR信號通路中的(dí)新結(jié)合夥伴(bàn)
。

受體(tǐ)占有(yǒu)率分析（RO Assay）

在藥物研(yán)發(fā)中，Biotin-OCA可(kě)用於競爭性結合實(shí)驗，測(cè)定(dìng)待(dài)測化合(hé)物(wù)對FXR的(dí)受(shòu)體占有率(shuài)，是藥效(xiào)學評價的(dí)重要(yào)工(gōng)具(jù)
。

組(zǔ)織(zhī)分布(bù)與成(chéng)像(xiàng)研究

借助(zhù)生物素的標記特性(xìng)，可對(duì)OCA在組織或(huò)細(xì)胞中(zhōng)的(dí)分布進(jìn)行(háng)示蹤(zōng)研究(jiū)，配合熒(yíng)光(guāng)標(biāo)記的(dí)鏈黴(méi)親(qīn)和(hé)素(sù)實現可(kě)視化
。

藥物(wù)遞送(sòng)與(yǔ)靶(bǎ)向研(yán)究(jiū)

利(lì)用(yòng)生物(wù)素(sù)-親和(hé)素係統(tǒng)的定向(xiàng)結(jié)合(hé)能力，探索(suǒ)將OCA定向遞送至特(tè)定(dìng)組織或細(xì)胞(bāo)的策(cè)略
。

注(zhù)意事項(xiàng)

本產品僅限(xiàn)科研使用(yòng)，不可(kě)用於(yú)人(rén)體(tǐ)或(huò)動物(wù)體(tǐ)內實驗
。操(cāo)作時需(xū)佩(pèi)戴手套和(hé)護目(mù)鏡，避免吸(xī)入(rù)粉塵

Biotin-OCA，生物素(sù)-奧(ào)貝膽(dǎn)酸

關於(yú)我們(mén):

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝(bèi)愛科(kē)生(shēng)物科(kē)技(jì)經(jīng)營(yíng)的(dí)產(chǎn)品種(zhǒng)類包括(kuò)有：合(hé)成磷脂，高分(fēn)子聚乙二醇衍生物，嵌段(duàn)共聚物(wù)，磁性(xìng)納米(mǐ)顆粒，納米(mǐ)金(jīn)及(jí)納米金(jīn)棒，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光(guāng)染料，活性(xìng)熒光染料(liào)，熒(yíng)光標(biāo)記(jì)物(wù)，蛋(dàn)白交聯劑，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物，點(diǎn)擊(jī)化學產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚合(hé)物，環糊精衍生(shēng)物，大環(huán)配體(tǐ)類，熒光(guāng)量(liáng)子(zǐ)點，透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物，石墨(mò)烯或氧(yǎng)化石墨烯，碳納(nà)米管(guǎn)，富勒(lè)烯，二氧化矽及(jí)介孔二(èr)氧化(huà)矽，聚合(hé)物微球(qiú)，近紅外熒光染料，聚(jù)苯乙(yǐ)烯微球，上轉換納米(mǐ)發光(guāng)顆(kē)粒，MRI核(hé)磁造影產品(pǐn)，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白及(jí)熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針等(děng)等
。

溫馨提(tí)示(shì)：供應產品僅(jǐn)用(yòng)於(yú)科(kē)研，不能用於(yú)人體！

相(xiāng)關(guān)產品：

biotin-succinic acid,生物素-琥(hǔ)珀酸

Biotin-SS-NHS,生物素-二硫(liú)鍵(jiàn)-活(huó)性(xìng)酯(zhǐ)

Biotin-Linoleic acid,生物素(sù)-亞(yà)油酸

biotin-L-high proline,生物(wù)素-L-脯(fǔ)氨(ān)酸

biotin-Jorunnamycin A,生物素(sù)-喬倫黴素(sù)A