sulfo-SPDB的用(yòng)途
2026-05-06
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sulfo-SPDB 是一種(zhǒng)可(kě)降解(jiě)的抗體(tǐ)偶聯(lián)藥物(wù)(ADC)連接(jiē)子,主要用(yòng)於合成(chéng) ADC,實(shí)現抗(kàng)體的(dí)靶(bǎ)向(xiàng)遞送與細胞(bāo)內(nèi)藥物的(dí)可(kě)控釋放。 以(yǐ)下是其核心用途的詳(xiáng)細說明:
1. ADC 合(hé)成(chéng)中的核(hé)心(xīn)連接子(zǐ)
結構功能:sulfo-SPDB 包(bāo)含(hán)兩個關(guān)鍵基團:
NHS 酯基團(tuán):與抗(kàng)體表麵的賴(lài)氨(ān)酸殘(cán)基(含伯(bó)胺(àn)基(jī)團(tuán))反(fǎn)應(yīng),形成穩定的酰(xiān)胺鍵(jiàn),實現抗(kàng)體(tǐ)與連接(jiē)子的(dí)共(gòng)價(jià)結合(hé)。
2-吡啶基(jī)二(èr)硫基團:通過(guò)二(èr)硫鍵(jiàn)與(yǔ)細(xì)胞毒(dú)性藥物(wù)(如 DM4)中的巰(qiú)基(-SH)連(lián)接(jiē),形成可(kě)逆的化學鍵(jiàn)。
作(zuò)用機製(zhì):在(zài)血(xiě)液(yè)循(xún)環中(zhōng),ADC 保(bǎo)持穩(wěn)定;當進(jìn)入(rù)腫瘤細(xì)胞後(hòu),細(xì)胞(bāo)內高(gāo)濃度(dù)的(dí)穀(gǔ)胱(guāng)甘肽(tài)(GSH)還原二(èr)硫鍵(jiàn),釋放(fàng)遊離(lí)藥物(wù),發揮(huī)細胞(bāo)毒性作用(yòng)。
2. 靶(bǎ)向(xiàng)藥物(wù)遞送的關鍵(jiàn)組(zǔ)件
靶(bǎ)向(xiàng)性(xìng):通過抗(kàng)體特異(yì)性識(shí)別(bié)腫瘤細(xì)胞表(biǎo)麵(miàn)抗(kàng)原(如(rú) HER2,CD30 等(děng)),實(shí)現藥物的精準(zhǔn)遞送,減(jiǎn)少(shǎo)對(duì)正常組織(zhī)的(dí)損傷。
穩定性(xìng):sulfo-SPDB 的(dí)化(huà)學(xué)結構(gòu)(如磺酸基團)增強(qiáng)了(liǎo)其(qí)水(shuǐ)溶(róng)性(xìng),降(jiàng)低了(liǎo)在(zài)血液(yè)中的(dí)非特異性結合,延長了(liǎo) ADC 的半衰(shuāi)期(qī)。
3. 細(xì)胞內藥物釋放(fàng)的(dí)觸(chù)發器(qì)
還原(yuán)響應性(xìng):二硫鍵(jiàn)在(zài)腫(zhǒng)瘤(liú)細(xì)胞內高(gāo) GSH 環(huán)境下(xià)斷(duàn)裂,釋(shì)放細胞毒性(xìng)藥(yào)物(如(rú) DM4),誘(yòu)導(dǎo)腫瘤細胞凋(diāo)亡。
可(kě)控(kòng)性:藥(yào)物釋(shì)放(fàng)速(sù)率(shuài)受細(xì)胞內還原(yuán)環境(jìng)調(tiáo)控(kòng),避免(miǎn)了傳統化療藥(yào)物(wù)的(dí)全(quán)身毒性(xìng)。
4. ADC 開發中的優(yōu)化(huà)工具(jù)
結構(gòu)修(xiū)飾:通(tōng)過調整 sulfo-SPDB 的化(huà)學結(jié)構(如(rú)烷基鏈長度(dù),磺酸基團位置),可優化 ADC 的藥(yào)代(dài)動(dòng)力(lì)學性質(如穩(wěn)定性,釋放效率(shuài))。
應用案(àn)例:
sulfo-SPDB-DM4:一(yī)種(zhǒng)常(cháng)用(yòng)的 ADC 藥(yào)物(wù)-連接子復合物(wù),結合了 sulfo-SPDB 的(dí)連接功能與 DM4(美登素(sù)衍生物)的強(qiáng)效抗微管蛋(dàn)白(bái)活性(xìng)。
其他(tā)藥物偶聯(lián):可(kě)與多種細胞(bāo)毒(dú)性(xìng)藥(yào)物(如 MMAE,PBD 毒素)偶聯(lián),構建不同作用(yòng)機(jī)製(zhì)的(dí) ADC。
5. 生物醫(yī)學研究中(zhōng)的多功(gōng)能(néng)試劑
蛋(dàn)白(bái)質標記:利(lì)用 NHS 酯基(jī)團與蛋白(bái)質中的氨基(jī)反(fǎn)應(yīng),實(shí)現蛋白(bái)質的熒(yíng)光標(biāo)記(jì)或生物素(sù)化。
配(pèi)體連(lián)接:通(tōng)過 2-吡啶基二硫(liú)基(jī)團(tuán)與(yǔ)含巰基的(dí)配體(tǐ)(如(rú)多(duō)肽(tài),小(xiǎo)分子(zǐ)抑(yì)製(zhì)劑)連(lián)接(jiē),構(gòu)建多功能生物探(tàn)針。
關於我們:
陝(shǎn)西星貝(bèi)愛科生物(wù)科技(jì)經營(yíng)的產品種類包括有:合成磷(lín)脂,高分(fēn)子(zǐ)聚乙(yǐ)二(èr)醇(chún)衍生(shēng)物,嵌段(duàn)共聚物,磁(cí)性納米顆粒(lì),納(nà)米(mǐ)金及(jí)納米金棒(bàng),近紅外熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料,活性熒光(guāng)染料,熒光(guāng)標(biāo)記物(wù),蛋白(bái)交(jiāo)聯劑(jì),小分(fēn)子PEG衍(yǎn)生(shēng)物,點擊化學(xué)產(chǎn)品(pǐn),樹枝狀(zhuàng)聚合物,環(huán)糊(hū)精衍生(shēng)物(wù),大環配(pèi)體類,熒(yíng)光(guāng)量子點(diǎn),透明質酸衍生(shēng)物(wù),石墨(mò)烯(xī)或(huò)氧化石(shí)墨烯(xī),碳納米(mǐ)管,富勒烯(xī),二氧(yǎng)化(huà)矽及介(jiè)孔(kǒng)二(èr)氧化矽,聚(jù)合物(wù)微(wēi)球,近紅外(wài)熒(yíng)光染料(liào),聚(jù)苯(běn)乙烯微(wēi)球,上轉(zhuǎn)換納(nà)米發光顆粒,MRI核磁(cí)造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品,熒光蛋白(bái)及熒(yíng)光(guāng)探(tàn)針等等(děng)。
溫(wēn)馨(xīn)提示:供應產品僅用(yòng)於科(kē)研(yán),不(bù)能用(yòng)於人(rén)體!
相(xiāng)關(guān)產(chǎn)品(pǐn):
Py-2H-Tetrazine-Py-NHBoc,1360467-39-5
Py-dihydroTz-Py-NH2,1360467-39-5
Pyrimidine-Tetrazine-amine HCl,2252340-09-1
Py-Tetrazine-amine HCl,2252340-08-0
Py-Tetrazine-Py-NH2,1055983-02-2
NH2CH2CONH-Py2-Tetrazine HCl Salt,1360467-41-9
Tetrazine-SS-PEG10-amine TFA
Tetrazine-PEG10-amine TFA
Methyltetrazine-Maleimide

