endo-BCN-pentanoic acid的(dí)特點有(yǒu)哪(nǎ)些
2026-03-06
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endo-BCN-pentanoic acid的特點(diǎn)如(rú)下:
結(jié)構特點:
內型構(gòu)型:“endo"表示(shì)其雙(shuāng)環[6.1.0]壬炔(BCN)結(jié)構為內型構型,相(xiāng)較(jiào)於外型(xíng)構型,內型結(jié)構的空間位阻(zǔ)更小(xiǎo),更易與疊氮基團發(fā)生(shēng)反應(yīng)。
雙功(gōng)能(néng)基團(tuán):包(bāo)含(hán)BCN基團(tuán)和(hé)末(mò)端羧(suō)酸基團(tuán)。BCN基團是點(diǎn)擊(jī)化(huà)學(xué)中(zhōng)的(dí)常用炔(quē)基供體,可與疊氮化物發(fā)生無銅(tóng)催(cuī)化(huà)的“strain-promoted azide-alkyne cycloaddition(SPAAC)"反應;末端羧酸(suān)基(jī)團可在活化劑(如(rú)EDC或HATU)存(cún)在下(xià),與伯胺(àn)基團發生(shēng)反(fǎn)應(yīng),形成(chéng)穩定(dìng)的(dí)酰胺(àn)鍵(jiàn)。
反應特性(xìng):
高選(xuǎn)擇(zé)性與(yǔ)效率(shuài):BCN基團與疊(dié)氮化(huà)物的(dí)SPAAC反(fǎn)應(yīng)具(jù)有較(jiào)高的選擇性和(hé)反應效率(shuài),無需金(jīn)屬(shǔ)催化(huà)劑,避免(miǎn)了金(jīn)屬離子對生(shēng)物體係的(dí)毒(dú)性(xìng)影響,尤其適用(yòng)於活(huó)細(xì)胞標記,體(tǐ)內成像等生物相容(róng)性(xìng)要求高(gāo)的場景。
靈活偶聯(lián):末(mò)端(duān)羧酸基團可通過(guò)酰胺(àn)化反(fǎn)應與含氨(ān)基生(shēng)物(wù)分子(如蛋白(bái)質,多肽(tài),抗(kàng)體)或載(zǎi)體共價偶(ǒu)聯,實現(xiàn)分(fēn)子(zǐ)功(gōng)能化修飾。
物理(lǐ)性質(zhì):
溶解性(xìng):溶(róng)於(yú)多種有機(jī)溶(róng)劑,如二甲(jiǎ)基亞(yà)碸(DMSO),二氯甲烷(wán)(DCM),二甲(jiǎ)基甲(jiǎ)酰胺(DMF)等,可(kě)根據(jù)實驗需求(qiú)稀(xī)釋(shì)至水(shuǐ)相體係(有(yǒu)機溶劑(jì)濃度(dù)控(kòng)製在(zài)0.1%~1%)。
穩定(dìng)性(xìng):在-20℃下(xià)幹燥(zào),避光(guāng)保存(cún)時穩定(dìng),需(xū)避免反復凍融(róng)以(yǐ)防止性能下(xià)降。
生物相(xiāng)容性:
低毒性:BCN和戊(wù)酸均為生(shēng)物(wù)兼容(róng)分子,降(jiàng)解產物(wù)無毒,適合在生(shēng)物體係(xì)中(zhōng)應(yīng)用。
活(huó)體(tǐ)適(shì)用性(xìng):良(liáng)好的生物(wù)相容(róng)性(xìng)使(shǐ)其在(zài)活(huó)體實(shí)驗中也能(néng)穩定(dìng)發揮(huī)作用,減(jiǎn)少對生物體的幹擾(rǎo)。
模(mó)塊(kuài)化設計潛力:
結構(gòu)優化(huà)靈活性(xìng):通過(guò)調整間隔(gé)臂長(cháng)度或修飾羧酸(suān)基(jī)團(tuán),可靈活優化功(gōng)能,滿(mǎn)足不同(tóng)實驗(yàn)需求(qiú)。
刺(cì)激(jī)響(xiǎng)應型(xíng)係(xì)統:可(kě)結(jié)合pH敏感(gǎn)或(huò)酶敏(mǐn)感的間隔(gé)臂,實現腫瘤(liú)微(wēi)環境(jìng)觸發(fā)的(dí)藥物釋放(fàng)或成像激活。
應用(yòng)多(duō)樣性(xìng):
熒(yíng)光(guāng)探針(zhēn)製備:通過(guò)羧(suō)基與靶(bǎ)向分子(zǐ)(如肽段(duàn))偶聯,再利用BCN與疊氮標(biāo)記(jì)的(dí)熒(yíng)光分子反應(yīng),構(gòu)建(jiàn)靶(bǎ)向熒(yíng)光探(tàn)針(zhēn)用於(yú)細(xì)胞(bāo)成像。
納米載體修(xiū)飾:將(jiāng)endo-BCN-pentanoic acid通過(guò)羧(suō)基偶聯到(dào)納米(mǐ)顆粒表(biǎo)麵,再通過(guò)SPAAC反應引入(rù)疊氮(dàn)標記(jì)的藥物或(huò)靶向配(pèi)體,提(tí)高納米(mǐ)載體(tǐ)的靶向性和載藥效(xiào)率。
PROTAC分子合成:作為PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera)分子(zǐ)的(dí)連接(jiē)體(tǐ)(Linker),用(yòng)於(yú)合成包含E3泛素連(lián)接酶配體(tǐ)和靶(bǎ)蛋白配(pèi)體的(dí)PROTAC分子,實(shí)現目標(biāo)蛋(dàn)白的降解。
關於(yú)我們:
陝(shǎn)西星(xīng)貝愛科生物(wù)科(kē)技(jì)經(jīng)營(yíng)的產品種類包括有:合成磷脂(zhī),高分(fēn)子(zǐ)聚乙二醇衍生(shēng)物,嵌段共(gòng)聚(jù)物(wù),磁性(xìng)納(nà)米顆(kē)粒(lì),納米金(jīn)及納米金棒,近紅(hóng)外熒光染料,活(huó)性(xìng)熒光(guāng)染(rǎn)料(liào),熒(yíng)光標(biāo)記物,蛋白交聯劑,小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生物,點擊化(huà)學產品(pǐn),樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚(jù)合(hé)物,環(huán)糊精衍(yǎn)生(shēng)物,大(dà)環配體(tǐ)類,熒光量子(zǐ)點(diǎn),透明(míng)質酸(suān)衍生物,石墨(mò)烯或氧(yǎng)化(huà)石墨烯(xī),碳納(nà)米管,富(fù)勒烯,二氧化矽(guī)及介(jiè)孔(kǒng)二(èr)氧化(huà)矽,聚合物微球(qiú),近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料(liào),聚苯(běn)乙烯(xī)微球,上轉換納(nà)米發光顆(kē)粒,MRI核(hé)磁(cí)造影產品,熒光蛋(dàn)白及熒光探(tàn)針等等(děng)。
溫馨(xīn)提示(shì):供(gōng)應(yīng)產品僅(jǐn)用(yòng)於科研(yán),不能用(yòng)於(yú)人(rén)體(tǐ)!
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