Heparin-MAL的(dí)合(hé)成(chéng)路(lù)綫主要有以下幾種：

利(lì)用EDC/NHS催化反應(yīng)

• 原理(lǐ)：EDC（1-乙(yǐ)基-3-(3-二甲(jiǎ)基(jī)氨基丙(bǐng)基)碳二(èr)亞胺(àn)鹽酸鹽）與肝素的羧(suō)基反(fǎn)應形成(chéng)氨基反應活(huó)性的(dí)O-酰基脲(niào)中間(jiān)體(tǐ)，該中間體在(zài)水溶液中(zhōng)不(bù)穩定，易水解暴(bào)露出羧(suō)基以及N-酰基脲。加入NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）後(hòu)，可(kě)將該(gāi)中(zhōng)間體轉(zhuǎn)化(huà)為氨(ān)基反應(yīng)活性的(dí)S-NHS酯，再(zài)與含有馬來(lái)酰(xiān)亞胺基團的(dí)化合物(wù)反(fǎn)應，從而將馬來(lái)酰(xiān)亞胺基團(tuán)引入(rù)肝(gān)素(sù)。

• 示例：在(zài)製(zhì)備轉(zhuǎn)鐵蛋白(bái)修飾的阿黴素隱形(xíng)脂質體(tǐ)時(shí)，先(xiān)將阿黴(méi)素用硫(liú)酸銨(ǎn)梯度法裝載(zǎi)到空白(bái)脂質(zhì)體中，得(dé)到阿黴素隱(yǐn)形(xíng)脂質體(tǐ)（DOX-SL）。然後(hòu)將DOX-SL混懸於檸檬酸-磷(lín)酸鹽溶液(yè)中，加(jiā)入EDC和S-NHS的(dí)水溶(róng)液，室溫下(xià)反(fǎn)應(yīng)一(yī)段時間，再加(jiā)入轉(zhuǎn)鐵蛋(dàn)白(bái)（Tf），攪(jiǎo)拌反應，最後用(yòng)Sepharose CL-4B去(qù)除(chú)遊離Tf，得到轉(zhuǎn)鐵(tiě)蛋(dàn)白修(xiū)飾的(dí)阿(ā)黴素(sù)隱(yǐn)形(xíng)脂(zhī)質(zhì)體(tǐ)（Tf-DOX-SL）。雖(suī)然此(cǐ)例(lì)是(shì)關於阿黴(méi)素的修飾(shì)，但原(yuán)理類似，都是(shì)利用EDC/NHS活化(huà)羧基後(hòu)與目標分子反應(yīng)。

與其他化合物通(tōng)過(guò)酰胺(àn)鍵(jiàn)連(lián)接

• 原(yuán)理：肝(gān)素的(dí)氨(ān)基與(yǔ)含有(yǒu)羧基(jī)的馬(mǎ)來酰(xiān)亞胺化合物(wù)在一定條件下(xià)發生酰(xiān)胺化反應(yīng)，形成Heparin-MAL。

• 示例：在(zài)合成葉(yè)酸氨基己(jǐ)酸乙酯時(shí)，先將(jiāng)葉酸(suān)與(yǔ)氨基(jī)己酸(suān)乙(yǐ)酯(zhǐ)通(tōng)過(guò)DCC/NHS催化(huà)連接得(dé)到(dào)葉(yè)酸氨(ān)基己酸(suān)乙酯(zhǐ)，再(zài)與水(shuǐ)合肼進行酯(zhǐ)交(jiāo)換得(dé)到(dào)葉(yè)酸(suān)氨(ān)基己(jǐ)酸酰(xiān)肼(jǐng)，最後通過(guò)三*乙酸的催化作用，將(jiāng)阿(ā)黴素引(yǐn)入得(dé)到目標(biāo)化合(hé)物。此例中(zhōng)雖(suī)然是(shì)葉(yè)酸與(yǔ)氨基己酸乙酯的(dí)反(fǎn)應，但說(shuō)明(míng)可以(yǐ)通(tōng)過類似(sì)的酰胺(àn)鍵形(xíng)成反應將馬(mǎ)來酰亞胺基團連接(jiē)到肝素上(shàng)。

與納(nà)米(mǐ)粒子結(jié)合

• 原理：利用納米粒子(zǐ)表(biǎo)麵的功(gōng)能(néng)基(jī)團與(yǔ)肝素(sù)進(jìn)行反(fǎn)應(yīng)，實現肝(gān)素的負(fù)載和(hé)修飾，再將馬(mǎ)來酰亞胺基團引入(rù)。

• 示(shì)例(lì)：在(zài)製備PEI-g-PEG改(gǎi)性(xìng)金納(nà)米(mǐ)粒子裝載(zǎi)多(duō)索魯(lǔ)比辛(xīn)（阿(ā)黴素）時，先(xiān)合成PEI-g-PEG聚合物，然(rán)後將(jiāng)其(qí)塗(tú)層到(dào)金納米粒(lì)子（AuNPs）上，得到(dào)PEI-g-PEG@AuNPs。接著，將(jiāng)阿(ā)黴素(sù)和(hé)AS1411（一種適配體）通過(guò)酰胺(àn)反(fǎn)應逐(zhú)漸與(yǔ)AuNP結合(hé)，製備出AS1411-g-DOX-g-PEI-g-PEG@AuNPs，用於靶向藥物輸送(sòng)。這裏(lǐ)的納米(mǐ)粒子結(jié)合策(cè)略可以(yǐ)為Heparin-MAL的(dí)合(hé)成(chéng)提(tí)供(gōng)思(sī)路(lù)，即先將肝素與納(nà)米(mǐ)粒子結合(hé)，再進行馬來(lái)酰亞胺基(jī)團的(dí)修(xiū)飾(shì)。

關於我(wǒ)們:

陝西星(xīng)貝愛科(kē)生物(wù)科(kē)技(jì)經(jīng)營的產(chǎn)品(pǐn)種(zhǒng)類包括有(yǒu)：合(hé)成磷脂(zhī)，高(gāo)分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙(yǐ)二醇衍生物，嵌(qiàn)段(duàn)共(gòng)聚(jù)物，磁(cí)性納米顆(kē)粒(lì)，納米(mǐ)金及納米(mǐ)金(jīn)棒，近紅外熒光(guāng)染(rǎn)料，活(huó)性熒光(guāng)染料(liào)，熒光標記物，蛋(dàn)白交聯劑，小分子PEG衍(yǎn)生(shēng)物，點(diǎn)擊(jī)化(huà)學(xué)產品(pǐn)，樹(shù)枝(zhī)狀(zhuàng)聚合物(wù)，環糊精衍(yǎn)生(shēng)物，大環配(pèi)體類(lèi)，熒光量(liáng)子點，透(tòu)明質酸(suān)衍生(shēng)物(wù)，石墨烯(xī)或氧化石(shí)墨(mò)烯，碳納(nà)米管(guǎn)，富勒(lè)烯，二氧化矽(guī)及(jí)介(jiè)孔(kǒng)二氧化矽(guī)，聚合(hé)物(wù)微球，近紅(hóng)外熒光染(rǎn)料，聚苯乙(yǐ)烯微球(qiú)，上轉換納米發光顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造(zào)影產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白(bái)及(jí)熒(yíng)光探針等(děng)等。

溫(wēn)馨提(tí)示：供應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅用於(yú)科(kē)研，不(bù)能(néng)用於人(rén)體！

相(xiāng)關產品：

喜樹鹼-花生四(sì)烯(xī)酸，Camptothecin-Arachidonic acid

DBCO-Hemin

卡(qiǎ)巴他(tā)賽(sài)-疊(dié)氮，Cabazitaxel-N3

硬脂(zhī)酸-BSA，Stearic acid-BSA

透(tòu)明質酸-阿倫(lún)磷(lín)酸鈉，HA-Alendronate sodium

DOTA-昆布(bù)多(duō)糖

Heparin-NH2 氨基-肝素

Alkynyl Palmitic Acid，炔基-棕櫚酸(suān)

Methyltetrazine-Amine,甲(jiǎ)基四嗪-氨基