疊(dié)氮(dàn)修飾阿黴(méi)素
，DOX-N3

疊氮修飾阿黴(méi)素（3′-Azidoepirubicin）的合(hé)成路綫(xiàn)如(rú)下(xià)
：

1.糖基(jī)供(gōng)體的合(hé)成
：

將乙酰(xiān)基鼠(shǔ)李烯糖（4g）溶解於 30ml 水(shuǐ)中
，加熱至(zhì) 80℃反應 2 小時(shí)後(hòu)
，冷卻至室(shì)溫
，加(jiā)入 4ml 乙酸(suān)和 2g ****。

在室(shì)溫下攪拌(bàn) 3 小時後
，加入 30ml 飽(bǎo)和(hé)碳(tàn)酸氫鈉(nà)溶(róng)液
，攪拌至無(wú)氣(qì)泡產生(shēng)
，用(yòng)**萃(cuì)取(qǔ)
，得到(dào)粗(cū)產物。

將粗產(chǎn)物溶(róng)解於(yú) 60ml 幹燥(zào)的(dí)二氯(lǜ)甲(jiǎ)烷
，並加(jiā)入 2.6g 咪唑(zuò)
，在 0℃條件(jiàn)下緩(huǎn)慢(màn)滴加溶(róng)有(yǒu) 3.6g 叔(shū)丁(dīng)基二(èr)甲(jiǎ)基氯(lǜ)矽(guī)烷（tert-butyldimethylchlorosilane）的二氯甲烷溶液(yè)
，在(zài) 0℃條件下(xià)反應 24 小時。

真(zhēn)空幹燥
，並用矽(guī)膠(jiāo)柱(zhù)層(céng)析分(fēn)離得(dé)到目(mù)標糖基供體
，產率(shuài)為 51％。

2.3′- 疊(dié)氮(dàn)基表阿(ā)黴(méi)素的合成(chéng)
：

將 0.11mmol 化(huà)合物 2，0.13mmol 化合物 1，40mg 分(fēn)子(zǐ)篩(shāi)加入(rù)到 5ml 幹燥的二氯甲烷(wán)和丙(bǐng)酮中
，然後將反應(yīng)體係降(jiàng)溫至(zhì) - 35℃
，緩(huǎn)慢滴入 0.2mmol 三(sān)甲基(jī)矽(guī)三(sān)氟(fú)甲磺酸酯（tmsotf）
，將(jiāng)反應(yīng)溫(wēn)度持續保持(chí)在(zài) - 35℃。

TLC 檢(jiǎn)測反(fǎn)應(yīng)完後
，經(jīng)猝滅(miè)，洗滌和(hé)濃(nóng)縮後
，用柱層析(xī)純化得到(dào)化合物(wù) 3
，收率 59％。

在(zài) 0℃條件下
，將(jiāng)化(huà)合物 3 溶(róng)於(yú)無(wú)水(shuǐ)*中
，然(rán)後加入 0.1M NaOH 溶(róng)液
，TLC 檢測(cè)反應完後
，柱層(céng)析分離(lí)得(dé)到目標(biāo)化合物(wù) 3′- 疊氮基(jī)表阿黴(méi)素(sù)。

以上是疊氮修飾(shì)阿(ā)黴素的一(yī)種合(hé)成路綫
，具(jù)體的(dí)合成方法可能會因研(yán)究(jiū)目的和實驗(yàn)條件(jiàn)的不同而有(yǒu)所差異(yì)。在進行合(hé)成實驗時(shí)
，需要注(zhù)意安(ān)全
，並(bìng)嚴格按照實(shí)驗(yàn)操作(zuò)規程進行操(cāo)作(zuò)。

關於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝西(xī)星貝(bèi)愛(ài)科生物科技經(jīng)營的(dí)產(chǎn)品種類(lèi)包括有
：合(hé)成(chéng)磷脂(zhī)，高分(fēn)子(zǐ)聚乙二醇(chún)衍(yǎn)生(shēng)物，嵌(qiàn)段共聚物，磁性納(nà)米顆粒(lì)，納(nà)米(mǐ)金及納(nà)米金(jīn)棒，近紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，活性熒(yíng)光染料，熒(yíng)光標記物(wù)，蛋白(bái)交(jiāo)聯(lián)劑，小分子(zǐ)PEG衍生(shēng)物，點(diǎn)擊化學(xué)產品，樹枝狀聚合(hé)物，環糊精衍生物，大環配(pèi)體類，熒(yíng)光量子點，透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物，石(shí)墨(mò)烯或氧化(huà)石墨(mò)烯，碳納米管(guǎn)，富(fù)勒烯(xī)
，二氧化矽及(jí)介(jiè)孔二氧(yǎng)化矽
，聚合物(wù)微球(qiú)
，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光染料
，聚(jù)苯(běn)乙烯(xī)微(wēi)球
，上轉換納米(mǐ)發光顆粒
，MRI核(hé)磁(cí)造影(yǐng)產品(pǐn)
，熒光(guāng)蛋白(bái)及熒光探針(zhēn)等等。

溫馨(xīn)提示(shì)
：供應(yīng)產品僅用(yòng)於(yú)科(kē)研(yán)
，不能用於人體(tǐ)！

相(xiāng)關(guān)產品
：

FITC-OVA-DBCO

HRP-Alkyne
，炔基修飾辣根過氧(yǎng)化物(wù)酶

N3-HRP
，疊(dié)氮化(huà)辣根過(guò)氧(yǎng)化物酶

SH-HA,巰基化的(dí)透明質(zhì)酸

Heparin-NHS肝素(sù)活化酯(zhǐ)

L-穀(gǔ)氨酸鈉-牛(niú)血清(qīng)白蛋白(bái)

DBCO-HRP

HA-CHO,透明(míng)質酸-醛基

巰基修飾(shì)奧沙利鉑(bó)
，SH-Oxaliplatin