Azido-PEG5-Ala-Ala-Asn-PAB 是一種(zhǒng)用於 ADC（抗(kàng)體-藥物偶聯(lián)物(wù)）合成(chéng)的(dí)可(kě)降(jiàng)解(jiě)型 PEG linker，兼(jiān)具點擊(jī)化學(xué)反應位點(diǎn)與酶敏(mǐn)感釋(shì)放機(jī)製(zhì)。

基(jī)本信息

CAS 號(hào)：2055048-54-7
分子式：C₃₀H₄₈N₈O₁₁
分子量(liáng)：約 696.7 Da
外觀(guān)：白色或微黃(huáng)色(sè)粉末
溶解性(xìng)：DCM
，DMF
，DMSO
，THF 及水中(zhōng)均良(liáng)好溶(róng)解
儲存條(tiáo)件(jiàn)：-20°C 或更低，避(bì)免反(fǎn)復凍(dòng)融

結構式(shì)：

結(jié)構(gòu)拆(chāi)解與功能

Azido（疊氮基，-N₃）：點擊化學(xué)反(fǎn)應位點，可與炔(quē)基(jī)發生 CuAAC 反應，或(huò)與 DBCO/BCN 發生(shēng) SPAAC（無需(xū)銅催(cuī)化）。這是連接抗體與 payload 的(dí)關(guān)鍵偶聯端(duān)口(kǒu)。

PEG5（5 個(gè)乙二醇(chún)單(dān)元）：提供水(shuǐ)溶性和"隱(yǐn)身(shēn)效應(yīng)"，減(jiǎn)少非特(tè)異性蛋白吸附(fù)，延長(cháng)體內(nèi)循(xún)環時(shí)間。同時作為(wéi)柔性間(jiān)隔臂，降(jiàng)低空間位阻對(duì)偶聯效率(shuài)的影響。

Ala-Ala-Asn（三肽(tài)序列）：這(zhè)是一個(gè)酶敏感可(kě)切(qiē)割(gē)片段。進入(rù)細胞後，被(bèi)溶(róng)酶(méi)體中的組織蛋(dàn)白(bái)酶 B（Cathepsin B）識別(bié)並(bìng)水(shuǐ)解，觸發 payload 釋(shì)放(fàng)。Ala-Ala-Asn 是(shì)經典的可切(qiē)割連接子三肽，在(zài) Val-Cit 之後使(shǐ)用最(zuì)為(wéi)廣泛(fàn)。

PAB（對(duì)氨基(jī)苄(biàn)基碳酸(suān)酯(zhǐ)）：自(zì)消除型(xíng)釋放基團(tuán)。三肽(tài)被酶切後，PAB 經歷(lì) 1,6-消(xiāo)除(chú)反應(yīng)，自(zì)發釋放(fàng)遊離 payload（通(tōng)常(cháng)是(shì)含酚(fēn)羥(qiǎng)基或氨(ān)基(jī)的藥物(wù)分子），無需(xū)額(é)外(wài)酶(méi)參(cān)與(yǔ)。這(zhè)一(yī)步確保了(liǎo)藥(yào)物在細(xì)胞(bāo)內高效
，幹(gān)淨地釋(shì)放(fàng)。

應用(yòng)場(cháng)景(jǐng)

主(zhǔ)要(yào)用(yòng)於(yú) ADC 藥(yào)物開(kāi)發中的可裂解 linker 設(shè)計。抗(kàng)體通過 Azido 端(duān)與攜帶 DBCO 或(huò) BCN 的(dí)抗體(tǐ)進行(háng)點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)，payload 通(tōng)過(guò) PAB 端(duān)連接(jiē)。進入靶(bǎ)細胞(bāo)後(hòu)，Cathepsin B 切割三肽(tài) → PAB 自(zì)消(xiāo)除(chú) → payload 釋放(fàng)，實(shí)現靶向殺傷。

關(guān)於(yú)我們:

陝西(xī)星(xīng)貝(bèi)愛科生物科(kē)技經(jīng)營的(dí)產品(pǐn)種類包(bāo)括有(yǒu)：合(hé)成磷(lín)脂
，高(gāo)分(fēn)子聚乙二醇衍生物(wù)
，嵌(qiàn)段共(gòng)聚(jù)物
，磁性納米顆(kē)粒
，納(nà)米金(jīn)及納(nà)米金(jīn)棒
，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒光染(rǎn)料
，活(huó)性(xìng)熒(yíng)光染料(liào)
，熒(yíng)光標記(jì)物(wù)
，蛋白交聯(lián)劑
，小(xiǎo)分子PEG衍生物
，點擊化學(xué)產品
，樹枝(zhī)狀聚(jù)合物
，環(huán)糊精衍生(shēng)物
，大環(huán)配體類
，熒(yíng)光量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)
，透(tòu)明(míng)質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物
，石(shí)墨烯或氧(yǎng)化(huà)石墨烯
，碳納(nà)米管(guǎn)
，富(fù)勒(lè)烯(xī)，二(èr)氧化矽(guī)及介孔二(èr)氧(yǎng)化(huà)矽，聚(jù)合(hé)物微球(qiú)，近(jìn)紅外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上轉換(huàn)納(nà)米(mǐ)發(fā)光(guāng)顆粒，MRI核磁(cí)造影產(chǎn)品，熒光(guāng)蛋(dàn)白(bái)及(jí)熒光探(tàn)針(zhēn)等等。

溫(wēn)馨提(tí)示：供(gōng)應(yīng)產品(pǐn)僅(jǐn)用(yòng)於科(kē)研，不能(néng)用(yòng)於人(rén)體！

相關產(chǎn)品：

DBCO-PEG4-NHS ester

DBCO-PEG5-NHS ester

DBCO-PEG12-NHS ester

DBCO-PEG24-NHS ester

Sulfo-DBCO-NHS ester

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-PEG3-NHS ester

DBCO-C6-acid

DBCO-PEG4-acid

DBCO-PEG5-acid