Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP，常用別名：Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP ester，是(shì)Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB的對硝基(jī)苯(běn)酚(fēn)（PNP）活(huó)性酯衍生(shēng)物(wù)，屬於(yú)可(kě)裂(liè)解（cleavable）型(xíng)ADC連(lián)接子(zǐ)，可(kě)直(zhí)接(jiē)與抗(kàng)體(tǐ)賴氨酸ε-氨基偶(ǒu)聯，無需額外活(huó)化步驟
。

核心(xīn)參數

CAS號：2055042-82-3
分(fēn)子式(shì)：C₆₇H₆₉N₇O₁₅
分子量(liáng)：1212.32
外觀：白(bái)色(sè)至類白(bái)色粉末
溶(róng)解(jiě)性(xìng)：易溶(róng)於DMSO，DMF等有(yǒu)機溶(róng)劑；水中溶(róng)解度低，可嘗試少(shǎo)量NH₄OH（<50 μL）或DMSO助溶(róng)

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)模塊與(yǔ)功(gōng)能(néng)

Fmoc（9-芴(wù)甲氧羰(tāng)基）：保護(hù)N端氨基(jī)，在20%哌(pài)啶(dìng)/DMF等鹼(jiǎn)性條(tiáo)件下(xià)脫(tuō)保護，允許肽(tài)鏈逐步組裝(zhuāng)或(huò)後(hòu)續SPPS延(yán)伸(shēn)
。
PEG3（三聚乙(yǐ)二(èr)醇）：三個乙(yǐ)二(èr)醇(chún)單元組成(chéng)，提高(gāo)水溶性(xìng)，穩(wěn)定性和(hé)生(shēng)物相容性，降(jiàng)低非特(tè)異性結(jié)合與免(miǎn)疫原(yuán)性(xìng)
。
Ala-Ala：兩個(gè)丙(bǐng)氨(ān)酸殘(cán)基(jī)，提(tí)供穩(wěn)定肽骨架；該二肽序列可被(bèi)溶(róng)酶體(tǐ)中(zhōng)的組織蛋白酶(méi)B（cathepsin B）識別(bié)並(bìng)切(qiē)割(gē)，是ADC在細(xì)胞內(nèi)釋放藥(yào)物(wù)的關(guān)鍵(jiàn)酶切(qiē)位點(diǎn)
。
Asn(Trt)：天(tiān)冬酰(xiān)胺側鏈氨基(jī)以三苯甲(jiǎ)基（Trt）保(bǎo)護，防(fáng)止合成副反應(yīng)；Trt在最終(zhōng)TFA脫(tuō)保(bǎo)護(hù)時一並去(qù)除
。
PAB（對氨基苄基(jī)氨(ān)基(jī)甲酸(suān)酯）：可(kě)裂(liè)解(jiě)連接體
。在組織蛋(dàn)白酶(méi)切割Ala-Ala-Asn後(hòu)，PAB發(fā)生1,6-消除(chú)反(fǎn)應，自發釋放遊(yóu)離的細胞毒性藥物，無(wú)需額外酶參與
。
PNP（對硝基苯(běn)酚(fēn)活(huó)性酯(zhǐ)）：高效偶(ǒu)聯基團(tuán)，可直接與抗體(tǐ)上賴氨酸的ε-氨(ān)基(jī)反應形成穩(wěn)定酰胺鍵，將(jiāng)整(zhěng)個(gè)連(lián)接(jiē)子-藥物(wù)模塊(kuài)偶聯(lián)至(zhì)抗體(tǐ)，操作簡便(biàn)，偶(ǒu)聯效(xiào)率高(gāo)
。

溶(róng)解(jiě)性與儲存

溶解性(xìng)：易(yì)溶(róng)於DMSO，DMF；水中溶(róng)解度低，可(kě)嘗試少量NH₄OH（<50 μL）或DMSO助(zhù)溶
。
儲存：密封，幹(gān)燥，避(bì)光，-20°C可穩(wěn)定(dìng)保存(cún)約1年
。
僅供科(kē)研(yán)使用，不(bù)可用於人體(tǐ)
。

關(guān)於我們(mén):

陝西星貝愛(ài)科生物科(kē)技經營的產(chǎn)品(pǐn)種類包括(kuò)有：合成磷脂，高分子聚(jù)乙(yǐ)二醇(chún)衍生(shēng)物(wù)，嵌段共聚(jù)物，磁性納米顆(kē)粒，納米金及納米(mǐ)金棒，近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料，活(huó)性(xìng)熒光(guāng)染料，熒(yíng)光標(biāo)記物，蛋(dàn)白(bái)交(jiāo)聯(lián)劑，小(xiǎo)分子(zǐ)PEG衍生物(wù)，點擊(jī)化學產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚合(hé)物(wù)，環糊精(jīng)衍生(shēng)物，大環(huán)配(pèi)體類(lèi)，熒(yíng)光量子點，透(tòu)明質酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，石墨烯或氧化(huà)石墨(mò)烯，碳納(nà)米管，富勒(lè)烯(xī)，二(èr)氧化矽及介孔(kǒng)二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚合物微(wēi)球(qiú)，近(jìn)紅外(wài)熒光染料，聚苯乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納米(mǐ)發(fā)光顆粒，MRI核磁(cí)造(zào)影產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光蛋白(bái)及熒(yíng)光(guāng)探針(zhēn)等等(děng)
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