Boc-PEG4-Val-Ala-PAB是一(yī)種可(kě)酶切(qiē)的ADC連(lián)接體(tǐ)，在Boc-Val-Ala-PAB基礎上(shàng)引(yǐn)入了(liǎo)四單(dān)元PEG鏈，兼(jiān)具保護(hù)基穩(wěn)定(dìng)性，PEG親(qīn)水柔性和(hé)酶響應釋(shì)放能(néng)力。

基(jī)本(běn)信(xìn)息(xī)

英(yīng)文名：Boc-PEG4-Val-Ala-PAB
中(zhōng)文(wén)名：叔丁氧(yǎng)羰(tāng)基-四(sì)聚乙(yǐ)二醇(chún)-纈氨酰(xiān)丙氨(ān)酸(suān)-對氨基(jī)苯(běn)甲醇

純(chún)度：≥95%
外(wài)觀：淡黃(huáng)色至白(bái)色粉(fěn)末/固(gù)體
溶(róng)解性(xìng)：DMSO，DMF，乙腈易(yì)溶(róng)；緩衝(chōng)液(yè)中有限(xiàn)溶解（PEG鏈提高水(shuǐ)溶性）
規格：250mg / 500mg / 1g

結構式：

結構組成

Boc基：N端氨基保(bǎo)護基，酸性條(tiáo)件(jiàn)下脫(tuō)保護(hù)暴露(lòu)遊(yóu)離氨基(jī)，用於後(hòu)續偶(ǒu)聯。
PEG4鏈(liàn)：四(sì)個乙二醇單元(yuán)，提供親水(shuǐ)柔性(xìng)，減(jiǎn)少(shǎo)非(fēi)特異性吸(xī)附，延(yán)長體內循(xún)環。
Val-Ala二(èr)肽：Cathepsin B特(tè)異(yì)性裂解(jiě)位(wèi)點(diǎn)，溶(róng)酶體中酶切(qiē)觸發(fā)釋放。
PAB：對(duì)氨(ān)基(jī)苄(biàn)醇(chún)，酶(méi)切後1,6-消除自(zì)裂解(jiě)，完整釋放(fàng)活性載荷。

核心(xīn)特性(xìng)

裂解機製：ADC內吞(tūn)→溶酶體Cathepsin B切(qiē)割(gē)Val-Ala→PAB自裂解→釋(shì)放(fàng)活(huó)性(xìng)藥物(wù)。
血漿穩定性：Val-Ala-PAB在(zài)血(xiě)漿中高度穩(wěn)定，減(jiǎn)少(shǎo)脫(tuō)靶(bǎ)毒(dú)性(xìng)。
PEG優(yōu)勢(shì)：相(xiāng)比(bǐ)Boc-Val-Ala-PAB，PEG4顯(xiǎn)著改善水溶(róng)性，降(jiàng)低(dī)蛋(dàn)白(bái)非(fēi)特(tè)異(yì)性吸附，延(yán)長(cháng)半衰期(qī)。
正交合成：Boc保(bǎo)護(hù)確保多步合成(chéng)化學選擇性，適合與(yǔ)NHS酯，馬來酰(xiān)亞(yà)胺(àn)等(děng)配合使(shǐ)用。

核心(xīn)應(yīng)用(yòng)

ADC藥物開(kāi)發：連(lián)接(jiē)抗(kàng)體與(yǔ)MMAE，杜卡黴素(sù)等細(xì)胞毒素，PEG鏈改善(shàn)藥代。
前(qián)藥設計：酶(méi)觸發釋(shì)放(fàng)的小(xiǎo)分子前藥(yào)構建。
納(nà)米載體評價(jià)：脂(zhī)質體，膠(jiāo)束的(dí)靶向修飾(shì)與可(kě)控釋放。
點(diǎn)擊化學兼容：可(kě)轉化為Azido-PEG4-Val-Ala-PAB或(huò)DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB，支持(chí)無(wú)銅點擊偶聯(lián)。

保存(cún)與使用

-20℃避光幹燥(zào)密(mì)封保存(cún)，現(xiàn)配現用(yòng)，避(bì)免反復凍(dòng)融(róng)，避(bì)免用Tris緩(huǎn)衝(chōng)液。僅(jǐn)限科(kē)研，嚴禁人體實驗(yàn)。

關於我們:

陝西星(xīng)貝愛科生物(wù)科技(jì)經營的(dí)產(chǎn)品種類包括有(yǒu)：合成磷脂，高(gāo)分子(zǐ)聚(jù)乙二醇衍生物(wù)，嵌段共聚(jù)物(wù)，磁性(xìng)納米顆(kē)粒，納米金及(jí)納(nà)米金棒(bàng)，近(jìn)紅外熒光染料(liào)，活(huó)性熒光染料，熒(yíng)光(guāng)標記物(wù)，蛋(dàn)白交(jiāo)聯劑(jì)，小分子PEG衍生物(wù)，點擊化學產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚(jù)合物，環(huán)糊(hū)精(jīng)衍(yǎn)生物，大環配體類，熒(yíng)光量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)，透明(míng)質酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物，石(shí)墨烯(xī)或氧化石墨烯(xī)，碳(tàn)納米(mǐ)管，富(fù)勒(lè)烯，二氧(yǎng)化(huà)矽(guī)及介孔(kǒng)二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)，聚合(hé)物微(wēi)球，近(jìn)紅外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料，聚苯乙(yǐ)烯微球，上轉換(huàn)納(nà)米(mǐ)發光(guāng)顆粒，MRI核磁造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光(guāng)探(tàn)針(zhēn)等等。

溫(wēn)馨提示：供應產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用於科研(yán)，不能(néng)用於人體
！

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