Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一種可裂解(jiě)的(dí)雙(shuāng)功(gōng)能 ADC 連接(jiē)子，一端(duān)通過馬(mǎ)來酰(xiān)亞(yà)胺(àn)偶聯抗(kàng)體，另(lìng)一端(duān)通過(guò) PNP 酯(zhǐ)偶聯(lián)藥物，核心由(yóu) Val-Ala 二(èr)肽實現溶(róng)酶體(tǐ)內酶觸(chù)發釋(shì)放(fàng)，PEG4 鏈(liàn)提(tí)升水(shuǐ)溶(róng)性與體內穩定性(xìng)。

結構拆(chāi)解(jiě)：

Mal（馬(mǎ)來(lái)酰(xiān)亞(yà)胺）：硫(liú)醇特異性反應(yīng)基團，與抗(kàng)體半胱氨酸(suān)殘基（-SH）通(tōng)過(guò)邁克爾加(jiā)成形(xíng)成穩定(dìng)硫(liú)醚(mí)鍵(jiàn)，偶聯(lián) pH 6.5–7.5。

PEG4（四聚(jù)乙二(èr)醇）：四個乙(yǐ)二(èr)醇單元(yuán)組成(chéng)的親水(shuǐ)間隔(gé)臂(bì)，增(zēng)加連(lián)接子柔(róu)性(xìng)與水溶(róng)性，減少(shǎo)藥物(wù)-抗(kàng)體(tǐ)間(jiān)空(kōng)間位阻(zǔ)，降(jiàng)低(dī)免疫原(yuán)性(xìng)，延長體內半衰期(qī)（較(jiào)無 PEG 修(xiū)飾可(kě)延長 3–5 倍(bèi)循環時間）。

Val-Ala（纈氨酸(suān)-丙氨(ān)酸(suān)二肽(tài)）：酶敏感(gǎn)序(xù)列，被溶酶體中組(zǔ)織(zhī)蛋白(bái)酶(méi) B（Cathepsin B）特異性切割，血(xiě)液(yè)中穩定(dìng)，避免非(fēi)特(tè)異性釋(shì)放(fàng)。

PAB（對氨基苄基(jī)）：橋接(jiē)樞紐，二肽(tài)裂解後(hòu)通(tōng)過(guò) 1,6-消除反應釋(shì)放藥物，無殘留；苯環 π-π 堆(duī)積增(zēng)強偶聯(lián)物穩(wěn)定性。

PNP（對硝基苯(běn)酚）：苯酚(fēn)酯(zhǐ)離去基(jī)團(tuán)，與含(hán)伯(bó)胺的藥(yào)物分子（如 MMAE，DM1）形成酰(xiān)胺(àn)鍵實(shí)現偶(ǒu)聯；405 nm 處有特征吸(xī)收(shōu)，可(kě)用於(yú)反(fǎn)應監(jiān)控；同(tóng)時(shí)具(jù)備(bèi)光學(xué)活性，支(zhī)持(chí)近(jìn)紅(hóng)外熒(yíng)光標記與生物成像。

結構式：

核心參數(shù)：

分(fēn)子(zǐ)式(shì)：C₃₇H₄₇N₅O₁₄
分子量：785.8

溶(róng)解(jiě)性：DMSO，DMF，DCM，THF；水(shuǐ)中溶解度(dù)有限，需(xū)加(jiā) 10–30% 有機共(gòng)溶(róng)劑(jì)
儲存(cún)：-20°C 以(yǐ)下(xià)，幹(gān)燥避光；溶液(yè)現配(pèi)現用，分裝(zhuāng)冷凍(dòng)避免反(fǎn)復(fù)凍(dòng)融

應用：

ADC 藥(yào)物開發——連接(jiē)抗體(tǐ)與 MMAE/DM1 等毒(dú)性載荷(hé)，實現靶(bǎ)向遞(dì)送(sòng)。
PROTAC Linker——可(kě)降解(jiě)型(xíng)連(lián)接子(zǐ)。
生(shēng)物成像(xiàng)——PNP 光(guāng)學活性(xìng)支持熒光標記，用於(yú)細(xì)胞/活(huó)體成像。
靶向前(qián)藥(yào)設計——酶響應(yīng)型藥(yào)物釋放(fàng)係統。

關於我們:

陝(shǎn)西星貝(bèi)愛科生物(wù)科(kē)技經(jīng)營的(dí)產品種類包(bāo)括(kuò)有：合成磷脂(zhī)，高(gāo)分子(zǐ)聚乙(yǐ)二醇衍生物(wù)，嵌段(duàn)共(gòng)聚物(wù)，磁性(xìng)納米(mǐ)顆(kē)粒(lì)，納米金(jīn)及納(nà)米金(jīn)棒，近紅外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料，活性(xìng)熒(yíng)光染料，熒(yíng)光標(biāo)記物(wù)，蛋(dàn)白交(jiāo)聯(lián)劑，小分子(zǐ)PEG衍生物，點擊化學(xué)產品，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚合物，環糊(hū)精(jīng)衍(yǎn)生(shēng)物，大環配體(tǐ)類，熒(yíng)光量子點，透明質酸衍生物(wù)，石墨烯或(huò)氧化石(shí)墨(mò)烯，碳(tàn)納米管，富(fù)勒烯，二氧化矽及介孔(kǒng)二氧化(huà)矽(guī)，聚合物(wù)微球，近紅外(wài)熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料，聚苯乙烯微球，上(shàng)轉(zhuǎn)換(huàn)納(nà)米(mǐ)發(fā)光(guāng)顆粒，MRI核磁造(zào)影(yǐng)產品(pǐn)，熒光蛋白(bái)及(jí)熒光探針(zhēn)等等。

溫(wēn)馨提示：供(gōng)應產(chǎn)品(pǐn)僅用(yòng)於(yú)科(kē)研，不能用於(yú)人(rén)體！

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