DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP（CAS: 2348405-93-4）是(shì)一種多(duō)功(gōng)能ADC連接(jiē)子
，核(hé)心結構(gòu)由四個(gè)功能模(mó)塊(kuài)串聯而成：DBCO → PEG4 → Val-Ala → PAB → PNP。

基(jī)本(běn)信(xìn)息

英(yīng)文名(míng)：DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子式(shì)：C₅₂H₆₀N₆O₁₄
分子量(liáng)：993.06 Da
外(wài)觀(guān)：灰(huī)白色(sè)至淡(dàn)黃色固體(tǐ)
純度：≥95%
儲存條件(jiàn)：-20°C以(yǐ)下(xià)
，嚴格(gé)避(bì)光(guāng)
，幹(gān)燥(zào)密(mì)封
，惰性(xìng)氣體保(bǎo)護
，避免反復(fù)凍(dòng)融
，有(yǒu)效期(qī)約1年(nián)

結構式：

四大(dà)功(gōng)能模塊(kuài)逐一拆(chāi)解

第一
，DBCO（二(èr)苯並(bìng)環(huán)辛炔(quē)）。這(zhè)是點擊(jī)化學(xué)的反(fǎn)應手柄
，可與(yǔ)疊(dié)氮基團(tuán)（Azide）發生(shēng)無銅點(diǎn)擊化(huà)學反應(yīng)（SPAAC）
，在室溫水(shuǐ)性(xìng)條(tiáo)件(jiàn)下快速(sù)生(shēng)成(chéng)穩定的三(sān)唑環。相比銅(tóng)催(cuī)化點(diǎn)擊化(huà)學
，全不需(xū)要銅離子(zǐ)
，無(wú)金屬殘(cán)留
，對細胞和(hé)蛋(dàn)白質零(líng)毒(dú)性(xìng)
，是活細胞(bāo)和體內實(shí)驗的較優選擇。

第二(èr)
，PEG4（四聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)）。含4個乙二醇單(dān)元(yuán)（約17.6 Å）
，提(tí)供水溶(róng)性與柔性緩衝
，降低非(fēi)特異性吸(xī)附與蛋(dàn)白(bái)聚(jù)集(jí)
，減少(shǎo)ADC分(fēn)子(zǐ)中(zhōng)抗體(tǐ)與藥物之間的空(kōng)間(jiān)位阻(zǔ)
，延(yán)長體內(nèi)循(xún)環時間(jiān)
，降低(dī)免疫原性。

第(dì)三(sān)
，Val-Ala（纈氨酸(suān)-丙(bǐng)氨(ān)酸二肽(tài)）。這(zhè)是整(zhěng)條(tiáo)分(fēn)子鏈(liàn)的"酶(méi)切(qiē)開關"。Val-Ala序列可(kě)被組織蛋(dàn)白酶B（Cathepsin B）特異性(xìng)裂解(jiě)。在血(xiě)液中(zhōng)高度(dù)穩定
，避(bì)免(miǎn)脫靶釋放
；進(jìn)入(rù)腫(zhǒng)瘤細胞溶(róng)酶(méi)體後
，在酸(suān)性(xìng)環(huán)境(jìng)下被組織蛋(dàn)白酶B切割
，觸發藥物釋放。

第四
，PAB-PNP（對氨基(jī)苯甲(jiǎ)酸(suān)-對(duì)硝(xiāo)基苯酚(fēn)）。PAB是經典(diǎn)的自(zì)消(xiāo)除連(lián)接基團(tuán)
，Val-Ala被裂解後
，PAB通過1,6-消(xiāo)除(chú)反(fǎn)應釋放(fàng)藥物(wù)到(dào)細胞質中。PNP（對硝基(jī)苯酚）是一(yī)個(gè)優良的(dí)離(lí)去(qù)基團
，通過(guò)酯(zhǐ)鍵與PAB連接(jiē)
，在(zài)溶酶體(tǐ)酶作(zuò)用下發生(shēng)β-消(xiāo)除反(fǎn)應
，釋放(fàng)遊(yóu)離藥物分子(zǐ)。同(tóng)時PNP具有光學活性
，可用於(yú)近(jìn)紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)探針(zhēn)標記(jì)
，輔助(zhù)生物(wù)成像(xiàng)。

核心(xīn)用(yòng)途：ADC連接子(zǐ)

可(kě)裂解(jiě)的含(hán)4單元(yuán)PEG的(dí)ADC Linker。ADC由抗(kàng)體 + Linker + 細胞毒(dú)性藥(yào)物(wù)三部(bù)分(fēn)組(zǔ)成(chéng)。DBCO端(duān)通(tōng)過SPAAC與(yǔ)疊(dié)氮修(xiū)飾的抗體(tǐ)偶(ǒu)聯
，PNP端(duān)連(lián)接細胞毒(dú)性(xìng)藥物（如MMAE，DM1等(děng)）。進入腫瘤細胞後
，Val-Ala被組(zǔ)織蛋白酶B裂解 → PAB自消除(chú) → 藥(yào)物釋(shì)放(fàng)
，實現靶向殺傷。

其他(tā)應用方向

無銅點擊化學偶聯：DBCO與疊(dié)氮修(xiū)飾的蛋白(bái)質(zhì)，核酸，納(nà)米粒(lì)子高效(xiào)偶聯
，用於(yú)生物標(biāo)記(jì)與分子追蹤。

靶向藥物(wù)遞送：將藥(yào)物精(jīng)準遞(dì)送至(zhì)特定細(xì)胞(bāo)或組(zǔ)織(zhī)
，提(tí)高(gāo)治療效(xiào)果(guǒ)並降(jiàng)低(dī)副(fù)作用。

生(shēng)物探(tàn)針(zhēn)開(kāi)發(fā)：PNP的光學活性使其可(kě)被(bèi)熒(yíng)光(guāng)探針標記
，用於活體(tǐ)成(chéng)像與(yǔ)診(zhěn)斷(duàn)。

生物材料(liào)功能化(huà)：用(yòng)於(yú)製(zhì)備水(shuǐ)凝膠(jiāo)，納米(mǐ)粒(lì)子等(děng)功(gōng)能化(huà)生物材料(liào)。

關於我(wǒ)們(mén):

陝西星貝愛(ài)科(kē)生物科技經(jīng)營(yíng)的產品(pǐn)種類包括有：合成磷脂，高(gāo)分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)衍(yǎn)生物，嵌段共聚(jù)物(wù)，磁性納(nà)米(mǐ)顆(kē)粒，納(nà)米(mǐ)金及(jí)納(nà)米(mǐ)金棒，近(jìn)紅(hóng)外熒光染料(liào)，活(huó)性熒(yíng)光染料(liào)，熒(yíng)光標記(jì)物，蛋(dàn)白(bái)交聯劑，小(xiǎo)分(fēn)子PEG衍(yǎn)生物，點擊化學(xué)產品，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚合(hé)物，環(huán)糊精(jīng)衍生物，大(dà)環配(pèi)體(tǐ)類，熒(yíng)光(guāng)量子點，透明質(zhì)酸(suān)衍生(shēng)物，石墨(mò)烯或氧化(huà)石墨(mò)烯，碳納(nà)米管，富勒烯(xī)
，二氧化(huà)矽(guī)及(jí)介(jiè)孔二氧化矽
，聚合物(wù)微球
，近(jìn)紅外熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)
，聚(jù)苯乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球(qiú)
，上(shàng)轉換納(nà)米(mǐ)發光顆(kē)粒(lì)
，MRI核(hé)磁造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品
，熒(yíng)光(guāng)蛋白及熒光探針(zhēn)等等(děng)。

溫(wēn)馨(xīn)提(tí)示(shì)：供(gōng)應產品(pǐn)僅用於(yú)科研
，不(bù)能(néng)用於(yú)人(rén)體！

其(qí)他(tā)產品：

Biotin-PEG3-SS-DBCO

Biotin-PEG4-DBCO

Bis-sulfone-PEG4-DBCO

Bis-Sulfone-PEG4-DBCO

DBCO PEG Folic acid

DBCO-amine

DBCO-BODIPY FL

DBCO-BSA

DBCO-C12-amine

DBCO-C3-Maleimide

DBCO-C4-COOH