DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2768446-73-5 ｜ 分子式: C₇₇H₁₀₇N₁₁O₁₄ ｜ 分子(zǐ)量(liáng): 1410.74
外觀: 白色至(zhì)類(lèi)白色(sè)固體(tǐ)/粉(fěn)末 ｜ 純(chún)度(dù): ≥95%

結構式：

結構組成(chéng)（四大功能模塊(kuài)）

DBCO（二(èr)苯(běn)並環辛炔）: 高(gāo)應變環炔，與(yǔ)疊氮(dàn)基(jī)團發生SPAAC無銅(tóng)點擊反(fǎn)應，生成穩定(dìng)三唑環(huán)，反(fǎn)應條(tiáo)件溫(wēn)和，生(shēng)物正交性好(hǎo)，無需銅催化即可在(zài)生(shēng)理條(tiáo)件下(xià)完成(chéng)偶聯。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨(ān)酸二肽(tài)）: 經典(diǎn)酶響應連接子，被(bèi)腫瘤細胞(bāo)溶酶(méi)體(tǐ)內組織(zhī)蛋(dàn)白(bái)酶(méi)B（Cathepsin B）特(tè)異(yì)性切割，在(zài)正常體液中保持(chí)穩定(dìng)。

PAB（對氨基(jī)苄基）: 自裂解間隔(gé)單(dān)元，Val-Cit被酶切後PAB發生1,6-消除反應(yīng)自動斷裂，確保(bǎo)MMAE全釋放，不(bù)留殘(cán)基。

MMAE（單甲基澳(ào)瑞他汀(tīng)E）: 強(qiáng)效微管(guǎn)蛋白抑(yì)製(zhì)劑，阻(zǔ)斷(duàn)微管聚(jù)合，引起(qǐ)G2/M期(qī)細胞周(zhōu)期(qī)阻滯(zhì)並(bìng)誘(yòu)導(dǎo)凋亡(wáng)，IC₅₀達納摩爾級別。

特點(diǎn)

1. 三重(zhòng)功(gōng)能集成(chéng): 點(diǎn)擊(jī)偶聯（DBCO）+ 酶響(xiǎng)應釋放（Val-Cit-PAB）+ 強(qiáng)效(xiào)細胞毒(dú)性(xìng)（MMAE），一(yī)分子覆蓋(gài)"連接(jiē)—遞送(sòng)—釋放(fàng)—殺傷"全鏈路。

2. 無銅點(diǎn)擊偶聯: SPAAC反應(yīng)在室(shì)溫(wēn)，生(shēng)理pH下數(shù)分(fēn)鐘(zhōng)完成，不(bù)引入(rù)銅(tóng)離子(zǐ)毒性(xìng)，適(shì)合(hé)活(huó)細(xì)胞/體內標記，偶聯效率高，副(fù)反應(yīng)少。

3. 可(kě)控釋(shì)放: Val-Cit在溶(róng)酶體Cathepsin B作(zuò)用下(xià)斷裂 → PAB自消除(chú) → 遊(yóu)離MMAE釋(shì)放，兩步(bù)釋(shì)放機製(zhì)確保毒(dú)素(sù)僅在靶(bǎ)細胞內(nèi)活(huó)化(huà)，治療窗口(kǒu)優於(yú)傳(chuán)統(tǒng)ADC連接子。

4. 高脂(zhī)溶性: 整(zhěng)體疏水(shuǐ)性強(qiáng)，DMSO中溶解度約31.25 mg/mL（22.15 mM，需超(chāo)聲助溶(róng)），水中(zhōng)溶解度有限，需有機母液(yè)稀釋使用。

5. 穩定(dìng)性(xìng)好(hǎo): DBCO環(huán)炔耐常規(guī)酸鹼(jiǎn)，不(bù)易自反應；Val-Cit-PAB在(zài)非酶(méi)環境下穩(wěn)定；MMAE需避光保(bǎo)存，強(qiáng)光與(yǔ)強氧(yǎng)化劑(jì)會破(pò)壞(huài)藥(yào)效基團。

主(zhǔ)要應用(yòng)

ADC構(gòu)建: DBCO端與(yǔ)疊氮化抗(kàng)體(tǐ)SPAAC偶(ǒu)聯，替(tì)代傳(chuán)統化(huà)學偶(ǒu)聯(lián)，製備(bèi)位(wèi)點(diǎn)均一，穩定(dìng)性高的(dí)新(xīn)型ADC。

靶向(xiàng)毒素探針(zhēn): 偶聯腫瘤(liú)靶(bǎ)向多肽/配體(tǐ)，製(zhì)備(bèi)小分(fēn)子(zǐ)靶向藥(yào)物，實(shí)現腫瘤(liú)精(jīng)準殺傷。

納(nà)米載(zǎi)藥(yào)係(xì)統(tǒng): 修(xiū)飾脂(zhī)質體，聚(jù)合(hé)物(wù)納米粒(lì)，構建酶響(xiǎng)應(yīng)型(xíng)納米前藥，提升腫瘤(liú)富集與可控釋藥。

抗腫(zhǒng)瘤(liú)機(jī)製(zhì)研(yán)究(jiū): 作(zuò)為(wéi)工具(jù)分子驗證連接子裂(liè)解效率，毒(dú)素胞(bāo)內(nèi)通路，優化ADC分子設(shè)計(jì)。

診(zhěn)療一(yī)體(tǐ)化: 結合(hé)成像基團，實現藥(yào)物(wù)釋放(fàng)追(zhuī)蹤與靶向治療(liáo)同(tóng)步(bù)研究。

儲存

−20°C以(yǐ)下(xià)，幹燥，避光(guāng)，密(mì)封(fēng)保存(cún)。存儲時(shí)間(jiān)一年，避免反復(fù)凍融，現配現(xiàn)用。僅供科研(yán)使用。

關於我們:

陝(shǎn)西星貝(bèi)愛科(kē)生物科技經(jīng)營(yíng)的(dí)產品(pǐn)種類包括有：合(hé)成磷脂，高分(fēn)子聚(jù)乙二醇(chún)衍(yǎn)生(shēng)物，嵌(qiàn)段共聚物，磁性(xìng)納米(mǐ)顆粒，納米金及納(nà)米(mǐ)金棒(bàng)，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，活(huó)性(xìng)熒(yíng)光染(rǎn)料，熒光標記物(wù)，蛋白(bái)交聯(lián)劑，小分(fēn)子PEG衍(yǎn)生(shēng)物，點擊(jī)化學產品，樹(shù)枝(zhī)狀聚(jù)合物(wù)，環糊(hū)精衍(yǎn)生物(wù)，大環配體(tǐ)類(lèi)，熒光(guāng)量子點，透明(míng)質(zhì)酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，石墨烯或(huò)氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳納(nà)米管(guǎn)，富勒烯，二(èr)氧化(huà)矽及介(jiè)孔(kǒng)二(èr)氧化(huà)矽(guī)，聚(jù)合物微(wēi)球(qiú)，近(jìn)紅(hóng)外熒光染(rǎn)料，聚(jù)苯乙(yǐ)烯微球(qiú)，上轉換(huàn)納(nà)米發(fā)光(guāng)顆(kē)粒，MRI核磁造(zào)影產(chǎn)品(pǐn)，熒光(guāng)蛋白及(jí)熒光探(tàn)針(zhēn)等等。

溫馨(xīn)提示：供應(yīng)產品僅(jǐn)用於(yú)科(kē)研，不(bù)能用於人(rén)體(tǐ)！

其(qí)他(tā)產品(pǐn)：

Biotin-PEG4-DBCO

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