基本信(xìn)息

英(yīng)文名(míng)：Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS：2739801-63-7
分子(zǐ)式：C₇₀H₁₁₄N₁₀O₁₉
分(fēn)子量(liáng)：1399.7 Da
外觀：類白(bái)色至淡(dàn)黃(huáng)色固(gù)體/粉末
純(chún)度：≥95%
儲存(cún)：-20 °C，幹燥(zào)避(bì)光(guāng)，充(chōng)氮(dàn)密封(fēng)，避免反復凍融
溶解性(xìng)：溶於 DMSO，DMF；水中溶(róng)解(jiě)度有限（PEG4 鏈(liàn)段提供(gōng)一(yī)定水(shuǐ)溶性(xìng)）
結(jié)構式(shì)：

五大(dà)功能模塊(kuài)

Acid（羧基 -COOH）
分子末端(duān)帶(dài)遊(yóu)離(lí)羧酸，可(kě)通過 EDC/NHS 活化(huà)與(yǔ)抗體或(huò)其(qí)他生物(wù)分子的氨基（-NH₂）形成穩定(dìng)酰(xiān)胺鍵，是(shì)連(lián)接(jiē)抗(kàng)體的"錨點"。

PEG4（四聚乙(yǐ)二(èr)醇）
含四(sì)個(gè)乙(yǐ)二醇單元（鏈長約1.6 nm），提供(gōng)親水性(xìng)與柔(róu)性，降(jiàng)低非(fēi)特(tè)異性吸(xī)附(fù)和免疫原性，改善(shàn)體內循環時(shí)間，同時減少(shǎo)空(kōng)間位阻(zǔ)對生物素-鏈黴親(qīn)和素類似(sì)結(jié)合過(guò)程(chéng)的幹擾。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨(ān)酸二肽(tài)）
蛋白(bái)酶(méi)敏感連(lián)接(jiē)子(zǐ)，進(jìn)入(rù)腫(zhǒng)瘤細胞溶(róng)酶體(tǐ)後被組(zǔ)織蛋白酶(méi) B（Cathepsin B）特異性切(qiē)割，實(shí)現(xiàn)載(zǎi)荷的(dí)酶(méi)控(kòng)釋放。

PAB（對(duì)氨基苯(běn)甲(jiǎ)酰基）
自(zì)消除間隔(gé)臂(bì)。Val-Cit 被(bèi)切割後，PAB 觸發 1,6-消(xiāo)除(chú)反應(yīng)，以原形釋放 MMAE，不(bù)留(liú)殘(cán)餘結構。

MMAE（單甲(jiǎ)基澳瑞(ruì)他汀 E）
強效微管抑製(zhì)劑，在皮(pí)摩(mó)爾(ěr)（pM）濃度下即可抑(yì)製細胞(bāo)有絲分裂(liè)，誘(yòu)導凋亡。是 Brentuximab vedotin（Adcetris）等多(duō)款(kuǎn)獲批 ADC 藥(yào)物的核心(xīn)毒(dú)性彈頭。

主要(yào)用途(tú)

ADC 藥物合成：作(zuò)為(wéi)連接子(zǐ)-載(zǎi)荷模(mó)塊，羧基(jī)端(duān)與抗體偶(ǒu)聯(lián)，構(gòu)建靶向(xiàng) ADC。

PROTAC 合成：作(zuò)為(wéi) PEG 類(lèi)可裂解 linker，連接(jiē)靶蛋(dàn)白(bái)配體與 E3 配(pèi)體，MMAE 作(zuò)為毒性彈頭。

藥(yào)物偶(ǒu)聯(lián)技術(shù)開(kāi)發(fā)：評(píng)估新(xīn)抗體，新載荷(hé)的治療(liáo)效(xiào)果，是(shì) ADC 研發(fā)的標(biāo)準(zhǔn)模(mó)塊(kuài)。

使(shǐ)用注意

• 偶聯(lián)反應(yīng)建議(yì)用(yòng) EDC/NHS 或 NHS 酯活化(huà)羧基，避(bì)免 Tris 等(děng)含(hán)胺緩(huǎn)衝(chōng)液（會競爭(zhēng)性消耗 NHS 酯）

• 溶液不穩定(dìng)，建議(yì)現配現用(yòng)，DMSO 母(mǔ)液分裝(zhuāng)單(dān)次用量

• 僅供(gōng)科(kē)研(yán)使(shǐ)用(yòng)，不(bù)可用(yòng)於人(rén)體(tǐ)

關(guān)於我(wǒ)們:

陝西星貝愛科(kē)生物(wù)科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包(bāo)括(kuò)有：合成磷脂(zhī)，高分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙二醇衍生(shēng)物，嵌段(duàn)共聚(jù)物，磁(cí)性納(nà)米顆粒(lì)，納米金(jīn)及納(nà)米金棒，近紅外熒光染料，活性熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，熒光標(biāo)記物(wù)，蛋(dàn)白交聯(lián)劑，小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)PEG衍生物(wù)，點擊(jī)化(huà)學產(chǎn)品，樹枝狀聚(jù)合物(wù)，環(huán)糊精(jīng)衍生物，大環(huán)配體類，熒光量(liáng)子(zǐ)點，透明質(zhì)酸衍(yǎn)生物，石墨烯(xī)或氧化(huà)石墨(mò)烯(xī)，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯(xī)，二氧化矽及介(jiè)孔(kǒng)二(èr)氧化(huà)矽(guī)，聚合(hé)物(wù)微球(qiú)，近紅外熒(yíng)光(guāng)染料，聚苯(běn)乙烯(xī)微球(qiú)，上轉(zhuǎn)換納(nà)米發(fā)光(guāng)顆(kē)粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產(chǎn)品，熒光蛋白(bái)及(jí)熒(yíng)光探針(zhēn)等(děng)等(děng)。

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