DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

分子式(shì)：C₅₅H₆₆N₈O₁₅

分子量(liáng)：1079.2

外觀(guān)：白(bái)色至(zhì)淡(dàn)黃色(sè)固體(tǐ)粉末，純(chún)度≥95%

儲(chǔ)存：-20℃以下，避光，幹燥，密封保(bǎo)存(cún)，避免反(fǎn)復凍(dòng)融

溶解(jiě)性(xìng)：可(kě)溶(róng)於DMSO，DMF等有機溶劑(jì)

結構式(shì)：

結(jié)構(gòu)解(jiě)析

五個功能模塊(kuài)串聯(lián)：

DBCO（二(èr)苯並(bìng)環辛炔）：與疊氮(dàn)基(jī)團(tuán)（-N₃）發生(shēng)無(wú)銅(tóng)點擊(jī)化學反應(yīng)（SPAAC），反(fǎn)應(yīng)速(sù)率(shuài)比DBCO同類產(chǎn)品快(kuài)，無需銅(tóng)催(cuī)化(huà)，生(shēng)理條件下即可高效偶聯。

PEG3：三(sān)聚(jù)乙二醇(chún)鏈，提供(gōng)親(qīn)水(shuǐ)性(xìng)和生(shēng)物相(xiāng)容性(xìng)，減少非特異性結(jié)合，延長體內循環(huán)時間。

Val-Cit（纈(xié)氨酸(suān)-瓜(guā)氨酸）：經典(diǎn)酶響應二肽(tài)，進入溶酶體後(hòu)被組(zǔ)織(zhī)蛋白酶B特異性(xìng)切(qiē)割，釋放藥物。血(xiě)液中(zhōng)穩定，靶細胞內(nèi)釋放(fàng)。

PAB（對氨基苄基）：自消除(chú)間隔臂(bì)，酶(méi)切(qiē)後觸發(fā)1,6-消(xiāo)除(chú)反(fǎn)應(yīng)，保(bǎo)證藥(yào)物定量釋放。

PNP（對(duì)硝基(jī)苯(běn)酚(fēn)酯）：活性(xìng)酯端(duān)，與(yǔ)伯(bó)胺(àn)（-NH₂）反(fǎn)應(yīng)形(xíng)成酰(xiān)胺鍵，反應(yīng)活性高於NHS酯(zhǐ)，pH 7–9條件(jiàn)下(xià)偶(ǒu)聯(lián)效率(shuài)可達(dá)90%以(yǐ)上。

用途

ADC合成(chéng)：PNP酯端先與細胞(bāo)毒性藥(yào)物（如(rú)MMAE）偶聯(lián)，DBCO端(duān)再與(yǔ)疊氮修飾(shì)的(dí)抗體通(tōng)過SPAAC反應連接。全(quán)程無(wú)銅(tóng)，條件溫和(hé)，DAR可控。ADC進(jìn)入靶(bǎ)細胞(bāo)溶酶體(tǐ)後(hòu)，Val-Cit被酶(méi)切→PAB自(zì)消(xiāo)除→釋放(fàng)藥物殺傷腫(zhǒng)瘤。

無銅點擊標記(jì)：DBCO端(duān)與(yǔ)疊(dié)氮(dàn)修飾的蛋白質，納(nà)米粒(lì)等發生(shēng)SPAAC反應，實現生(shēng)物(wù)正交標記(jì)。

操作注意

DBCO對光熱(rè)敏(mǐn)感(gǎn)，長時間暴露可(kě)能(néng)降低活性。PNP酯對水(shuǐ)分敏感(gǎn)，建(jiàn)議現配現用，先用DMSO配(pèi)儲(chǔ)存(cún)液再(zài)稀釋。僅供科研(yán)使(shǐ)用。

關於(yú)我們:

陝西(xī)星貝愛科生(shēng)物科技經營的產(chǎn)品種類包括(kuò)有(yǒu)：合成(chéng)磷脂，高分子聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，嵌(qiàn)段共(gòng)聚物，磁(cí)性(xìng)納米(mǐ)顆粒(lì)，納(nà)米(mǐ)金及(jí)納米(mǐ)金(jīn)棒，近紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光染料，活(huó)性(xìng)熒(yíng)光染(rǎn)料，熒光標記(jì)物，蛋白(bái)交聯劑，小分子PEG衍(yǎn)生物，點(diǎn)擊化(huà)學產品，樹枝狀聚合物，環糊(hū)精衍(yǎn)生(shēng)物，大環配(pèi)體(tǐ)類，熒光(guāng)量子點，透(tòu)明質酸衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，石墨(mò)烯或氧化(huà)石墨烯，碳納米管(guǎn)，富勒烯(xī)，二氧(yǎng)化矽及介(jiè)孔二(èr)氧(yǎng)化矽，聚合物微(wēi)球(qiú)，近紅外熒光染料，聚(jù)苯乙烯微(wēi)球，上轉(zhuǎn)換(huàn)納(nà)米發(fā)光顆粒(lì)，MRI核磁造影(yǐng)產品(pǐn)，熒(yíng)光蛋(dàn)白及(jí)熒光探針(zhēn)等等。

溫馨提示：供(gōng)應產品(pǐn)僅(jǐn)用(yòng)於科(kē)研，不能用(yòng)於人體(tǐ)！

相關(guān)產品：

Tetrazine-PEG7-amine (hydrochloride)

Me-Tetrazine-NHBoc,1380500-86-6

Me-Tetrazine-PEG4-O-amine,1704737-07-4

Me-Tetrazine-PEG4-amine HCl salt,2055646-21-2

Me-Tetrazine-PEG8-amine TFA salt

MethylTetrazine-amine HCl salt,1596117-29-1

Methyltetrazine-PEG3-amine HCl salt