基本信(xìn)息(xī)

CAS號(hào)：1263166-91-1

英文(wén)名：endo-BCN-PEG3-Val-Cit

中文名(míng)：內型(xíng)二環[6.1.0]壬(rén)炔-三聚乙二(èr)醇-纈氨(ān)酸-瓜(guā)氨酸(suān)二肽

分子式：C17H17NO5

分(fēn)子量(liáng)：315.33

外觀(guān)：固體(tǐ)或(huò)粉末(mò)

純(chún)度(dù)：通(tōng)常 ≥95%

儲(chǔ)存條(tiáo)件(jiàn)：-20℃以(yǐ)下(xià)
，避(bì)光，幹燥(zào)，密(mì)封保存
，避(bì)免(miǎn)反(fǎn)復凍融(róng)

溶解(jiě)性(xìng)：可(kě)溶於 DMSO，DMF，DCM（二氯甲烷），THF等(děng)有機溶劑(jì)
，具有一(yī)定(dìng)水溶(róng)性

結(jié)構式：

結構解析

這個分(fēn)子(zǐ)由(yóu)三個(gè)功能(néng)模塊(kuài)組成
，各(gè)司其(qí)職(zhí)：

endo-BCN（內(nèi)型雙環[6.1.0]壬炔）：endo構(gòu)型（1R,8S,9S）是一(yī)個(gè)剛(gāng)性(xìng)雙環係統(tǒng)
，具有(yǒu)高度(dù)立(lì)體(tǐ)選擇(zé)性。可與疊(dié)氮基團發(fā)生(shēng)SPAAC（應變促進(jìn)疊(dié)氮-炔(quē)環加成(chéng)）反應
，無需(xū)銅催化劑
，在生(shēng)理條(tiáo)件下即可高效(xiào)完成(chéng)偶(ǒu)聯
，避免(miǎn)了銅離子對生(shēng)物分子的毒性。

PEG3（三聚(jù)乙二醇）：三(sān)個乙二醇單元組(zǔ)成的短鏈(liàn)
，提(tí)供柔性和親水性。作(zuò)用有(yǒu)三(sān)——減(jiǎn)少空間(jiān)位(wèi)阻，提(tí)高水(shuǐ)溶性(xìng)，延長體(tǐ)內(nèi)循(xún)環(huán)時間並降(jiàng)低免疫原(yuán)性。

Val-Cit（纈(xié)氨酸(suān)-瓜(guā)氨(ān)酸二肽(tài)）：這(zhè)是經(jīng)典(diǎn)的(dí)酶響應性(xìng)連(lián)接(jiē)子。進(jìn)入(rù)細(xì)胞溶酶體後(hòu)
，Val-Cit肽鍵被(bèi)組(zǔ)織蛋(dàn)白(bái)酶(méi)B（Cathepsin B）特(tè)異(yì)性(xìng)切割
，釋放後續(xù)連接(jiē)的(dí)藥(yào)物分(fēn)子。

用(yòng)途(tú)

第(dì)一(yī)
，ADC藥物合(hé)成。 endo-BCN端與(yǔ)抗(kàng)體上(shàng)修飾的(dí)疊氮基團通過SPAAC反應共(gòng)價偶聯(lián)
，Val-Cit端(duān)連接(jiē)細(xì)胞(bāo)毒性(xìng)藥物(wù)（如MMAE）。ADC經(jīng)抗(kàng)體靶(bǎ)向腫(zhǒng)瘤細(xì)胞後(hòu)內(nèi)吞進(jìn)入(rù)溶酶(méi)體(tǐ)
，Val-Cit被(bèi)組織(zhī)蛋白(bái)酶B切割
，釋(shì)放(fàng)藥(yào)物(wù)殺(shā)傷腫瘤細胞(bāo)。全(quán)程無需銅(tóng)催化
，偶聯條件溫(wēn)和
，不損傷(shāng)抗體(tǐ)活(huó)性(xìng)。

第(dì)二
，無(wú)銅點擊化學(xué)標(biāo)記(jì)。 利(lì)用endo-BCN與疊氮(dàn)基(jī)團的(dí)SPAAC反(fǎn)應(yīng)
，將PEG3-Val-Cit模塊(kuài)偶聯到(dào)任何(hé)疊(dié)氮修飾(shì)的生物(wù)分(fēn)子（蛋白質，核(hé)酸，納米(mǐ)粒(lì)等）上
，實現無銅(tóng)，無毒性的生物正交標記。

第(dì)三
，靶向(xiàng)納米(mǐ)藥(yào)物遞(dì)送。 將endo-BCN-PEG3-Val-Cit偶聯(lián)到納(nà)米(mǐ)顆(kē)粒表(biǎo)麵
，再(zài)通(tōng)過點擊化學(xué)連接靶向(xiàng)配體（如(rú)抗(kàng)體(tǐ)，葉酸(suān)）
，構建酶響應(yīng)性靶(bǎ)向(xiàng)遞(dì)送(sòng)係統(tǒng)。藥物(wù)在腫瘤微環(huán)境(jìng)中被(bèi)組織(zhī)蛋白酶B特(tè)異性釋放
，降(jiàng)低(dī)對正(zhèng)常組織(zhī)的(dí)毒(dú)性(xìng)。

第(dì)四
，分子探(tàn)針(zhēn)開(kāi)發。 利(lì)用(yòng)Val-Cit的(dí)酶響應特(tè)性
，設(shè)計用於檢測腫(zhǒng)瘤微(wēi)環(huán)境(jìng)中組(zǔ)織(zhī)蛋白酶(méi)B活性的熒光(guāng)或(huò)放(fàng)射性探(tàn)針
，實時監(jiān)測(cè)藥(yào)物釋放過程(chéng)。

關於我們:

陝西(xī)星(xīng)貝愛(ài)科(kē)生物(wù)科技經營的(dí)產品種(zhǒng)類包括(kuò)有(yǒu)：合成磷(lín)脂，高分子聚(jù)乙(yǐ)二(èr)醇(chún)衍(yǎn)生物，嵌段共(gòng)聚(jù)物，磁性納(nà)米顆粒，納米(mǐ)金(jīn)及納米金棒(bàng)，近紅外熒光染料(liào)，活(huó)性熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，熒(yíng)光標記(jì)物(wù)，蛋白交(jiāo)聯(lián)劑(jì)，小分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物(wù)，點擊(jī)化(huà)學產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚合(hé)物(wù)，環糊精(jīng)衍(yǎn)生(shēng)物，大環配體類，熒光量(liáng)子點，透明(míng)質酸衍生(shēng)物(wù)，石墨烯或氧化石墨烯(xī)，碳納米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯(xī)
，二氧化矽及介(jiè)孔二氧(yǎng)化矽
，聚(jù)合(hé)物微球(qiú)
，近紅(hóng)外熒光(guāng)染料
，聚苯乙烯(xī)微球
，上(shàng)轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒(lì)
，MRI核磁造影產品
，熒光蛋白及熒光探針(zhēn)等(děng)等。

溫(wēn)馨(xīn)提示(shì)：供應(yīng)產(chǎn)品(pǐn)僅(jǐn)用(yòng)於科研(yán)
，不(bù)能(néng)用於人體！

相(xiāng)關產品：

exo BCN-PEG4-O-amine,CAS:1379799-42-4

endo BCN-PEG2-amine,CAS:1263166-93-3

endo BCN-PEG3-amine,CAS:1883512-27-3

endo-BCN-PEG4-amine,CAS:1898221-77-6

endo-BCN-PEG5-amine

endo-BCN-PEG8-amine

endo-BCN-PEG15-amine