Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 描述(shù)

一(yī)，基本信息(xī)

中文名：馬來(lái)酰(xiān)亞胺(àn)-酰胺-二(èr)聚乙二(èr)醇(chún)-纈(xié)氨(ān)酸-瓜(guā)氨酸(suān)-PAB-對硝(xiāo)基苯酯(zhǐ)
英文名(míng)：Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP
CAS號：2112738-13-1
分子(zǐ)量(liáng)：854.87
純(chún)度：≥95%
外觀：白(bái)色(sè)至灰白(bái)色固體
保存(cún)：-20℃，避光，幹燥(zào)，密(mì)封(fēng)保存(cún)
溶解性：溶(róng)於DMSO，DMF等有機(jī)溶劑
用(yòng)途(tú)：ADC可裂(liè)解(jiě)連接子 / PROTAC連接(jiē)子

結(jié)構式(shì)：

二(èr)，結(jié)構組(zǔ)成(chéng)

Mal（馬來酰亞胺(àn)）：與抗體半(bàn)胱(guāng)氨酸(suān)-SH反應，形(xíng)成穩(wěn)定硫(liú)醚(mí)鍵，實現抗體(tǐ)偶聯。

Amido-PEG2：短(duǎn)鏈間隔(gé)臂(bì)，提(tí)供水溶性(xìng)和柔性，減少空間位阻。

Val-Cit（纈氨(ān)酸-瓜氨酸二肽）：被組織蛋白酶B特異(yì)性(xìng)切(qiē)割，血液中(zhōng)穩定(dìng)，溶(róng)酶體(tǐ)內裂解釋放藥物。

PAB（對(duì)氨基苄基）：二(èr)肽(tài)裂(liè)解後(hòu)自動1,6-消除釋放藥(yào)物，無(wú)需(xū)額(é)外試劑。

PNP（對硝(xiāo)基苯酯(zhǐ)）：活化離去(qù)基團(tuán)，與藥(yào)物氨基快速(sù)反應形(xíng)成氨基(jī)甲(jiǎ)酸酯(zhǐ)鍵。

三(sān)，核心(xīn)特點(diǎn)

第(dì)一(yī)，酶切(qiē)可(kě)控釋放。Val-Cit僅(jǐn)在(zài)溶(róng)酶(méi)體中被組織(zhī)蛋白(bái)酶B切割(gē)，血液中穩(wěn)定(dìng)，避免非靶(bǎ)向釋(shì)放。

第(dì)二，自消除機(jī)製。PAB自動釋放藥(yào)物(wù)，連(lián)接(jiē)子殘(cán)留不影(yǐng)響(xiǎng)藥(yào)物活性。

第三(sān)，雙端正交(jiāo)設計(jì)。Mal端(duān)偶(ǒu)聯抗(kàng)體(tǐ)，PNP端(duān)偶(ǒu)聯藥物(wù)，形(xíng)成(chéng)完整ADC架(jià)構(gòu)。

四(sì)，主(zhǔ)要應(yīng)用

1. ADC合成。將抗體(tǐ)與細胞毒(dú)性(xìng)藥(yào)物(wù)（如MMAE）偶聯，實現(xiàn)腫(zhǒng)瘤靶(bǎ)向遞送。

2. PROTAC合成。連接靶(bǎ)蛋白(bái)配(pèi)體與E3泛素連接(jiē)酶配體。

3. 蛋白(bái)質定向(xiàng)修飾與標記。

五，注(zhù)意(yì)事(shì)項

避光防(fáng)潮保(bǎo)存(cún)，溶(róng)液(yè)現(xiàn)配現用(yòng)，避免反(fǎn)復(fù)凍(dòng)融。PNP酯易(yì)水(shuǐ)解(jiě)，建議低(dī)溫操(cāo)作(zuò)。僅供(gōng)科(kē)研(yán)使用。

關於(yú)我們(mén):

陝(shǎn)西星(xīng)貝(bèi)愛(ài)科生物科(kē)技(jì)經(jīng)營的(dí)產品(pǐn)種(zhǒng)類包括(kuò)有(yǒu)：合(hé)成磷(lín)脂(zhī)，高分子(zǐ)聚乙(yǐ)二(èr)醇衍(yǎn)生物，嵌段共(gòng)聚(jù)物(wù)，磁性納米顆粒，納米(mǐ)金及(jí)納米金棒(bàng)，近(jìn)紅(hóng)外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料，活性熒光染(rǎn)料(liào)，熒(yíng)光標(biāo)記(jì)物，蛋白(bái)交聯劑(jì)，小分子PEG衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，點(diǎn)擊化學產(chǎn)品，樹枝(zhī)狀聚合物，環糊精衍生物，大(dà)環(huán)配體類，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子點(diǎn)，透明(míng)質(zhì)酸衍生物，石(shí)墨(mò)烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯，碳納(nà)米(mǐ)管，富勒烯(xī)，二(èr)氧化(huà)矽及(jí)介(jiè)孔二(èr)氧(yǎng)化矽，聚合(hé)物微球(qiú)，近紅外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，聚(jù)苯乙(yǐ)烯(xī)微球，上(shàng)轉換(huàn)納(nà)米發光顆(kē)粒，MRI核磁造影產(chǎn)品(pǐn)，熒(yíng)光蛋白及熒光探針等(děng)等。

溫馨(xīn)提(tí)示：供(gōng)應(yīng)產(chǎn)品僅(jǐn)用於科研(yán)，不(bù)能(néng)用於(yú)人體！

相關(guān)產品(pǐn)：

DBCO-Cyanine3.5

DBCO-Cyanine5

DBCO-Cyanine5.5

DBCO-Cyanine7

DBCO-Dextran

DBCO-Disulfo-Cy3

DBCO-Disulfo-Cy5

DBCO-DPA-DC1

DBCO-FITC(5-isomer)

DBCO-galactose