Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

中文名：馬來(lái)酰亞(yà)胺-三(sān)聚乙(yǐ)二(èr)醇-纈氨酸-瓜(guā)氨酸(suān)-對氨基苄基-對硝基(jī)苯(běn)酯

CAS號(hào)：1438853-35-0

分子(zǐ)式：C₄₀H₅₃N₇O₁₅

分(fēn)子(zǐ)量：871.9

外(wài)觀(guān)：亮黃(huáng)色固體/粉(fěn)末

純度(dù)：≥95%

結(jié)構式(shì)：

結(jié)構與功能

Mal（馬(mǎ)來(lái)酰亞胺）——與(yǔ)蛋(dàn)白質巰(qiú)基(jī)（-SH）發生Michael加成反應(yīng)，形(xíng)成穩(wěn)定(dìng)硫醚鍵(jiàn)，用於(yú)抗(kàng)體(tǐ)偶聯
。

PEG3（三聚乙(yǐ)二醇）——比PEG2提供更強(qiáng)的親水性(xìng)和柔(róu)韌(rèn)性，更有(yǒu)效(xiào)減(jiǎn)少(shǎo)ADC聚(jù)集和免(miǎn)疫(yì)原性
。

Val-Cit（纈(xié)氨酸(suān)-瓜(guā)氨酸二(èr)肽）——組織蛋(dàn)白酶(méi)B（Cathepsin B）敏(mǐn)感底物(wù)，在(zài)溶酶(méi)體內(nèi)被特(tè)異性(xìng)切割，血漿中(zhōng)穩定(dìng)72小(xiǎo)時以上
。

PAB（對(duì)氨(ān)基(jī)苄基）——自(zì)裂(liè)解模(mó)塊，Val-Cit被(bèi)切割(gē)後觸發1,6-消(xiāo)除反應，快速釋放(fàng)活(huó)性(xìng)藥物，避(bì)免(miǎn)連(lián)接子(zǐ)殘留
。

PNP（對硝(xiāo)基(jī)苯(běn)酚酯）——高(gāo)效(xiào)離去基團，與藥物伯胺（-NH₂）反應形(xíng)成(chéng)氨基(jī)甲(jiǎ)酸酯(zhǐ)鍵，黃(huáng)色便於UV監(jiān)測（λ≈400 nm）
。

溶(róng)解性與儲存(cún)

溶(róng)於DMSO，DMF，ACN，THF，DCM等(děng)有機溶(róng)劑，水中(zhōng)溶(róng)解(jiě)度有限，建議(yì)先(xiān)溶(róng)於(yú)DMSO再(zài)稀釋
。

儲(chǔ)存條件：-20°C或更低，幹燥避光(guāng)，惰性(xìng)氣(qì)體保(bǎo)護，避免反復凍融
。

主要(yào)應用(yòng)

主(zhǔ)要用於(yú)ADC（抗體-藥物偶聯(lián)物(wù)）開發(fā)，連接(jiē)單克(kè)隆抗(kàng)體(tǐ)與細胞毒素（MMAE，DM1，Exatecan等(děng)）
。也可(kě)用於(yú)蛋白(bái)質巰(qiú)基(jī)修飾(shì)，熒光標記及(jí)酶響應(yīng)型(xíng)藥(yào)物遞送(sòng)係(xì)統構建
。

關(guān)於我們(mén):

陝(shǎn)西星貝愛(ài)科生物科(kē)技經營的產(chǎn)品種類包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合成磷脂，高分子聚乙二(èr)醇衍(yǎn)生(shēng)物，嵌段共聚物，磁性(xìng)納米顆粒(lì)，納米(mǐ)金及納(nà)米金棒，近紅(hóng)外熒光(guāng)染(rǎn)料，活性熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)，熒光標(biāo)記物，蛋白交(jiāo)聯劑，小分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物，點擊化學產品，樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚合(hé)物，環糊(hū)精(jīng)衍生物(wù)，大環(huán)配(pèi)體(tǐ)類(lèi)，熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子點，透明質(zhì)酸(suān)衍生物，石墨烯或氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯，碳(tàn)納(nà)米管(guǎn)，富勒(lè)烯，二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)及(jí)介孔(kǒng)二氧化矽，聚合(hé)物微球，近紅(hóng)外(wài)熒光(guāng)染(rǎn)料，聚苯(běn)乙(yǐ)烯微球，上轉(zhuǎn)換(huàn)納米發光顆(kē)粒，MRI核磁造(zào)影(yǐng)產(chǎn)品，熒光(guāng)蛋(dàn)白及(jí)熒光探針(zhēn)等等
。

溫(wēn)馨提示：供應產品(pǐn)僅用於(yú)科(kē)研，不能用於(yú)人體！

相(xiāng)關產(chǎn)品(pǐn)：

DBCO-PEG5-NHS ester

DBCO-PEG12-NHS ester

DBCO-PEG24-NHS ester

Sulfo-DBCO-NHS ester

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-PEG3-NHS ester

DBCO-C6-acid

DBCO-PEG4-acid

DBCO-PEG5-acid

DBCO-PEG12-acid

DBCO-PEG24-acid