MC-Val-Cit-PAB-PNP（也寫作(zuò) Mc-Val-Cit-PABC-PNP）是一種可(kě)裂解的(dí)ADC連接(jiē)子(zǐ)（Antibody-Drug Conjugate Linker），廣泛應用(yòng)於抗(kàng)體-藥物偶(ǒu)聯(lián)物(wù)的(dí)合(hé)成(chéng)與研發中。

基(jī)本信息

CAS號(hào)：159857-81-5
分(fēn)子式：C₃₅H₄₃N₇O₁₁
分(fēn)子(zǐ)量(liáng)：737.76–737.8 g/mol
外觀(guān)：淺黃色(sè)至(zhì)米白色/淺(qiǎn)棕色固體
純度：≥95%
儲(chǔ)存(cún)條件：-20°C
；避光，充(chōng)氮(dàn)保存
溶解性：DMSO中約100 mg/mL（~135.55 mM，需超聲(shēng)助(zhù)溶(róng)）
；DMF，乙醇(chún)也(yě)可溶
；微(wēi)溶於水(shuǐ)

結(jié)構(gòu)式：

結構拆解與功能(néng)模(mó)塊(kuài)

該分子(zǐ)由(yóu)四(sì)個功(gōng)能(néng)模塊組(zǔ)成，各司其(qí)職：

MC（Maleimidocaproyl，馬(mǎ)來酰(xiān)亞(yà)胺(àn)己酰(xiān)基(jī)）
這是巰(qiú)基反(fǎn)應(yīng)單(dān)元(yuán)，與抗(kàng)體(tǐ)/蛋白上(shàng)的半胱(guāng)氨(ān)酸（-SH）發生(shēng)Michael加(jiā)成反(fǎn)應(yīng)，形成(chéng)穩(wěn)定(dìng)硫醚鍵，實(shí)現位(wèi)點(diǎn)特異性偶聯。

Val-Cit（纈氨(ān)酸(suān)-瓜氨酸二肽）
這(zhè)是酶敏裂解單元，被(bèi)溶酶(méi)體中(zhōng)的組(zǔ)織蛋(dàn)白酶(méi)B（Cathepsin B）特異性(xìng)識(shí)別(bié)並水解(jiě)，實現藥(yào)物(wù)在(zài)腫瘤細(xì)胞(bāo)內的可控(kòng)釋(shì)放(fàng)。

PAB（p-Aminobenzyl，對(duì)氨(ān)基(jī)苄(biàn)基）
這(zhè)是(shì)自裂(liè)解間(jiān)隔基（Self-immolative spacer），二肽斷(duàn)裂後(hòu)觸發1,6-消除反(fǎn)應(yīng)，確保藥物全(quán)脫(tuō)離連接子(zǐ)。

PNP（p-Nitrophenyl，對硝(xiāo)基苯酯）
這(zhè)是(shì)活(huó)性離去基團(tuán)，高活(huó)性碳(tàn)酸(suān)酯，可(kě)與(yǔ)含氨基的(dí)藥物(wù)（如MMAE，DM1，DOX等(děng)）高效(xiào)偶(ǒu)聯，形成穩(wěn)定鍵(jiàn)合(hé)。

主(zhǔ)要(yào)應(yīng)用領域

ADC藥(yào)物研發
連(lián)接抗體(tǐ)與細胞(bāo)毒(dú)性(xìng)藥物(wù)（如(rú)MMAE，DM1，Doxorubicin等），已有多個ADC候選(xuǎn)藥物采用此連接(jiē)子。代(dài)表(biǎo)藥物包括Brentuximab vedotin（Adcetris）等(děng)。

PROTAC
作為可裂解連接(jiē)臂用於(yú)PROTAC分(fēn)子設(shè)計(jì)。

熒(yíng)光探針(zhēn)構(gòu)建(jiàn)
與熒光染(rǎn)料偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)酶響(xiǎng)應型(xíng)熒(yíng)光信(xìn)號激活。

納米藥(yào)物(wù)遞(dì)送(sòng)
如(rú)BSA納米粒表(biǎo)麵修飾(shì)（例(lì)如Cetuximab-vc-DOX-BSA-NPs）。

點擊(jī)化學修(xiū)飾
部分衍(yǎn)生化產品(pǐn)可用於(yú)DBCO/BCN點(diǎn)擊反應。

關於我(wǒ)們:

陝(shǎn)西(xī)星貝愛(ài)科(kē)生物(wù)科技(jì)經營(yíng)的產品種類包括(kuò)有(yǒu)：合成(chéng)磷(lín)脂，高分子(zǐ)聚(jù)乙二(èr)醇(chún)衍生物，嵌(qiàn)段(duàn)共聚(jù)物(wù)，磁(cí)性納米顆(kē)粒(lì)，納(nà)米金及納(nà)米金(jīn)棒，近(jìn)紅(hóng)外熒光染料(liào)，活性熒光染料，熒光(guāng)標(biāo)記(jì)物，蛋(dàn)白交聯劑，小分子PEG衍生物，點擊(jī)化學產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚合(hé)物，環(huán)糊(hū)精衍生(shēng)物(wù)，大環(huán)配體(tǐ)類(lèi)，熒(yíng)光量子(zǐ)點，透(tòu)明(míng)質酸衍(yǎn)生物(wù)，石墨(mò)烯(xī)或(huò)氧化石墨烯，碳納(nà)米管，富(fù)勒烯(xī)，二氧化矽及(jí)介孔二(èr)氧(yǎng)化矽，聚合(hé)物(wù)微(wēi)球，近(jìn)紅外熒光(guāng)染(rǎn)料(liào)，聚苯(běn)乙(yǐ)烯微球，上轉換納(nà)米發(fā)光(guāng)顆(kē)粒(lì)，MRI核(hé)磁造影產品，熒光(guāng)蛋(dàn)白(bái)及(jí)熒(yíng)光(guāng)探針等等(děng)。

溫(wēn)馨(xīn)提示：供應(yīng)產品僅用於(yú)科研，不能用於(yú)人體(tǐ)！

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