Boc-Val-Cit-PAB（叔丁氧羰基-纈(xié)氨(ān)酰(xiān)-瓜氨(ān)酰(xiān)-對氨基苄醇）

基(jī)本概(gài)述

Boc-Val-Cit-PAB，CAS號(hào) 870487-09-5，是一種(zhǒng)可(kě)裂解型(xíng)ADC（抗體(tǐ)藥(yào)物(wù)偶聯(lián)物）連接(jiē)子試(shì)劑。它在Boc-Val-Cit的(dí)基(jī)礎上(shàng)引入了PAB（對氨基苄醇）自裂解間隔臂，形成(chéng)"Boc保護→Val-Cit酶(méi)切→PAB自裂(liè)解釋(shì)放藥物"的(dí)三段(duàn)式可控釋(shì)放(fàng)體(tǐ)係。

本產(chǎn)品僅限科(kē)研使用，不(bù)可用於(yú)人體臨床診(zhěn)斷(duàn)與治(zhì)療，非(fēi)藥用(yòng)，非食用(yòng)。

基本(běn)信(xìn)息(xī)

中文(wén)名稱(chēng)：叔(shū)丁(dīng)氧羰(tāng)基(jī)-L-纈(xié)氨酰(xiān)-L-瓜氨(ān)酰-對氨(ān)基苄醇
英文名稱：Boc-Val-Cit-PAB，Boc-VC-PAB
CAS號(hào)：870487-09-5
分(fēn)子(zǐ)式：C₂₃H₃₇N₅O₆
分(fēn)子量(liáng)：479.57 Da
外觀：白色至類白色固體(tǐ)
純(chún)度(dù)：≥95%
溶(róng)解(jiě)性：溶(róng)於(yú)DMSO（100 mg/mL，約208.5 mM，需超聲助溶(róng)），DMF，DCM，微溶於(yú)乙(yǐ)醇，幾(jī)乎(hū)不(bù)溶(róng)於水
儲存(cún)條件：-20°C以下，幹燥(zào)，避光，密封(fēng)保(bǎo)存(cún)，建(jiàn)議充(chōng)惰性氣(qì)體保(bǎo)護(hù)

結構式(shì)：

用(yòng)途

ADC藥物合成

先用TFA去(qù)除(chú)Boc保(bǎo)護基(jī)暴(bào)露氨(ān)基，再(zài)通過(guò)PNP活性酯（如Boc-Val-Cit-PAB-PNP）與抗體(tǐ)上的(dí)賴(lài)氨(ān)酸殘(cán)基偶(ǒu)聯，最後連(lián)接細(xì)胞(bāo)毒性(xìng)藥(yào)物(wù)（如(rú)MMAE）。進(jìn)入腫(zhǒng)瘤(liú)細胞(bāo)溶酶體(tǐ)後，Val-Cit被組織蛋白酶B切(qiē)斷，PAB隨即發生(shēng)1,6-消除(chú)反應(yīng)，快(kuài)速(sù)釋放完(wán)整(zhěng)活性藥物，實現(xiàn)靶(bǎ)向殺傷。

可(kě)控(kòng)釋(shì)放(fàng)藥(yào)物遞(dì)送

利用Val-Cit的(dí)酶響應特性，將藥(yào)物偶聯(lián)到(dào)該連接(jiē)子上，通(tōng)過抗體或納(nà)米載體靶向遞(dì)送(sòng)至(zhì)腫瘤組(zǔ)織。在腫瘤細(xì)胞溶(róng)酶體中(zhōng)酶解釋放藥物，提(tí)高治(zhì)療選擇性(xìng)並(bìng)降低(dī)全(quán)身毒性。

前(qián)藥構建(jiàn)

可與小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)藥物(wù)，多(duō)肽或納(nà)米載體共(gòng)價偶聯(lián)，構(gòu)建酶敏釋(shì)放型前(qián)藥(yào)，在靶細胞內(nèi)精(jīng)準激(jī)活。

Pull-down與(yǔ)靶點鑒(jiàn)定

通過活性酯與目標蛋白偶(ǒu)聯，用鏈黴親和(hé)素係統(tǒng)富集(jí)捕獲，酶切後(hòu)溫(wēn)和釋放(fàng)活性蛋白(bái)用於質(zhì)譜(pǔ)鑒(jiàn)定(dìng)。

關於(yú)我(wǒ)們:

陝(shǎn)西星貝(bèi)愛科(kē)生(shēng)物科技經(jīng)營的(dí)產品種(zhǒng)類包(bāo)括有：合(hé)成磷脂，高分子聚乙二(èr)醇衍生物(wù)，嵌段共聚物，磁(cí)性(xìng)納(nà)米顆(kē)粒(lì)，納米金(jīn)及納米(mǐ)金棒，近(jìn)紅外熒光染料，活(huó)性(xìng)熒光染(rǎn)料，熒光標(biāo)記物，蛋白(bái)交聯(lián)劑，小(xiǎo)分子PEG衍生(shēng)物，點擊(jī)化(huà)學產品，樹(shù)枝(zhī)狀(zhuàng)聚合物，環(huán)糊精衍(yǎn)生物，大環配(pèi)體類，熒光(guāng)量(liáng)子(zǐ)點(diǎn)，透明質酸衍(yǎn)生物，石(shí)墨(mò)烯或(huò)氧化(huà)石墨烯，碳(tàn)納(nà)米管，富(fù)勒烯(xī)，二(èr)氧化矽(guī)及介孔(kǒng)二氧化矽，聚合(hé)物微球，近紅外熒光染料，聚苯(běn)乙烯微球，上轉換(huàn)納(nà)米發(fā)光顆粒，MRI核(hé)磁(cí)造(zào)影產(chǎn)品，熒(yíng)光蛋白(bái)及(jí)熒光探(tàn)針等(děng)等(děng)。

溫馨提示：供應產品(pǐn)僅用於(yú)科(kē)研，不(bù)能用於人體！

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