JQ1-TCO（CAS號：2087490-43-3）是一種結合(hé)BET蛋白(bái)抑製劑JQ1與(yǔ)反(fǎn)式(shì)環(huán)辛(xīn)烯（TCO）的雙(shuāng)功(gōng)能分(fēn)子，主(zhǔ)要用於靶向蛋白降(jiàng)解，生(shēng)物正(zhèng)交標記及藥物(wù)遞(dì)送研究，以下是(shì)詳(xiáng)細介(jiè)紹：

一，化(huà)學結構與性質

• 分(fēn)子(zǐ)式：C31H37ClN6O3S

• 分子量：609.18

• 外(wài)觀：白色至淺黃色(sè)固(gù)體

• 溶解性(xìng)：溶於DMSO，DCM，DMF等有機溶(róng)劑(jì)

• 儲(chǔ)存(cún)條(tiáo)件(jiàn)：需(xū)在-20°C以(yǐ)下冰(bīng)凍(dòng)，幹燥(zào)，避(bì)光保存(cún)，避免反復凍融導(dǎo)致活(huó)性降低(dī)。溶(róng)解(jiě)於(yú)有(yǒu)機溶劑後建(jiàn)議現配(pèi)現(xiàn)用。

二，功能與應(yīng)用

1. 靶(bǎ)向(xiàng)蛋白降(jiàng)解：

• JQ1-TCO可作(zuò)為(wéi)PROTAC前體(tǐ)化合(hé)物(wù)，通過TCO-四嗪反應(yīng)與四(sì)嗪修飾(shì)的分子(zǐ)（如(rú)Tz-Thalidomide）結合，形成蛋白(bái)降(jiàng)解靶向嵌合體(tǐ)（PROTAC）。

• PROTAC能招(zhāo)募E3泛素連接酶（如CRBN），誘導(dǎo)BET蛋白（如BRD4）的泛素(sù)化及(jí)蛋(dàn)白(bái)酶體降解，從(cóng)而(ér)實(shí)現(xiàn)對BET蛋白的靶向清除(chú)。

2. 生(shēng)物正交標(biāo)記：

• JQ1-TCO的(dí)TCO基團可與四(sì)嗪標記的(dí)熒光染(rǎn)料(liào)，藥(yào)物或納米顆粒通過點擊化(huà)學(xué)反應(yīng)高效(xiào)結(jié)合(hé)，實現(xiàn)蛋白質定(dìng)位，分子追(zhuī)蹤及功能化(huà)修(xiū)飾(shì)。

• 在活(huó)細胞或(huò)體內環境(jìng)中(zhōng)，JQ1-TCO可(kě)作為分(fēn)子探針，實(shí)時監(jiān)測(cè)蛋白(bái)質相互(hù)作(zuò)用或(huò)基因(yīn)調控機(jī)製。

3. 藥(yào)物(wù)遞送(sòng)：

• JQ1-TCO可(kě)通(tōng)過(guò)生(shēng)物正交(jiāo)化學反(fǎn)應與載(zǎi)體(tǐ)分子(zǐ)或納(nà)米粒子偶(ǒu)聯(lián)，實現(xiàn)靶向(xiàng)遞送或控(kòng)釋(shì)研(yán)究(jiū)。

• 例如，JQ1-TCO修(xiū)飾的金屬(shǔ)有機(jī)框(kuàng)架（MOF）或量(liáng)子點(diǎn)表(biǎo)麵(miàn)可進(jìn)一步(bù)偶聯(lián)靶向配體（如葉(yè)酸），增強(qiáng)材料(liào)的(dí)生(shēng)物相(xiāng)容性(xìng)與腫(zhǒng)瘤靶向性。

三(sān)，作(zuò)用機(jī)製

• BET蛋(dàn)白(bái)抑製(zhì)：JQ1-TCO保留了(liǎo)JQ1對BRD4的高親和力(lì)，能夠(gòu)高(gāo)效抑(yì)製BET家族(zú)蛋(dàn)白(bái)（如BRD2/3/4/T），阻斷其(qí)與(yǔ)乙酰化組蛋白(bái)結(jié)合，從(cóng)而調控癌症相關(guān)基(jī)因(yīn)（如MYC）的(dí)轉錄。

• 點擊(jī)化學反(fǎn)應(yīng)：TCO基(jī)團(tuán)能與(yǔ)四嗪(qín)（Tetrazine）發生超(chāo)快的逆(nì)電子需求狄爾斯-阿(ā)爾德（IEDDA）反(fǎn)應，實現特異(yì)性標記或PROTAC偶(ǒu)聯。這種反(fǎn)應速率極快(kuài)，無需(xū)催化劑，適(shì)用於活體應用(yòng)。

關於(yú)我(wǒ)們(mén):

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