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CAS:1841134-72-2,exo BCN-PEG3-amine的概述

2026-02-09 [251]

exo BCN-PEG3-amine 是一(yī)種異雙功(gōng)能連(lián)接(jiē)子(zǐ),其化(huà)學(xué)結構(gòu),性(xìng)質及應用如下(xià):

一(yī),化學結構

  • exo-BCN基(jī)團:位於分子一端,為(wéi)無(wú)銅點擊(jī)核心,可與疊(dié)氮(-N₃)發生(shēng)高效(xiào)SPAAC反(fǎn)應。exo構型相(xiāng)比endo構(gòu)型具有(yǒu)更快的反應速率(shuài)和更少的(dí)副(fù)產物,且(qiě)在(zài)生(shēng)物(wù)體係(xì)中無(wú)銅(tóng)離(lí)子幹擾(rǎo),能有效(xiào)保(bǎo)護生(shēng)物(wù)分子活性。

  • PEG3間(jiān)隔(gé)臂(bì):由(yóu)三(sān)個乙(yǐ)二(èr)醇(chún)單元組(zǔ)成(chéng),提供適度親(qīn)水性(xìng)與(yǔ)柔性。其(qí)作用包括(kuò)降(jiàng)低空間位阻(zǔ),平衡(héng)BCN與(yǔ)氨基的反應活性,減少非特異性(xìng)結(jié)合,並提升修飾產物的(dí)水(shuǐ)溶性(xìng)。

  • 氨基基(jī)團:位(wèi)於(yú)分(fēn)子另一端(duān),可(kě)與羧(suō)基(經EDC/NHS活化(huà)後),醛基(jī)等(děng)發生(shēng)酰胺(àn)化(huà),還(huán)原(yuán)胺化(huà)等(děng)反應,實(shí)現靶向偶(ǒu)聯,適配多(duō)元修飾(shì)需求。

image.png

二(èr),物理性質(zhì)

  • 分(fēn)子式:C₁₄H₂₅NO₄

  • 分子(zǐ)量(liáng):383.35 g/mol

  • 沸點(diǎn):519.6±40.0 °C(預測(cè)值)

  • 密(mì)度:1.14±0.1 g/cm³(預(yù)測(cè)值)

  • 形態:液體(tǐ)(密度:1.14±0.1 g/cm³)

  • 顏色(sè):無(wú)色至淺黃色(sè)

  • 儲存條件:-20°C

  • 酸(suān)度(dù)係(xì)數(pKa):12.05±0.46(預測(cè)值)

三(sān),化學性質

  • 高效點(diǎn)擊(jī)化學反應:exo-BCN基團(tuán)與疊氮化物的反應具有高(gāo)選擇(zé)性(xìng)和高效率,適(shì)用(yòng)於(yú)生(shēng)物體內外(wài)的標(biāo)記(jì)和(hé)偶聯(lián)。

  • 靈活的(dí)偶聯(lián)能力(lì):氨基基團(tuán)能夠與(yǔ)多(duō)種含(hán)羧基或醛(quán)基(jī)的生(shēng)物分子(zǐ)發生共價反(fǎn)應,實現功(gōng)能(néng)化修(xiū)飾(shì)。

  • 穩(wěn)定性:在適當(dāng)的(dí)儲(chǔ)存條(tiáo)件下,exo BCN-PEG3-amine能夠保(bǎo)持穩(wěn)定,不易發生非(fēi)特異性(xìng)反應。

四,應用領(lǐng)域

  • 生(shēng)物(wù)偶聯:作為(wéi)連(lián)接子(zǐ),exo BCN-PEG3-amine可(kě)用於將(jiāng)生物分子(如蛋(dàn)白質,多肽(tài))連(lián)接(jiē)至表麵,納(nà)米(mǐ)顆(kē)粒或(huò)其他分子(zǐ)。其exo-BCN基團可與疊氮基(jī)團(tuán)反應(yīng),氨基(jī)基(jī)團(tuán)可(kě)與(yǔ)羧(suō)基或(huò)活化酯(zhǐ)基(jī)團(tuán)反應(yīng),實現生物分(fēn)子的(dí)靶向偶(ǒu)聯。

  • 藥物遞(dì)送:在藥(yào)物遞送係(xì)統中,exo BCN-PEG3-amine可(kě)幫(bāng)助(zhù)將藥物分(fēn)子(zǐ)定(dìng)向(xiàng)遞送至靶(bǎ)細胞或(huò)組織,提高藥物療效(xiào)並減(jiǎn)少副作用(yòng)。

  • PROTAC分子合成(chéng):作(zuò)為(wéi)PROTAC連接子,exo BCN-PEG3-amine可(kě)用於(yú)合成PROTAC分(fēn)子。PROTAC分子包(bāo)含兩種不同配體(tǐ)(E3泛素(sù)連(lián)接(jiē)酶配體(tǐ)和靶蛋白配體),通過連(lián)接子連接後(hòu),可利(lì)用細(xì)胞(bāo)內泛素-蛋白酶體(tǐ)係統選擇性(xìng)降(jiàng)解靶蛋白(bái),為藥物研發(fā)提供(gōng)新思路(lù)。

關(guān)於我們:

陝(shǎn)西(xī)星(xīng)貝(bèi)愛科生(shēng)物(wù)科技經營(yíng)的(dí)產品種(zhǒng)類(lèi)包括有(yǒu):合成磷脂,高分子(zǐ)聚乙二醇(chún)衍生物,嵌段(duàn)共聚(jù)物(wù),磁(cí)性納(nà)米(mǐ)顆粒(lì),納米金及納米金棒,近紅外熒光染料,活性(xìng)熒光(guāng)染料(liào),熒光標(biāo)記物(wù),蛋白交聯劑(jì),小分子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物(wù),點(diǎn)擊(jī)化學(xué)產品,樹枝狀聚合(hé)物(wù),環(huán)糊(hū)精(jīng)衍(yǎn)生物(wù),大環(huán)配體(tǐ)類,熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子點,透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物,石墨烯或氧(yǎng)化(huà)石墨烯,碳納米(mǐ)管(guǎn),富勒(lè)烯,二氧化矽(guī)及介孔(kǒng)二(èr)氧化矽,聚合物微(wēi)球,近(jìn)紅(hóng)外熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料(liào),聚苯乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球(qiú),上轉換(huàn)納(nà)米發光(guāng)顆(kē)粒(lì),MRI核(hé)磁造(zào)影產品,熒(yíng)光(guāng)蛋白(bái)及熒光探(tàn)針(zhēn)等(děng)等。

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