CAS:2741299-22-7,endo BCN-PEG4-PFP ester的應用
2026-02-09
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endo-BCN-PEG4-PFP ester 是一(yī)種結合了(liǎo)環丙(bǐng)烷環辛(xīn)炔(BCN),四聚(jù)乙二醇(PEG4)和對甲氧(yǎng)基(jī)苯甲酸氟酯(zhǐ)(PFP酯)的多功能生物(wù)偶聯(lián)試劑,以下(xià)是對(duì)其(qí)的詳細介(jiè)紹:
一(yī),化(huà)學(xué)結(jié)構
endo-BCN基團:提供(gōng)高反(fǎn)應(yīng)性的(dí)炔(quē)烴基團,適(shì)用(yòng)於點擊(jī)化(huà)學反應,尤(yóu)其是與疊(dié)氮化物的SPAAC(應變促(cù)進的(dí)炔-疊氮(dàn)環加(jiā)成)反應。這(zhè)種(zhǒng)反(fǎn)應具(jù)有(yǒu)高選(xuǎn)擇性(xìng)和高效率(shuài),無需(xū)銅催(cuī)化劑(jì),避(bì)免(miǎn)了銅離子(zǐ)對(duì)生物(wù)分(fēn)子的潛(qián)在毒性影響(xiǎng)。
PEG4鏈(liàn)段(duàn):由四個(gè)乙(yǐ)二醇(chún)單元(yuán)組(zǔ)成,提高了化(huà)合(hé)物的溶解(jiě)性和穩定(dìng)性。同時,PEG鏈段(duàn)還增加(jiā)了標(biāo)記(jì)物的水溶性和(hé)生(shēng)物相(xiāng)容(róng)性(xìng),使(shǐ)得該(gāi)化合物(wù)在(zài)生物體(tǐ)內(nèi)外(wài)的應(yīng)用更加廣泛(fàn)。
PFP酯(zhǐ)基(jī)團(tuán):具(jù)有高(gāo)反應性,能夠與(yǔ)氨基形成穩(wěn)定的酰胺(àn)鍵。這(zhè)種特(tè)性使(shǐ)得endo-BCN-PEG4-PFP ester能(néng)夠(gòu)與含有氨基的(dí)生物分(fēn)子(zǐ)(如蛋白質(zhì),多肽,抗體等)進行偶聯(lián)反(fǎn)應(yīng),實(shí)現生物分子的標(biāo)記和(hé)修飾。

二,物理性(xìng)質(zhì)
分子式(shì):C28H34F5NO8
分子量(liáng):607.57
外(wài)觀:通(tōng)常為固體(tǐ)
溶解(jiě)性(xìng):易溶(róng)於(yú)二甲基(jī)亞碸(DMSO),二(èr)氯甲烷(wán)(DCM),N,N-二甲(jiǎ)基甲酰胺(àn)(DMF)等(děng)有(yǒu)機溶(róng)劑(jì)
沸點(diǎn):預測(cè)值(zhí)為650.9±55.0 °C
密度:預(yù)測值為(wéi)1.33±0.1 g/cm³
pKa:預測值(zhí)為12.05±0.46
三,化(huà)學性(xìng)質
高(gāo)效(xiào)點擊化學反(fǎn)應(yīng):endo-BCN基(jī)團與(yǔ)疊(dié)氮化物的反應(yīng)具(jù)有(yǒu)高選擇性和高(gāo)效率(shuài),適(shì)用於生(shēng)物(wù)體內外(wài)的標(biāo)記(jì)和偶(ǒu)聯。
靈活的(dí)偶聯能力(lì):PFP酯基團(tuán)能夠(gòu)與多(duō)種含氨(ān)基基(jī)團的(dí)生物分(fēn)子發生(shēng)共(gòng)價反應,實現功能(néng)化(huà)修(xiū)飾。
良(liáng)好的(dí)生物(wù)相(xiāng)容性(xìng):PEG4鏈段(duàn)提高了(liǎo)化合物(wù)的生(shēng)物相容(róng)性(xìng),適用於生物體內的應用(yòng)。
穩(wěn)定(dìng)性:PFP酯(zhǐ)基團在(zài) aqueous solution(水溶(róng)液)中比(bǐ)NHS酯更(gēng)穩定(dìng),減少(shǎo)了(liǎo)非特(tè)異性(xìng)水解(jiě)的可能(néng)性。
四(sì),應(yīng)用(yòng)領域
生物(wù)分子(zǐ)標(biāo)記與修(xiū)飾:endo-BCN-PEG4-PFP ester的(dí)PFP酯基(jī)團能夠與蛋白(bái)質,多肽等生物(wù)分子(zǐ)的氨基發(fā)生(shēng)反(fǎn)應(yīng),實現這些分(fēn)子(zǐ)的(dí)標記和(hé)修飾。這(zhè)種(zhǒng)標記(jì)方法具有(yǒu)高(gāo)效(xiào),特異性強,反應條件(jiàn)溫和等(děng)優(yōu)點,被廣泛應用(yòng)於(yú)生物(wù)學研究中。
PROTAC分(fēn)子(zǐ)合成(chéng):作為(wéi)一種(zhǒng)PROTAC linker,endo-BCN-PEG4-PFP ester可用於(yú)合成PROTAC分(fēn)子(zǐ)。PROTAC分子(zǐ)包含(hán)兩種不同(tóng)的配(pèi)體,它們(mén)通過(guò)連(lián)接體連(lián)接(jiē),一(yī)種是E3泛(fàn)素連(lián)接酶的配體,另一(yī)種是(shì)靶蛋白的(dí)配體。PROTAC分子(zǐ)利(lì)用細胞(bāo)內(nèi)泛(fàn)素(sù)-蛋(dàn)白(bái)酶體係(xì)統(tǒng)選擇性降解靶蛋白,為藥物研(yán)發提(tí)供(gōng)了(liǎo)新的思路。
藥物(wù)遞送係統(tǒng):endo-BCN-PEG4-PFP ester的PEG鏈段(duàn)提(tí)高(gāo)了(liǎo)化合(hé)物(wù)的(dí)水(shuǐ)溶性和生(shēng)物相(xiāng)容(róng)性,使(shǐ)得該化合(hé)物(wù)在藥(yào)物(wù)遞(dì)送(sòng)係統(tǒng)中具有潛在的應用價值。通(tōng)過(guò)與其他(tā)藥物(wù)分子或納米(mǐ)材(cái)料(liào)結(jié)合,可以(yǐ)實現(xiàn)藥(yào)物(wù)的(dí)靶向(xiàng)遞(dì)送和可(kě)控(kòng)釋放(fàng)。
關於我(wǒ)們(mén):
陝西星(xīng)貝愛(ài)科(kē)生(shēng)物(wù)科(kē)技經營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包括(kuò)有:合成(chéng)磷脂,高(gāo)分(fēn)子聚乙(yǐ)二醇衍生(shēng)物,嵌段(duàn)共聚(jù)物,磁性納米顆(kē)粒,納(nà)米(mǐ)金及納米(mǐ)金棒(bàng),近紅外(wài)熒光(guāng)染(rǎn)料,活性熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料(liào),熒光(guāng)標記物,蛋白交聯劑(jì),小分子PEG衍生(shēng)物,點(diǎn)擊化(huà)學產品(pǐn),樹枝狀(zhuàng)聚(jù)合物,環糊(hū)精衍(yǎn)生物(wù),大(dà)環(huán)配體(tǐ)類,熒光量(liáng)子(zǐ)點,透(tòu)明質(zhì)酸衍生(shēng)物,石(shí)墨烯(xī)或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯,碳(tàn)納米管,富勒(lè)烯,二(èr)氧化(huà)矽(guī)及(jí)介孔二氧化矽(guī),聚合物微球,近(jìn)紅外(wài)熒光染料,聚(jù)苯乙(yǐ)烯(xī)微球(qiú),上(shàng)轉換納米發光顆粒,MRI核磁(cí)造影(yǐng)產品(pǐn),熒光蛋白(bái)及熒光探針等等。
溫馨提示:供應產品僅(jǐn)用於科(kē)研,不能用於人體(tǐ)!
相(xiāng)關(guān)產品(pǐn):
endo-BCN-PEG4-Pomalidomide
mPEG5000-BCN
endo BCN-PEG3-Gly
2-(cyclooct-2-yn-1-yloxy)acetic acid,917756-42-4
ALO-PEG2-ALO,1648692-65-2
N-DBCO-N-bis(PEG2-ALO)
Cyclooctyne-O-NHS ester,1425803-45-7

