p-NCS-Bz-DFO（CAS號：1222468-90-7）是(shì)一(yī)種去鐵胺（Deferoxamine, DFO）的衍生物，屬於雙(shuāng)功(gōng)能螯合劑(jì)，廣(guǎng)泛應用(yòng)於(yú)放(fàng)射(shè)性同位素(sù)標(biāo)記，分子成(chéng)像及靶(bǎ)向治療等領(lǐng)域。

一(yī)，化學結構與組(zǔ)成(chéng)

• 核心(xīn)結構(gòu)：去(qù)鐵(tiě)胺（DFO），一種強效(xiào)的(dí)鐵離子(zǐ)螯(áo)合劑(jì)，具(jù)有(yǒu)多個配位位點(diǎn)，可(kě)與鐵離(lí)子（Fe³⁺）及其他金(jīn)屬(shǔ)離子（如⁸⁹Zr，⁶⁸Ga，⁹⁹mTc等）形成穩(wěn)定配(pèi)合(hé)物。

• 修飾基(jī)團：

• 對(duì)異(yì)硫(liú)氰(qíng)酸(suān)基(jī)苄基（p-NCS-Bz）：通(tōng)過(guò)苯(běn)甲酸（Benzoyl, Bz）連接到DFO，並在苯環的(dí)對位引入氯磺酰(xiān)基（p-NCS）。該基團具有(yǒu)高反應(yīng)活性，可與(yǔ)生(shēng)物分(fēn)子（如抗體(tǐ)，肽類）中的氨(ān)基(jī)發(fā)生(shēng)親(qīn)核取(qǔ)代反應，形(xíng)成(chéng)穩定的(dí)硫(liú)脲(niào)鍵，實現(xiàn)DFO與生物(wù)分(fēn)子的偶(ǒu)聯。

結構(gòu)式：

二，物理(lǐ)性(xìng)質

• 外觀：黃(huáng)色(sè)固(gù)體(tǐ)。

• 熔(róng)點：306-308°C。

• 溶解(jiě)性：易溶於極(jí)性(xìng)有機溶劑(jì)（如(rú)DMSO，DMF），水(shuǐ)相中(zhōng)需調節pH助溶(róng)。

• 穩(wěn)定性：對光(guāng)敏感(gǎn)，需避光(guāng)冷(lěng)藏(cáng)保(bǎo)存（建議-20°C以下），在惰性(xìng)氣(qì)氛下(xià)儲(chǔ)存(cún)以防(fáng)止吸(xī)濕。

三(sān)，合(hé)成(chéng)方法

p-NCS-Bz-DFO的(dí)合(hé)成通常涉(shè)及(jí)多(duō)步(bù)驟反(fǎn)應(yīng)，包括(kuò)：

1. 去鐵胺的化學修(xiū)飾(shì)：在(zài)DFO分(fēn)子上引(yǐn)入(rù)苯(běn)甲(jiǎ)酸(suān)連(lián)接鏈，形成(chéng)中(zhōng)間(jiān)體。

2. 引入(rù)異硫氰酸(suān)基：通(tōng)過進(jìn)一步(bù)反(fǎn)應(yīng)，在(zài)苯環的對(duì)位引(yǐn)入(rù)氯磺酰基（p-NCS），得到最(zuì)終(zhōng)產(chǎn)物。

四，特(tè)點

• 高反(fǎn)應(yīng)活性(xìng)：p-NCS-Bz部分(fēn)的異硫氰酸基可在(zài)溫和條件(jiàn)下(xià)（如生理(lǐ)pH）快速與(yǔ)氨基反(fǎn)應，形成穩定的硫脲鍵(jiàn)。

• 高選(xuǎn)擇(zé)性：DFO部(bù)分(fēn)對放射性金(jīn)屬(shǔ)離(lí)子具有高(gāo)親和力，形成的配合物(wù)在(zài)體(tǐ)內穩(wěn)定性高，減少非(fēi)特(tè)異性(xìng)結合。

• 多(duō)功(gōng)能性：結合了(liǎo)金(jīn)屬螯合與(yǔ)生物偶(ǒu)聯(lián)功能(néng)，適用(yòng)於(yú)多種(zhǒng)生(shēng)物醫(yī)學(xué)應用。

• 生(shēng)物相容性(xìng)：去鐵胺本身是(shì)一種(zhǒng)臨床常用的鐵螯(áo)合劑，具有(yǒu)良好的生物(wù)相容性和(hé)安(ān)全(quán)性。

關於我們:

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