p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA 是(shì)一種功能化多齒(chǐ)配體(tǐ)，結(jié)合了(liǎo) DTPA 的強螯(áo)合能(néng)力，環辛烷基橋(qiáo)連(lián)結(jié)構（CHX） 的穩(wěn)定性增強特性(xìng)，以及(jí) 對位異硫氰酸苄基（p-SCN-Bn） 的偶聯(lián)功(gōng)能，在醫學成(chéng)像(xiàng)，靶向(xiàng)治療及(jí)放射性(xìng)示蹤(zōng)領(lǐng)域(yù)具有(yǒu)重要(yào)應用價值。

一(yī)，化(huà)學(xué)結(jié)構與組成(chéng)

• DTPA 核心(xīn)：DTPA是一個多功能金(jīn)屬離子配(pèi)體，能(néng)夠與金屬離(lí)子（如釓(gá)，镓，锝，釔(yǐ)等(děng)）結(jié)合形(xíng)成(chéng)穩(wěn)定的配位(wèi)復(fù)合(hé)物(wù)。DTPA 的五個羧酸(suān)基(jī)團和三(sān)個(gè)氮(dàn)原子(zǐ)提(tí)供多個配位位(wèi)點(diǎn)，可與多(duō)種(zhǒng)金屬離子(zǐ)形成(chéng)穩定的八齒配(pèi)位(wèi)復(fù)合物(wù)。

• CHX 橋(qiáo)連結(jié)構：CHX（環(huán)辛烷(wán)基）的引(yǐn)入(rù)顯著提(tí)升了配體(tǐ)的剛(gāng)性和(hé)熱穩(wěn)定(dìng)性，增(zēng)強了(liǎo)金(jīn)屬(shǔ)配合物的體內穩(wěn)定(dìng)性和抗(kàng)解離(lí)能力。這(zhè)種(zhǒng)結(jié)構賦予分(fēn)子(zǐ)較強的構象(xiàng)約束，減(jiǎn)少自(zì)由(yóu)旋(xuán)轉，從(cóng)而(ér)增強螯(áo)合金屬(shǔ)離子的(dí)穩定性(xìng)。

• p-SCN-Bn 基(jī)團：對位異(yì)硫氰酸苄基（p-SCN-Bn）含(hán)有活性的(dí)異(yì)硫(liú)氰酸酯基團（-N=C=S），能(néng)夠與生物分子(zǐ)（如(rú)抗(kàng)體，肽類，蛋白質）中(zhōng)的(dí)氨(ān)基(jī)（-NH₂）形成穩定的(dí)硫脲鍵(jiàn)，實(shí)現高(gāo)效(xiào)共(gòng)價(jià)偶聯。

結構式(shì)：

二，物理性質

• 外觀：白色粉(fěn)末。

• 溶(róng)解性：可溶於水，甲醇(chún)，DMSO 等極性溶劑。

• 穩定(dìng)性(xìng)：在(zài)中(zhōng)性(xìng)條(tiáo)件下(xià)穩定(dìng)性良好，但(dàn)在(zài)高(gāo)溫下可能(néng)分解。在低溫幹燥條(tiáo)件下(xià)可穩定儲(chǔ)存。

• 分(fēn)子量：約(yuē)為 704-713.7 Da（具(jù)體取決(jué)於(yú)是否包含結晶水(shuǐ)或(huò)鹽形(xíng)式）。

三，核心(xīn)特(tè)性(xìng)

• 強螯合(hé)能力(lì)：DTPA 核心提供多個配位(wèi)位點，可與(yǔ)多種(zhǒng)金(jīn)屬(shǔ)離子形成穩(wěn)定(dìng)的(dí)八齒配位(wèi)復合物，減少(shǎo)金屬離(lí)子(zǐ)在體內(nèi)的解離風險(xiǎn)，提(tí)高治(zhì)療(liáo)安全(quán)性和效(xiào)果(guǒ)。

• 高(gāo)效偶(ǒu)聯功(gōng)能：p-SCN-Bn 基(jī)團(tuán)中(zhōng)的(dí)異硫氰(qíng)酸酯基團(tuán)具有高(gāo)反(fǎn)應(yīng)活性(xìng)，可(kě)與生(shēng)物(wù)分(fēn)子(zǐ)中的(dí)氨(ān)基快速(sù)，高(gāo)選(xuǎn)擇性(xìng)地形成為穩定(dìng)硫(liú)脲鍵(jiàn)，適用於抗(kàng)體(tǐ)藥物偶聯(lián)物（ADC），多(duō)肽探針或小分子載(zǎi)體(tǐ)的製備(bèi)。

• 增(zēng)強(qiáng)穩定(dìng)性(xìng)：CHX 橋(qiáo)連結構賦(fù)予分子較強的構象(xiàng)約束，減(jiǎn)少自由(yóu)旋(xuán)轉，從(cóng)而增(zēng)強螯(áo)合(hé)金(jīn)屬(shǔ)離子的穩(wěn)定性(xìng)，顯著(zhù)提(tí)升(shēng)金(jīn)屬配合物(wù)的(dí)體(tǐ)內穩(wěn)定性(xìng)和抗(kàng)解離能(néng)力。

四(sì)，合(hé)成(chéng)方法

p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA 的(dí)合成通(tōng)常以 DTPA 為起始原(yuán)料(liào)，首(shǒu)先(xiān)與(yǔ)環(huán)己基(jī)二胺(àn)發(fā)生酰(xiān)胺化反應(yīng)，引入(rù)環(huán)己基連(lián)接(jiē)臂(bì)，生成(chéng) CHX-A-DTPA 中間體。隨後，中(zhōng)間體(tǐ)與對硫(liú)氰基苄(biàn)基溴(xiù)在鹼性條(tiáo)件(jiàn)下發生親核(hé)取(qǔ)代反(fǎn)應(yīng)，生成 p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA 粗產物(wù)。純化過程采用離子(zǐ)交換(huàn)層析和 HPLC，得到純度(dù)大於 95% 的(dí)目標(biāo)產(chǎn)物。

關於我們:

陝(shǎn)西星貝(bèi)愛(ài)科生(shēng)物科技經(jīng)營的產品種類包括有(yǒu)：合(hé)成磷脂(zhī)，高分(fēn)子(zǐ)聚(jù)乙二(èr)醇衍生(shēng)物(wù)，嵌段共聚物，磁性納米(mǐ)顆(kē)粒，納米(mǐ)金及納(nà)米金(jīn)棒，近紅外熒(yíng)光(guāng)染(rǎn)料，活性(xìng)熒(yíng)光染料，熒光標記物，蛋白交聯劑，小分(fēn)子(zǐ)PEG衍生物(wù)，點擊化學(xué)產(chǎn)品，樹枝狀聚(jù)合物，環糊精衍生(shēng)物，大環配(pèi)體(tǐ)類，熒光量子點，透(tòu)明質(zhì)酸(suān)衍生物(wù)，石墨烯或氧化(huà)石(shí)墨(mò)烯(xī)，碳(tàn)納(nà)米(mǐ)管(guǎn)，富勒烯，二氧化矽及介孔(kǒng)二(èr)氧(yǎng)化(huà)矽，聚合(hé)物微(wēi)球，近紅(hóng)外(wài)熒光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙烯微(wēi)球(qiú)，上(shàng)轉(zhuǎn)換納米發光(guāng)顆粒，MRI核磁造影產品(pǐn)，熒光蛋白及熒光(guāng)探(tàn)針等等(děng)。

溫馨提示：供應(yīng)產品(pǐn)僅用於科研，不能(néng)用於人(rén)體！

相(xiāng)關(guān)產(chǎn)品(pǐn)：

NOTA-PEG5000-Mal

NOTA-p-NCS-Bn

NOTA-p-NH2-Bn

NOTP

NO-(COOt-Bu)2

NODA-GA-NHS ester

MeTz-PEG7-NOTA

MeTz-PEG11-NOTA

Me-Tetrazine-PEG11-NOTA