NOTA-NHS ester 是一種雙(shuāng)功(gōng)能螯合劑(jì)
，結合了(liǎo) NOTA（1,4,7-三氮(dàn)雜(zá)環壬烷(wán)-1,4,7-三乙酸） 的金屬(shǔ)螯合能力與 NHS（N-羥基(jī)琥(hǔ)珀酰亞(yà)胺(àn)）酯(zhǐ) 的生物共(gòng)軛(è)活(huó)性
，廣(guǎng)泛應用(yòng)於生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域(yù)。

化(huà)學(xué)結構與性質(zhì)

• 分(fēn)子式：C₁₆H₂₄N₄O₈

• 分子量：約(yuē) 392-400 g/mol（不(bù)同來源略(lüè)有差異(yì)）

• 外觀：白(bái)色至灰(huī)白色固(gù)體(tǐ)

• 溶解(jiě)性：易(yì)溶(róng)於 DMSO（≥100 mg/mL）
  ，在水(shuǐ)中溶解性較低

• 儲存條(tiáo)件：粉末需(xū) -20℃ 避光保(bǎo)存
  ，溶液需(xū) -80℃ 短(duǎn)期(qī)保(bǎo)存（避免(miǎn)反(fǎn)復凍融）

結構式：

核(hé)心功能

1. 金屬(shǔ)螯(áo)合(hé)

• NOTA 部分含(hán)三個(gè)羧(suō)酸(suān)基團
  ，可與多種金屬離子(zǐ)（如(rú) ⁶⁸Ga，⁶⁴Cu，⁸⁹Zr，¹⁷⁷Lu 等(děng)）形(xíng)成穩(wěn)定(dìng)八麵(miàn)體(tǐ)配合(hé)物(wù)
  ，適(shì)用於(yú)放(fàng)射(shè)性核素(sù)標(biāo)記(jì)。

• 螯合(hé)過程(chéng)在生理(lǐ) pH 下可逆(nì)
  ，但配合(hé)物穩(wěn)定(dìng)性(xìng)高(gāo)
  ，適合體內應用。

2. 生(shēng)物共(gòng)軛

• NHS 酯基團可與生物(wù)分(fēn)子(zǐ)（如抗(kàng)體，肽(tài)，蛋(dàn)白(bái)質(zhì)）的(dí)伯胺（-NH₂）發生親核酰(xiān)基(jī)取代反(fǎn)應
  ，形成穩定(dìng)酰胺(àn)鍵
  ，同(tóng)時釋(shì)放(fàng) N-羥基琥(hǔ)珀酰亞胺（NHS）。

• 反應(yīng)條件(jiàn)溫和（pH 8.3-8.5
  ，室溫或 4-25℃）
  ，30-60 分(fēn)鐘內效率(shuài)可(kě)達 95% 以上
  ，適用(yòng)於溫度敏(mǐn)感的生物(wù)分(fēn)子(zǐ)。

合(hé)成方法(fǎ)示(shì)例(lì)

以(yǐ) NOTA-Pamidronic acid 的合成為例(lì)：

1. 將(jiāng)帕米膦酸（含伯胺(àn)）溶(róng)於水(shuǐ)
   ，用三乙(yǐ)胺（TEA）調(tiáo)節(jié) pH 至 8。

2. 加入 NOTA-NHS ester 的 DMF 溶液(yè)
   ，室溫反應(yīng) 4 小時(shí)。

3. 通(tōng)過(guò)酰(xiān)胺鍵形成穩定產物
   ，同(tóng)時釋放(fàng) NHS。

4. 純(chún)化後(hòu)獲得目標分(fēn)子(zǐ)
   ，可(kě)用於後續金屬螯合(hé)或(huò)生(shēng)物(wù)標記(jì)。

注(zhù)意(yì)事(shì)項(xiàng)

• 反應條(tiáo)件控製(zhì)：

• pH 需嚴格(gé)控(kòng)製(zhì)在 8.3-8.5
  ，避免氨(ān)基質子(zǐ)化(huà)（pH<7.5）或 NHS 酯(zhǐ)水(shuǐ)解（pH>9.0）。

• 反應溫(wēn)度通常為室溫(wēn)或 4-25℃
  ，避(bì)免高(gāo)溫導致生物(wù)分(fēn)子變性(xìng)。

• 純化(huà)與(yǔ)儲(chǔ)存：

• 反應(yīng)後(hòu)需(xū)通過透(tòu)析，柱層(céng)析(xī)或 GPC 去(qù)除未反(fǎn)應(yīng)原料。

• 粉(fěn)末(mò)需(xū)避光(guāng)保(bǎo)存(cún)
  ，溶(róng)液(yè)需分(fēn)裝後(hòu)冷(lěng)凍
  ，防止反(fǎn)復凍融導(dǎo)致降(jiàng)解(jiě)。

• 安全性：

• 涉及放(fàng)射(shè)性核素操作時(shí)需遵循輻射防(fáng)護(hù)規(guī)範。

 

關於我(wǒ)們:

陝西(xī)星(xīng)貝愛科生物(wù)科(kē)技經營(yíng)的(dí)產品(pǐn)種類(lèi)包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合(hé)成磷(lín)脂，高分子聚(jù)乙二(èr)醇衍生物，嵌段共(gòng)聚物，磁性(xìng)納米顆粒(lì)，納米金及納米金(jīn)棒(bàng)，近紅外熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，活性(xìng)熒(yíng)光(guāng)染料，熒光(guāng)標記(jì)物(wù)，蛋白(bái)交(jiāo)聯(lián)劑，小分(fēn)子(zǐ)PEG衍(yǎn)生物，點(diǎn)擊(jī)化(huà)學產品(pǐn)，樹枝狀聚合(hé)物(wù)，環(huán)糊精(jīng)衍生物(wù)，大環配(pèi)體類，熒(yíng)光量(liáng)子點，透明質酸(suān)衍(yǎn)生物，石墨烯或氧(yǎng)化石墨烯，碳(tàn)納米(mǐ)管，富(fù)勒烯
，二氧化矽及介(jiè)孔二氧化(huà)矽
，聚(jù)合(hé)物(wù)微球(qiú)
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，上轉換納(nà)米發(fā)光(guāng)顆(kē)粒(lì)
，MRI核磁造(zào)影產品(pǐn)
，熒(yíng)光(guāng)蛋白(bái)及熒光(guāng)探(tàn)針(zhēn)等(děng)等。

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