DOTATATE 是(shì)一種結(jié)合(hé)了 DOTA（1,4,7,10-四(sì)氮(dàn)雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙(yǐ)酸(suān)） 螯合劑與 奧曲肽(tài)衍(yǎn)生(shēng)物(wù)（TATE，即(jí) [Tyr³]-Octreotate） 的雙功(gōng)能分(fēn)子(zǐ)。

化學結構(gòu)與組(zǔ)成

• DOTA 部分：由(yóu)四(sì)個(gè)氮(dàn)原(yuán)子和四(sì)個羧(suō)基構(gòu)成的大(dà)環結構(gòu)，可(kě)與多種(zhǒng)金屬離(lí)子(zǐ)（如 Ga³⁺，Lu³⁺，Y³⁺）形成(chéng)高(gāo)度(dù)穩定(dìng)的(dí)八(bā)配位配合(hé)物，確(què)保金(jīn)屬(shǔ)離子在(zài)體(tǐ)內(nèi)復雜(zá)環(huán)境中不易脫落(là)。

• TATE 部分(fēn)：基於奧曲肽的八(bā)肽(tài)衍生物，序列(liè)為 D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH，其中(zhōng) Cys² 與 Cys⁷ 形成二(èr)硫(liú)鍵穩定構(gòu)象(xiàng)。Tyr³ 位點可(kě)通(tōng)過(guò)化(huà)學(xué)修(xiū)飾增強與生長(cháng)抑素受(shòu)體(tǐ)（SSTR，尤(yóu)其(qí)是亞型 SSTR2）的親和力(lì)，或優化放(fàng)射性(xìng)核(hé)素標(biāo)記效率(shuài)。

結構(gòu)式：

核心功能

1. 靶向識別(bié)：

• TATE 部分對(duì)神(shén)經(jīng)內(nèi)分(fēn)泌(mì)腫(zhǒng)瘤（NETs）細胞(bāo)表麵過表達的(dí) SSTR2 具(jù)有高親和(hé)力(lì)，可實現精(jīng)準靶向。

• 通過(guò)氫(qīng)鍵和靜(jìng)電(diàn)作用與受(shòu)體(tǐ)結(jié)合(hé)，引(yǐn)導 DOTATATE 定位(wèi)至腫(zhǒng)瘤(liú)組(zǔ)織。

2. 金(jīn)屬(shǔ)螯合(hé)：

• DOTA 部(bù)分可穩定螯合(hé)放射性核(hé)素(sù)（如 ⁶⁸Ga，¹⁷⁷Lu，⁹⁰Y）或(huò)順磁(cí)性(xìng)金屬離子（如(rú) Gd³⁺），形(xíng)成穩(wěn)定的(dí)金(jīn)屬配合(hé)物(wù)。

• 螯(áo)合(hé)後的金屬離子在(zài)體內不易(yì)解離(lí)，降低脫(tuō)標(biāo)風(fēng)險，提高成像或(huò)治療的安全(quán)性。

特點(diǎn)

• 高(gāo)穩(wěn)定(dìng)性：DOTA 的八齒螯合結(jié)構確(què)保金屬(shǔ)離子在體(tǐ)內不(bù)易脫落(là)，降低脫標風險。

• 高親和(hé)力(lì)：TATE 部分(fēn)對(duì) SSTR2 的(dí)親和力高(gāo)於(yú)天然生長(cháng)抑素，提高靶向(xiàng)效(xiào)率。

• 多功(gōng)能(néng)性：可通過化學修飾(shì)偶(ǒu)聯(lián)熒(yíng)光染料，放射(shè)性同位素(sù)或其他(tā)信(xìn)號模塊(kuài)，實現多(duō)功(gōng)能(néng)分子(zǐ)探針。

• 良好(hǎo)的生物相(xiāng)容性：在體(tǐ)內(nèi)代謝穩(wěn)定，副作(zuò)用較少(shǎo)。

合成與(yǔ)純化

• 合(hé)成(chéng)方法：通(tōng)常(cháng)通過固相合成法製備(bèi) TATE 多(duō)肽，再(zài)通(tōng)過(guò)活化(huà)的 DOTA 衍(yǎn)生物（如 DOTA-NHS）與(yǔ)多(duō)肽的氨基(jī)進行偶聯(lián)反應。

• 純化方法(fǎ)：通(tōng)過高效(xiào)液相色(sè)譜（HPLC）純(chún)化(huà)，確(què)保(bǎo)高(gāo)純度產物。通過(guò)質(zhì)譜（MS）和核磁(cí)共振（NMR）確(què)認(rèn)結(jié)構(gòu)。

存(cún)儲與(yǔ)運輸(shū)

• 存儲條(tiáo)件(jiàn)： -20°C。避(bì)免反復凍融以確保(bǎo)穩(wěn)定(dìng)性(xìng)和(hé)活性。

• 運(yùn)輸(shū)條件：在環境溫(wēn)度下作(zuò)為(wéi)非危險化(huà)學品運輸。

關於(yú)我們(mén):

陝(shǎn)西星(xīng)貝(bèi)愛(ài)科生(shēng)物科技(jì)經營(yíng)的產品種類包括有(yǒu)：合成磷(lín)脂，高(gāo)分子聚乙(yǐ)二醇衍生(shēng)物，嵌(qiàn)段共聚(jù)物，磁(cí)性(xìng)納(nà)米顆粒，納米金(jīn)及納米金棒，近紅(hóng)外熒(yíng)光染料(liào)，活性(xìng)熒光染料，熒光(guāng)標記(jì)物，蛋白交聯(lián)劑，小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)PEG衍生(shēng)物(wù)，點(diǎn)擊(jī)化學(xué)產(chǎn)品，樹(shù)枝狀聚(jù)合(hé)物(wù)，環糊(hū)精衍(yǎn)生物，大(dà)環配體(tǐ)類，熒光(guāng)量子點(diǎn)，透明質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物(wù)，石墨烯或(huò)氧化(huà)石(shí)墨烯，碳納(nà)米管(guǎn)，富勒烯，二(èr)氧(yǎng)化矽(guī)及介孔(kǒng)二(èr)氧化(huà)矽，聚合物微(wēi)球，近(jìn)紅外(wài)熒(yíng)光染(rǎn)料(liào)，聚苯乙(yǐ)烯微球，上(shàng)轉換(huàn)納米(mǐ)發(fā)光顆粒，MRI核磁造(zào)影產品，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白及(jí)熒光探針等(děng)等。

溫馨(xīn)提(tí)示：供(gōng)應(yīng)產品僅(jǐn)用於(yú)科(kē)研，不(bù)能(néng)用(yòng)於(yú)人體！

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