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首頁(yè) > 技術文(wén)章(zhāng) > DOTA-DBCO,點(diǎn)擊(jī)化學修飾(shì)的(dí)大環配體(tǐ)的介紹

DOTA-DBCO,點擊化學修飾的大(dà)環配體(tǐ)的介紹(shào)

2026-01-09 [321]

DOTA-DBCO 是一(yī)種結(jié)合了 DOTA(1,4,7,10-四氮雜環十(shí)二烷(wán)-1,4,7,10-四(sì)乙酸) 和 DBCO(二苯(běn)並環辛(xīn)炔) 的雙(shuāng)功能(néng)化合(hé)物(wù),具有金(jīn)屬螯(áo)合(hé)能力和(hé)生物正交(jiāo)反應活性(xìng),廣泛應用於分子影(yǐng)像,靶向藥(yào)物遞(dì)送(sòng),放射(shè)性標(biāo)記(jì)及多(duō)模(mó)態探針設(shè)計等(děng)領域(yù)。

一,化(huà)學(xué)結構與組成(chéng)

  • DOTA部分(fēn):

    • 由12元(yuán)含氮大環和4個(gè)乙酸臂組成(chéng),提供八配位位(wèi)點(4N+4O),可(kě)牢固螯(áo)合(hé)多種金屬(shǔ)離子(如(rú)Ga³⁺,Cu²⁺,Lu³⁺,Y³⁺,Gd³⁺等(děng))。

    • 螯合效率高,通(tōng)常在pH 4–5,加(jiā)熱條件下幾分(fēn)鐘即可完成(chéng)。

  • DBCO部(bù)分:

    • 具有應變環炔結構(gòu)(八(bā)元環),無需(xū)銅催化(huà)即(jí)可與(yǔ)疊(dié)氮基(–N₃)進行“應變促進(jìn)環加成反(fǎn)應(SPAAC)",生成穩定(dìng)的(dí)三(sān)唑環(huán)。

    • 反應(yīng)快速,高效,無毒,生(shēng)物友好,兼(jiān)容(róng)復(fù)雜生物體係。

  • 連接臂(bì):

    • 通常為(wéi)柔(róu)性(xìng)碳鏈(liàn)或(huò)PEG鏈(liàn),控(kòng)製空(kōng)間距離(lí),避免DOTA螯(áo)合(hé)與(yǔ)DBCO反(fǎn)應互相影(yǐng)響,同(tóng)時(shí)增強溶(róng)解性(xìng)與生物(wù)穩定(dìng)性(xìng)。

結(jié)構(gòu)式(shì):
image.png

二(èr),物(wù)理與化學性質

  • 外(wài)觀(guān):白(bái)色(sè)固(gù)體或(huò)粉末(mò)。

  • 溶解性(xìng):溶於部(bù)分有機(jī)溶(róng)劑(如(rú)DMSO,DMF)和(hé)水(shuǐ)。

  • 分(fēn)子量(liáng):約(yuē)733.82(C₃₇H₄₇N₇O₉)。

  • 儲存(cún)條(tiáo)件:需在-20℃以下冷(lěng)藏(cáng),避(bì)光,避濕(shī)保(bǎo)存,避(bì)免(miǎn)頻繁(fán)解凍(dòng)。

三,核(hé)心(xīn)功能與(yǔ)應(yīng)用

  1. 放(fàng)射性標記與分(fēn)子(zǐ)成(chéng)像:

    • 螯(áo)合放(fàng)射性金屬:與⁶⁸Ga,⁶⁴Cu,¹⁷⁷Lu,⁹⁰Y等結合(hé),用(yòng)於(yú)PET/SPECT成像或(huò)放(fàng)射(shè)治(zhì)療(liáo)。

    • 靶向成像:通(tōng)過(guò)DBCO與含(hán)疊(dié)氮基(jī)的抗(kàng)體,多(duō)肽或(huò)納(nà)米(mǐ)材料偶聯,實現(xiàn)特(tè)異性(xìng)靶向(xiàng)標記(jì),增強(qiáng)成像(xiàng)特(tè)異性。

  2. 靶(bǎ)向藥(yào)物遞送(sòng):

    • 精(jīng)準修飾(shì):與含(hán)疊氮(dàn)基的靶向(xiàng)分子(如(rú)抗體(tǐ),肽(tài))偶聯,將(jiāng)藥物(wù)或放射(shè)性(xìng)藥物(wù)精準遞送至疾(jí)病部(bù)位(如腫瘤)。

    • 多(duō)功能(néng)改性(xìng):通過DBCO與疊氮(dàn)修飾(shì)的藥(yào)物,抗體或(huò)納米顆(kē)粒結合(hé),實(shí)現(xiàn)靶(bǎ)向(xiàng)遞送和(hé)多(duō)功能改性(xìng)。

  3. MRI造(zào)影劑開發:

    • 與Gd³⁺配(pèi)合(hé)形成穩定(dìng)復(fù)合物,用(yòng)於(yú)磁(cí)共振(zhèn)成(chéng)像增強。

  4. 多模(mó)態(tài)影(yǐng)像(xiàng)探針:

    • 整合(hé)熒(yíng)光(guāng),放射或磁(cí)共振(zhèn)信號,實現(xiàn)多模(mó)態成像(xiàng),提高診(zhěn)斷(duàn)準(zhǔn)確(què)性(xìng)。

  5. 納(nà)米探(tàn)針與生物材料(liào)修(xiū)飾:

    • 用於功(gōng)能化納米顆粒(lì)或表麵(miàn)偶聯反(fǎn)應,如脂質(zhì)體,聚合物納米(mǐ)粒,金納米(mǐ)粒(lì)子(zǐ)的修飾。

  6. 生物分子(zǐ)標記(jì)與(yǔ)追(zhuī)蹤:

    • 標(biāo)記細胞表麵(miàn)受體或細胞內(nèi)生物分子(zǐ),實現(xiàn)細胞成像與追(zhuī)蹤。

四,特(tè)點

  • 高效螯合(hé):DOTA部分對金屬(shǔ)離子(zǐ)親和力(lì)高,螯合(hé)穩(wěn)定。

  • 生物正交(jiāo)反應(yīng):DBCO部分(fēn)無(wú)需金(jīn)屬(shǔ)催化,反應(yīng)條(tiáo)件(jiàn)溫和(hé),避免銅離(lí)子毒(dú)性。

  • 多(duō)功(gōng)能性(xìng):結合(hé)金屬螯(áo)合與點(diǎn)擊(jī)化學(xué),適(shì)用(yòng)於(yú)多種(zhǒng)生物(wù)醫學應用。

  • 高(gāo)兼(jiān)容性:可與(yǔ)多(duō)種生(shēng)物(wù)分子(如(rú)蛋(dàn)白質(zhì),核酸(suān),糖類(lèi))及納米材(cái)料(liào)偶聯。

五,注(zhù)意事(shì)項

  • 儲存(cún)與操作(zuò):需在(zài)-20℃以(yǐ)下冷藏(cáng),避(bì)光,避濕保(bǎo)存(cún),避免(miǎn)頻(pín)繁解(jiě)凍(dòng)。

  • 安全規範(fàn):操作(zuò)時(shí)佩戴(dài)防護(hù)裝備,避免吸(xī)入或接觸皮(pí)膚。

  • 應用(yòng)限(xiàn)製(zhì):僅供科(kē)研(yán)使用(yòng),不可(kě)用(yòng)於人(rén)體實(shí)驗(yàn)或(huò)其他治療(liáo)型(xíng)用途(tú)。

關於我們(mén):

陝西(xī)星(xīng)貝愛(ài)科生(shēng)物科技(jì)經營的(dí)產品(pǐn)種(zhǒng)類包括(kuò)有:合成磷(lín)脂(zhī),高分子聚(jù)乙二醇衍生物(wù),嵌段共(gòng)聚(jù)物,磁性納米顆(kē)粒,納米(mǐ)金(jīn)及(jí)納(nà)米(mǐ)金(jīn)棒(bàng),近紅外熒光(guāng)染料,活(huó)性(xìng)熒光(guāng)染(rǎn)料,熒(yíng)光標(biāo)記物,蛋(dàn)白交(jiāo)聯劑,小(xiǎo)分子PEG衍(yǎn)生(shēng)物(wù),點(diǎn)擊化(huà)學產品,樹枝(zhī)狀(zhuàng)聚合物(wù),環糊(hū)精衍(yǎn)生物,大(dà)環(huán)配體類(lèi),熒(yíng)光(guāng)量(liáng)子(zǐ)點,透明(míng)質(zhì)酸衍(yǎn)生(shēng)物(wù),石墨烯或氧(yǎng)化(huà)石(shí)墨烯(xī),碳納(nà)米(mǐ)管,富勒烯(xī),二(èr)氧(yǎng)化矽及介孔二(èr)氧化矽,聚(jù)合物微球(qiú),近(jìn)紅外熒(yíng)光染(rǎn)料,聚(jù)苯(běn)乙(yǐ)烯(xī)微(wēi)球(qiú),上轉(zhuǎn)換納米發光顆(kē)粒,MRI核磁造影(yǐng)產品,熒光(guāng)蛋(dàn)白(bái)及(jí)熒(yíng)光探針(zhēn)等等。

溫馨提(tí)示(shì):供應產品僅(jǐn)用於科(kē)研,不能(néng)用於人(rén)體!

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