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cas:1189194-65-7,DOTA-CH2-Alkynyl (TFA salt)的(dí)特點

2026-01-08 [210]

DOTA-CH2-Alkynyl (TFA salt) 是(shì)一(yī)種以(yǐ) DOTA(1,4,7,10-四(sì)氮雜環(huán)十二烷(wán)-1,4,7,10-四(sì)乙酸) 為核心骨架(jià),通過化學修飾(shì)引(yǐn)入 甲基炔基(-CH₂-C≡CH) 並以(yǐ) TFA salt形(xíng)式(shì)穩定(dìng)存在的雙(shuāng)功(gōng)能(néng)螯(áo)合劑。

化學結構(gòu)與(yǔ)特(tè)性

  1. 核(hé)心骨架:
    DOTA 是經典的十二元四氮(dàn)雜大(dà)環配(pèi)體(tǐ),其(qí)四(sì)個(gè)羧酸基(jī)團(-COOH)能高(gāo)效(xiào)螯合金屬(shǔ)離(lí)子(如 Gd³⁺,Ga³⁺,Lu³⁺ 等),形(xíng)成極(jí)其穩定的(dí)金(jīn)屬配合(hé)物。這種強(qiáng)配位能力使其在醫學成像(xiàng)和放射性(xìng)治療中(zhōng)具有廣泛應用。

  2. 修飾基團:

    • 甲(jiǎ)基(jī)炔(quē)基(-CH₂-C≡CH):
      引(yǐn)入炔基(jī)後,分(fēn)子(zǐ)可通過 Cu(I)-催(cuī)化(huà)的(dí)疊(dié)氮-炔基(jī)環加成(chéng)反應(CuAAC,點(diǎn)擊(jī)化學) 與含疊氮基(jī)(-N₃)的生(shēng)物(wù)分(fēn)子(如(rú)肽,蛋白(bái),多(duō)糖(táng))或材料表(biǎo)麵(miàn)定(dìng)向偶(ǒu)聯,構(gòu)建靶(bǎ)向探(tàn)針或可(kě)控(kòng)釋放係統。

    • TFA salt形(xíng)式(shì):
      羧酸基(jī)團以(yǐ)去保(bǎo)護狀(zhuàng)態存(cún)在,增強(qiáng)了(liǎo)分子的(dí)水溶性(xìng)和生物(wù)相(xiāng)容(róng)性(xìng),同時(shí) TFA 鹽(yán)形(xíng)式保(bǎo)證了儲存穩(wěn)定性(xìng),便於(yú)溶(róng)解(jiě)於(yú)多種反(fǎn)應介(jiè)質(zhì)。

  3. 物(wù)理(lǐ)性(xìng)質(zhì):

    • 外(wài)觀:白色固(gù)體(tǐ)

    • 分(fēn)子(zǐ)量(liáng):約 772.498(C₂₅H₂₈F₁₂N₄O₁₀)

    • 純度:≥95%

    • 溶(róng)解性(xìng):溶(róng)於(yú)部分(fēn)有機溶(róng)劑(jì)和水

    • 儲(chǔ)存條(tiáo)件:-20℃ 避光(guāng),避濕(shī),現(xiàn)配現用,避免頻(pín)繁(fán)解凍。

結構式:
image.png

核(hé)心應(yīng)用領(lǐng)域

  1. 分子(zǐ)成(chéng)像(xiàng)與(yǔ)診斷:

    • MRI/PET 探(tàn)針:
      螯合(hé) Gd³⁺ 或 ⁶⁸Ga 後,作(zuò)為(wéi)對(duì)比劑(jì)增(zēng)強(qiáng)組(zǔ)織對比度,用(yòng)於腫(zhǒng)瘤,心血管(guǎn)疾病等(děng)早期診斷。

    • 靶(bǎ)向(xiàng)成像:
      通過炔基與(yǔ)靶向分子(如(rú)抗(kàng)體,多肽)偶(ǒu)聯,實現疾病(bìng)組(zǔ)織的(dí)特(tè)異性成像。

  2. 放(fàng)射性核素(sù)治(zhì)療(liáo):

    • 治療性(xìng)核素(sù)載體:
      螯合 ¹⁷⁷Lu 等(děng)放射性(xìng)核素(sù),構(gòu)建(jiàn)抗(kàng)體(tǐ)-放射性(xìng)核(hé)素偶聯(lián)物(ARDC),特異(yì)性(xìng)殺傷(shāng)腫瘤細胞(bāo)。

    • 診療(liáo)一體(tǐ)化:
      結合診(zhěn)斷(duàn)與治(zhì)療功能,實現“精準(zhǔn)醫療"。

  3. 生(shēng)物標記(jì)與(yǔ)材(cái)料功(gōng)能(néng)化(huà):

    • 生物分子(zǐ)修飾:
      通(tōng)過點擊(jī)化學與生(shēng)物(wù)分子(zǐ)(如(rú)酶(méi),抗體(tǐ))偶聯,用於生物傳感,藥物(wù)遞(dì)送(sòng)等。

    • 材料表麵功(gōng)能(néng)化(huà):
      修(xiū)飾納米材(cái)料(liào)或聚合(hé)物(wù)表麵,賦(fù)予(yú)其(qí)金屬螯合或生(shēng)物(wù)識別(bié)能力(lì)。

關於(yú)我(wǒ)們:

陝西(xī)星貝愛科生(shēng)物(wù)科技(jì)經營的(dí)產品種類包(bāo)括有(yǒu):合成磷(lín)脂,高分(fēn)子聚乙二(èr)醇衍(yǎn)生物,嵌段共聚物,磁(cí)性納(nà)米顆粒(lì),納(nà)米(mǐ)金及納(nà)米金棒,近紅外熒光(guāng)染料,活性熒光染料,熒光標記物(wù),蛋(dàn)白交(jiāo)聯劑(jì),小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)PEG衍生(shēng)物(wù),點擊(jī)化學產(chǎn)品,樹(shù)枝(zhī)狀聚合物,環糊精(jīng)衍生(shēng)物,大(dà)環(huán)配(pèi)體類(lèi),熒光(guāng)量(liáng)子點(diǎn),透明質酸(suān)衍(yǎn)生(shēng)物,石(shí)墨烯或氧(yǎng)化石墨(mò)烯,碳納米管(guǎn),富勒烯(xī),二氧(yǎng)化矽及介孔(kǒng)二(èr)氧化矽,聚合物微(wēi)球(qiú),近紅(hóng)外熒(yíng)光染(rǎn)料,聚(jù)苯(běn)乙烯微球,上(shàng)轉(zhuǎn)換(huàn)納(nà)米發光顆粒,MRI核(hé)磁(cí)造(zào)影產品(pǐn),熒(yíng)光蛋(dàn)白及熒光探針(zhēn)等等(děng)。

溫(wēn)馨提示:供(gōng)應(yīng)產品僅用(yòng)於科研,不能(néng)用(yòng)於人(rén)體(tǐ)!

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