DOTA mono-NHS ester（DOTA-單(dān)-NHS酯(zhǐ)）是一種(zhǒng)結合了DOTA螯合基(jī)團(tuán)與N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）酯(zhǐ)基的雙功能連接體(tǐ)，以下是對(duì)其的(dí)詳(xiáng)細(xì)介(jiè)紹：

一，基本信息

• 名稱：DOTA mono-NHS ester（或稱(chēng)為(wéi)DOTA-NHS酯(zhǐ)，DOTA活(huó)性酯）

• CAS號(hào)：170908-81-3

• 化(huà)學(xué)式：C₂₀H₃₁N₅O₁₀

• 分子量：761.5

• 外觀：白(bái)色(sè)固體或(huò)粉末(mò)

結構式(shì)：

二，結(jié)構(gòu)組(zǔ)成(chéng)

• DOTA核心：1,4,7,10-四氮(dàn)雜環十二(èr)烷(wán)-1,4,7,10-四(sì)乙(yǐ)酸(suān)，是一種強(qiáng)螯合(hé)劑，能(néng)夠與多(duō)種金屬離(lí)子（如(rú)放射(shè)性稀(xī)土金屬離子(zǐ)¹⁶⁸Ga³⁺，⁹⁰Y³⁺，¹⁷⁷Lu³⁺，以及(jí)MRI對(duì)比劑金屬(shǔ)離子Gd³⁺）形成穩定的(dí)絡(luò)合(hé)物(wù)。

• NHS酯基：N-羥基琥(hǔ)珀(pò)酰(xiān)亞胺(àn)酯(zhǐ)，是(shì)一種常用(yòng)於(yú)活化羧基的試(shì)劑，可(kě)以將化合(hé)物(wù)與(yǔ)含(hán)有氨(ān)基的生物分子(zǐ)（如(rú)蛋白質(zhì)，多肽(tài)等）連(lián)接(jiē)起(qǐ)來。

• 保護(hù)基(jī)團(tuán)（可(kě)選）：如三(sān)叔丁(dīng)酯保(bǎo)護基，用於在(zài)偶聯反(fǎn)應中(zhōng)保(bǎo)護(hù)DOTA的羧酸(suān)基，避免(miǎn)非特(tè)異性反應，保證(zhèng)反應選擇性(xìng)和結(jié)構完整(zhěng)性。偶(ǒu)聯完成(chéng)後，可通過溫和(hé)酸性條(tiáo)件脫保護(hù)，恢復羧(suō)酸螯(áo)合(hé)位(wèi)點(diǎn)。

三(sān)，特(tè)性(xìng)

• 高(gāo)效(xiào)螯合：DOTA核心能夠(gòu)與多(duō)種金屬(shǔ)離子(zǐ)形(xíng)成(chéng)穩定絡合物，適用於放(fàng)射(shè)性(xìng)核(hé)醫學和分子影(yǐng)像學(xué)領域(yù)。

• 高(gāo)效偶聯：NHS酯(zhǐ)基(jī)可與蛋(dàn)白(bái)質，多(duō)肽，抗體(tǐ)或(huò)其(qí)他含伯(bó)胺的(dí)分子在溫(wēn)和條(tiáo)件下進行(háng)共(gòng)價(jià)結合，常(cháng)用於(yú)構建多功(gōng)能分子探針，生物傳(chuán)感器或藥物(wù)遞(dì)送係統。

• 保(bǎo)護-脫保護策略：三(sān)叔(shū)丁(dīng)酯保護基(jī)團(tuán)在(zài)偶(ǒu)聯過(guò)程中保護(hù)羧酸不與蛋(dàn)白(bái)質氨(ān)基(jī)意(yì)外反應，同時(shí)保持NHS活(huó)性酯對氨(ān)基(jī)的高選(xuǎn)擇性。偶(ǒu)聯完成(chéng)後(hòu)，叔丁酯(zhǐ)可以通過溫(wēn)和(hé)酸性(xìng)條(tiáo)件(jiàn)脫保護(hù)，恢(huī)復羧酸螯合位(wèi)點(diǎn)，保證金屬離(lí)子的高(gāo)效(xiào)結(jié)合能力。

• 良(liáng)好的(dí)溶解性(xìng)：易溶於水(shuǐ)和多種有機溶(róng)劑（如DMSO，DMF，乙腈等），便於在化學反應(yīng)中操作(zuò)。

四，儲(chǔ)存與操作(zuò)注意事(shì)項

• 儲存(cún)條件(jiàn)：建議低溫(wēn)冷(lěng)藏保存(cún)（-20℃），保持(chí)產(chǎn)品活性和穩定性，同(tóng)時(shí)避光(guāng)，避濕，避免(miǎn)頻繁解凍(dòng)和冷(lěng)凍。

• 溶解(jiě)性(xìng)：溶於(yú)大部分有機溶劑(jì)（如DMSO，DMF，乙(yǐ)腈等），也溶於(yú)水。NHS酯對水(shuǐ)分敏(mǐn)感，易水(shuǐ)解，因此(cǐ)通(tōng)常在幹(gān)燥(zào)溶(róng)劑中保(bǎo)存(cún)，並(bìng)在(zài)避光，低溫條(tiáo)件下進行操作。

• 偶(ǒu)聯(lián)反應(yīng)條件(jiàn)：偶聯(lián)反應通常在(zài)pH 7-9的緩衝液中進行，以(yǐ)保證(zhèng)蛋白(bái)質或肽分子(zǐ)的(dí)氨基與NHS酯(zhǐ)高(gāo)效(xiào)結(jié)合(hé)。

關於(yú)我(wǒ)們(mén):

陝西(xī)星貝愛科生物科技(jì)經營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包(bāo)括(kuò)有(yǒu)：合成磷脂(zhī)，高分(fēn)子(zǐ)聚乙(yǐ)二醇(chún)衍(yǎn)生物(wù)，嵌段(duàn)共(gòng)聚(jù)物，磁性(xìng)納(nà)米顆(kē)粒，納(nà)米(mǐ)金及納米(mǐ)金棒，近(jìn)紅外熒(yíng)光(guāng)染料(liào)，活性熒(yíng)光(guāng)染料，熒光標記物，蛋白交聯劑(jì)，小分(fēn)子PEG衍生(shēng)物，點擊(jī)化(huà)學產(chǎn)品(pǐn)，樹枝(zhī)狀聚合物，環(huán)糊(hū)精衍生物(wù)，大環(huán)配體(tǐ)類，熒光(guāng)量子(zǐ)點，透明(míng)質(zhì)酸衍生物(wù)，石墨烯或(huò)氧化石墨(mò)烯(xī)，碳納(nà)米管，富勒烯(xī)，二(èr)氧化矽及介孔二氧(yǎng)化矽，聚合物(wù)微(wēi)球，近紅(hóng)外熒(yíng)光染料，聚(jù)苯(běn)乙(yǐ)烯微球，上轉換納米發光顆(kē)粒，MRI核(hé)磁造影產(chǎn)品，熒(yíng)光(guāng)蛋(dàn)白及(jí)熒光探針(zhēn)等(děng)等。

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